Что значит системное применение препарата

Глюкокортикоиды: мифы и правда

Одни их боятся, другие не представляют себе жизни без них. Все это о глюкокортикостероидах. Глюкокортикостероиды (ГКС) — это стероидные гормоны, которые вырабатываются в коре надпочечников.

Контролирует выработку и уровень этих гормонов система, в которую входят структуры головного мозга: гипоталамус, гипофиз и сами надпочечники. Главным является гипоталамус, он чувствителен к количеству гидрокортизона в плазме крови и стрессу. Если уровень гидрокортизона в крови низкий или случился стресс (напряжение, повреждение, вторжение инфекции) гипоталамус вырабатывает специальное вещество, которое активирует гипофиз. Гипофиз, в свою очередь, выделяет в кровь адренокортикотропный гормон. Он уже действует на надпочечники и стимулирует их на продукцию глюкокортикостероидных гормонов. Когда уровень этих веществ в крови поднимается до нужной концентрации, гипоталамус прекращает стимулировать эту цепочку. Также работу гипофиза и надпочечников могут стимулировать провоспалительные цитокины. Наличие большого количества ГКС угнетает их производство. Так в упрощенном виде происходит взаимодействие и регуляция синтеза глюкокортикостероидов в организме. Надпочечники активно вырабатывают гормоны утром с 6-8 часов, а вечером и ночью их активность минимальна.

На клеточном уровне глюкокортикостероиды попадают в клетку и повышают скорость производства белков с противовоспалительным действием. Эффект проявляется не сразу, а через несколько часов, так как на синтез этих веществ требуется время.

Действие в организме

Противовоспалительное

Гормоны коры надпочечников оказывают противовоспалительное действие, так как влияют на многие звенья этого процесса. Они угнетают синтез веществ способствующих развитию реакции воспаления и наоборот стимулируют образование противовоспалительных элементов. Уменьшают капиллярную проницаемость, что снижает образование отека. Снижают образование рубцовой ткани в зоне воспаления. Уменьшают выраженность немедленных аллергических реакций.

Действие ГКС настолько широкое, что может использоваться при любом типе воспаления. Например, при аллергиях, травмах, инфекциях. Да, это не уберет причину проблемы, но может сдержать симптомы, иногда разрушительные для организма.

Подавление иммунитета

Четко определить черту, когда противовоспалительное действие перейдет в подавление иммунитета нельзя. Вмешательство в иммунные механизмы приводит к разрегулированности иммунитета. Какие-то процессы угнетаются, другие и вовсе блокируются. Это оказывается полезным при аутоиммунных заболеваниях, трансплантации органов и тканей.

Обмен веществ

Глюкокортикостероиды могут ускорять и замедлять образование ферментов, играющих роль в обмене веществ.

Углеводный обмен. Способствуют откладыванию гликогена в печени. Ткани становятся менее чувствительны к глюкозе отчего повышается уровень сахара в крови. Тормозится действие инсулина.

Белковый обмен. Усиливают распад белка и снижают его продукцию. Это преобладает в коже, костях, мышцах. Проявиться это может похудением, мышечной слабостью, истончением кожи, стриями, кровоизлияниями. Снижение синтеза белка становится одной из причин замедления регенеративных процессов. У детей замедляется рост.

Водно-солевой обмен. В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления. Возникает дефицит калия.

В почках задержка ионов натрия вызывает постепенное увеличение объема циркулирующей крови и повышение артериального давления.

Кальций. ГКС снижают всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта и повышают его выведение почками, что может вызвать гипокальциемию и гиперкальциурию. При длительном назначении ГКС нарушение обмена кальция вместе с распадом белкового компонента в костной ткани приводит к развитию остеопороза.

Кровь

Применение ГКС снижает в крови количество эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов. Содержание эритроцитов, ретикулоцитов, нейтрофилов и тромбоцитов возрастает. Так действует даже однократное введение с достижением эффекта через 4-6 часов. Восстановление исходного состояния происходит через 24 ч. При продолжительном приеме изменения в крови могут оставаться до 1-4 недель.

Угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы

Так как прием ГКС угнетает производство собственных гормонов, может развиться недостаточность функции коры надпочечников. А проявится она при резкой отмене препарата. Риск возникает уже после 2 недель приема.

Противострессовое действие

Говоря про стрессовое воздействие, имеется в виду повреждение организма (травма, инфекция), которое может нарушить его баланс. ГКС повышают устойчивость организма к стрессу. В условиях тяжелого стресса уровень кортизола может увеличиться более чем в 10 раз. Это нужно, чтобы избыточная воспалительная реакция не привела к фатальным последствиям и была под контролем. Сами цитокины, которые вырабатываются при воспалении стимулируют выработку гормонов надпочечниками, которые ограничивают степень воспаления. Так множество связанных путей регуляции помогают организму поддерживать баланс и выживать в сложных условиях.

Действие на другие гормоны

Глюкокортикостероиды могут оказывать влияние на организм, усиливая действие других гормонов. Так воздействие малых доз ГКС способствует расщеплению жира, оказывает тонизирующее действие на сердечно-сосудистую систему. В результате происходит нормализация сосудистого тонуса, повышается сократимость миокарда и уменьшается проницаемость капилляров. Наоборот, нехватка естественных ГКС характеризуется низким сердечным выбросом, расширением артериол и слабой реакцией на адреналин.

Виды препаратов

На группы эту группу гормонов можно разделить по скорости выведения из организма:

Гормоны также отличаются по выраженности глюкокортикоидных и минералкортикоидных свойств и по силе воздействия на систему регуляции гипоталамус-гипофиз-надпочечники.

Применение

Глюкокортикостероиды применяются врачами только если это необходимо.

Эти лекарства используются в анестезиологической и реаниматологической практике. Внутривенное введение ГКС во время анестезии поддерживает показатели гемодинамики. При тяжелых нарушениях кровообращения препараты способствуют увеличению тканевой перфузии и венозного оттока, нормализацию периферического сопротивления и сердечного выброса, стабилизацию клеточных и лизосомальных мембран.

При тяжелых аллергических реакциях внутривенное введение адекватных доз ГКС оказывает терапевтический эффект, однако начало действия ГКС при этом отсрочено. Так, основные эффекты гидрокортизона развиваются только спустя 2-8 ч после его введения.

Глюкокортикостероиды оказывают выраженный эффект при надпочечниковой недостаточности, развившейся до и во время оперативных вмешательств. Для проведения заместительной терапии используют гидрокортизон, кортизон и преднизолон.

Введение длительно действующих ГКС практикуется для профилактики синдрома дыхательных расстройств у недоношенных детей, что снижает риск осложнений и смерти на 40-50%.

Формы препаратов

Выпускаются различные формы гормональных препаратов. Это сделано не только для удобства применения, но и позволяет получить нужный эффект. Таблетированные формы используются для лечения системных заболеваний, аллергий.

Мази ( Синафлан ), гели используются в дерматологии для лечения кожных заболеваний, аллергий.

Нежелательные эффекты

Нежелательные эффекты связаны с длительностью лечения и дозой. Чаще при длительном использовании более 2 недель и высоких дозах. При этом высокие дозы гормонов в течение 1-5 дней обычно не вызывают развития нежелательных явлений. Проведение заместительной терапии считается безопасным, так как используют очень низкие дозы ГКС.

Нежелательные эффекты:

1. На начальных этапах приема:

2. При сочетании приема ГКС и других препаратов, болезней:

3. Возможные при применении на длительный срок с большими дозами:

4. Поздние и развивающиеся постепенно (связанные с накоплением):

Резкое прекращение краткосрочной (в течение 7-10 дней) терапии ГКС не сопровождается развитием острой надпочечниковой недостаточности, хотя некоторое подавление синтеза кортизола все же происходит. Более длительная терапия ГКС (дольше 10-14 дней) требует постепенной отмены препаратов.

Прием синтетических препаратов с длительным сроком действия вызывают нежелательные эффекты. Резкое прекращение приема гормонов может привести к острой надпочечниковой недостаточности. Восстановление работы надпочечников может занять от нескольких месяцев до полутора лет.

Противопоказания

Глюкокортикостероиды не следует применять без рекомендации врача.

Абсолютных противопоказаний нет, если польза больше, чем риск. Особенно в условиях неотложных ситуаций и краткосрочного применения. При длительном лечении относительными противопоказаниями могут быть:

Без глюкокортикостероидов сегодня в медицине не обойтись. Так как действие их очень разнообразно, врач должен подобрать препарат, подходящий именно в вашем случае.

Источник

Системное действие глюкокортикоидных препаратов: в помощь врачу общей практики (обзор литературы)

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Глюкокортикоиды (ГК), обладая противовоспалительным, иммунорегулирующим и противоаллергическим свойствами, являются ценным, а иногда и жизненно необходимым составляющим терапии для лечения ряда заболеваний бронхо-легочной системы, соединительной ткани, кожных, аутоиммунных и некоторых видов онкологических заболеваний. Несмотря на эффективность лечения данными препаратами, ретроспективные наблюдения пациентов, находящихся на терапии ГК, показывают, что использование ГК, особенно в больших дозах или в течение длительного периода, в большинстве случаев сопровождается существенным риском возникновения серьезных побочных эффектов. Прием ГК ассоциирован с развитием нарушений углеводного, липидного обменов, костно-мышечной, сердечно-сосудистой систем и т.д. В данной статье представлен обзор данных литературы о влиянии ГК на различные системы организма, а также клинические рекомендации по ведению пациентов, находящихся на терапии препаратами ГК. Обзор должен помочь врачам различных терапевтических специальностей, назначающим лечение ГК, вовремя диагностировать побочные эффекты, возникшие на фоне терапии и назначить соответствующую терапию.

Ключевые слова: глюкокортикоиды, аваскулярный некроз, стероид-индуцированный СД, проксимальная миопатия, надпочечниковая недостаточность, дисфония, гиперкортицизм, синдром Кушинга.

Для цитирования: Комердус И.В., Будул Н.А., Чеканова А.В. Системное действие глюкокортикоидных препаратов: в помощь врачу общей практики (обзор литературы). РМЖ. 2017;1:45-48.

Systemic effects of glucocorticoid drugs: a guide for the General practitioner (literature review)
Komerdus I.V., Budul N.А., Chekanova A.V.

M.F. Vladimirskiy Moscow Regional Research and Clinical Institute, Moscow

Glucocorticoids (GC) possess the anti-inflammatory, immunoregulatory and anti-allergic properties, they are a valuable, and sometimes vital component of therapy for the treatment of several diseases of broncho-pulmonary system, connective tissue, skin, autoimmune diseases and some types of cancer. Despite the effectiveness of these drugs, the retrospective observation of the patients undergoing GC therapy indicates that the use of GC, especially in large doses or over an extended period, in most cases is accompanied by a significant risk of serious side effects. GC taking is associated with the development of carbohydrate metabolism disorder and lipid storage disease, musculoskeletal and cardiovascular systems, etc. This article presents a literature review of the impact of GC on various systems of the body, and clinical recommendations for the management of patients during GC treatment. The review should help the doctors of various therapeutic specialties, while prescribing GC treatment, to diagnose the side effects that occurred during therapy, and assign an appropriate therapy.

Key words: corticosteroids, avascular necrosis, steroid-induced diabetes, proximal myopathy, adrenal insufficiency, dysphonia, hypercortisolism, Cushing’s syndrome.

For citation: Komerdus I.V., Budul N.А., Chekanova A.V. Systemic effects of glucocorticoid drugs: a guide for the General practitioner (literature review) // RMJ. 2017. № 1. P. 45–48.

Обзор посвящен системному действию глюкокортикоидных препаратов

Введение

Изменение внешности

Костно-мышечная система

Углеводный обмен

Сердечно-сосудистая система

Влияние на центральную нервную систему

Пищеварительная система

ГК и глаза

Влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую ось

Другие эффекты ГК

Выводы

Глюкокортикоиды при многих заболеваниях важны и порой незаменимы. Несмотря на положительные свойства, их длительный прием ассоциирован с развитием различных побочных явлений. ГК могут влиять на углеводный обмен, костно-мышечную, сердечно-сосудистую, пищеварительную, иммунную системы и др. Зная эффекты и побочные действия ГК, можно предотвратить или минимизировать их отрицательное влияние. Перед началом терапии обязателен полный физикальный осмотр пациента, с уточнением анамнеза для прогнозирования возникновения тех или иных побочный эффектов. Пациент должен быть предупрежден о возможном развитии нежелательных побочных эффектов ГК-терапии и незамедлительном обращении к врачу при их возникновении. Отмена ГК должна проводиться по схеме, рекомендованной врачом. Принимая данные препараты, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача с целью ранней диагностики и коррекции возникших осложнений ГК-терапии.

Только для зарегистрированных пользователей

Источник

Как долго применять Тиоктацид?

Многие важные для здорового функционирования соединения присутствуют в человеческом организме или поступают в него с пищей и напитками, поэтому не требуют искусственного восполнения.

Но при различных нарушениях метаболизма тело может потребовать компенсации того или иного вещества. Одним из них является альфа-липоевая кислота, ответственная за защиту клеток от свободнорадикальной активности, нормальную утилизацию глюкозы, стабильную трофику нейронов и ряд других функций. В некоторых случаях врач может назначить дополнительный прием препаратов на основе этого соединения. Одним из них является «Тиоктацид».

Указана минимально возможная цена на товар в городе.

Цены на товар в разных аптеках отличаются.

Для чего назначают «Тиоктацид»?

Основным действующим веществом препарата «Тиоктацид» служит альфа-липоевая (тиоктовая) кислота. Этот витаминоподобный компонент постоянно присутствует в человеческом организме и имеет эндогенное происхождение.

Механизм ее действия схож с витаминами группы В, однако она также обладает дополнительной антиоксидантной активностью.

Для чего назначают «Тиоктацид» женщинам?

Применение «Тиоктацида» для похудения

Побочные действия «Тиоктацида»

Что лучше – «Тиоктацид» или «Берлитион»?

Что лучше – «Тиоктацид» или «Октолипен»?

Что лучше – «Тиоктацид» или «Тиогамма»?

«Тиогамма» – препарат немецкого производства, однако, в отличие от родственного «Тиоктацида», отличается более низкой стоимостью. «Тиогамма» производится на основе меглюминовой соли тиоктовой кислоты. В плане воздействия на организм средства не имеют принципиальной разницы.

«Тиоктацид» – качественное вспомогательное средство для лечения диабетической и алкогольной полинейропатии, которое оказывает дополнительные оздоровительные и общеукрепляющие действия на организм. Альфа-липоевая кислота защищает печень, сосуды и структуры нервной системы, подавляет свободнорадикальную активность, нормализует обмен веществ. С ее помощью добиваются омоложения и похудения. Но помните, что безрецептурность и видимая безопасность препарата не отменяет побочных эффектов при самовольном приеме. К тому же, на «Тиоктацид» нельзя рассчитывать как на полноценную замену этиотропной терапии. Обсудите целесообразность приема препаратов альфа-липоевой кислоты с доктором.

Источник

Тканевое и системное действие лекарств

Тканевое и системное действие лекарств [ править | править код ]

В результате молекулярного и клеточного действия лекарства проявляют тканевые и системные эффекты, но некоторые лекарства обладают одновременно молекулярным, клеточным, тканевым и системным действием. Например, тетродотоксин, молекулярное действие которого состоит в блокаде Nа+-каналов и уменьшении работы нервной ткани, скелетных мышц и сердечной мышцы. В связи с этим можно точно рассчитать действия тетродотоксина на уровнях от клеточного до тканевого. Поскольку тетродотоксин связывается с ПЗК для Na+,низкие концентрации блокируют периферические нервы (сенсорные, автономные и моторные).

Часто бывает трудно предсказать тканевое и системное действие новых препаратов на основе их молекулярного и клеточного действия. Это связано с тем, что селективность действия через клеточный механизм уменьшается от молекулярного уровня до тканевого и системного уровней вследствие реакции клеток и тканей на первоначальные эффекты лекарств (гомеостаз), к тому же при патологии гомеостаз изменяется. В связи с этим обычно нет достаточной информации о физиологии и патологии, необходимой для точного прогноза, как молекулярное и клеточное действие новых лекарств отразится на тканевом и системном эффектах.

Процессы, происходящие в организме человека как единой системы, достаточно сложны и находятся под контролем гомеостатических механизмов, которые регулируют первоначальный ответ и нарушаются при патологии. Являясь вопросом не фармакологии, а терапии, данная тема стала актуальной для тех, кто считает, что заболевания можно излечить путем генетических мутаций (и изменением функции) специфических компонентов клетки.

Концепция систем организма необходима при рассмотрении механизма действия лекарств

Разделение организма на разные системы произвольно и субъективно, но большинство фармакологов согласны с тем, что системный подход нужен, поскольку организм объединяет все системы. В связи с этим возможно рассматривать действие лекарств на ЦНС отдельно от их эффектов на сердечно-сосудистую и эндокринную системы.

Например, действие некоторых препаратов, применяемых для лечения гипертензии, можно объяснить только в рамках их действия на сердечно-сосудистую систему. Это воздействие оказывает влияние на весь организм. Однако при изучении механизмов действия лекарств для упрощения иногда рассматривают только целевую систему, учитывая другие эффекты как следствие действия на целевую систему.

Источник

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия, классификация, побочные эффекты

Хроническая боль формируется при длительном периоде заживления. Ее лечение требует комплексной терапии, при которой применяют разнонаправленные медпрепараты, среди которых помимо типичных в этом случае наркотических и ненаркотических анальгетиков используют препараты адъювантной терапии.

Среди них cтepoидные гopмoнальные противовоспалительные препараты и мази. Однако гормоны назначаются специалистами при лечении хронического болевого синдрома далеко не всегда. Стероидные противовоспалительные препараты имеют довольно обширный список побочных действий и противопоказаний.

Не можете
уговорить
на лечение

Адъювантная терапия боли – что это такое?

Самое важное в лечении любого заболевания – это устранение не симптомов болезни, а причин ее развития. Однако далеко не все заболевания предполагают этиотропную терапию, к примеру, онкологические и аутоиммунные. Именно поэтому в медицине и фармакологии существуют лекарственные средства для патофизиологического и симптоматического лечения болезней.

Адъювантная терапия – это лечение заболеваний с применением медикаментов, учитывающих их симптоматику, к примеру, глюкокортикостероиды. Эти высокоэффективные препараты могут повлиять сразу на несколько симптомов болезни, а также устранить возможные негативные последствия для организма и снизить уровень болезненных ощущений. Это помогает специалистам контролировать и более точно рассчитывать дозу обезболивающих препаратов, минимизируя побочные действия.

При лечении хронического болевого синдрома применяется довольно широкий список препаратов, среди которых стероидные противовоспалительные и множество других медикаментов. В зависимости от вида болевых ощущений, их локализации и клинической картины врачи применяют как стероидные препараты противовоспалительного действия, так и обезболивающие, антиконвульсанты, спазмолитики и даже антидепрессанты.

Довольно часто стероидные противовоспалительные препараты применяют для лечения суставов, список их достаточно широк.

Стероидные противовоспалительные препараты

Отличия стероидных от нестероидных противовоспалительных препаратов довольно значимые. СПВС – это средства, в основе которых содержатся глюкокортикостероиды (ГКС), тогда как НПВС – это препараты, которые создаются из органических кислот и не содержат гормонов. В первом случае действующее вещество угнетает все фазы воспаления. Синтетические аналоги гормонов, которые в организме человека создаются надпочечниками, сегодня довольно распространены в терапии хронической боли.

Естественные глюкокортикостероиды, созданные природой, повышают давление и объем крови, циркулирующей в кровеносной системе организма человека. При комплексном лечении ХБС и болезней, сопровождающихся болевыми ощущениями, применяют стероидные анальгетики. Форма лекарств (глюкокортикоидных препаратов) может быть любая, например, стероидное противовоспалительное средство для суставов или кожи в виде мази, стероидные гормональные противовоспалительные препараты при остеохондрозе в таблетках или ампулах.

В зависимости от тяжести заболевания и интенсивности болевых ощущений врачи применяют те или иные лекарства в индивидуальной дозировке. При тяжелом течении заболевания и сильных болях специалисты применяют пульс-терапию стероидными гормонами, которая подразумевает одновременное применение больших доз препаратов.

Классификация стероидных противовоспалительных препаратов

Сравнительная характеристика основных СГКС

Стероидные противовоспалительные препараты – механизм действия

Механизм работы НПВС достаточно прост, он заключается в избирательном или неизбирательном ингибировании фермента под названием циклооксигеназа, который содержится в человеческом организме и играет в нем важную роль, вырабатывая ряд необходимых биологически активных веществ. Как итог, быстрее продуцируются белки, оказывающие противовоспалительный, противоаллергический и противоотечный эффект, а также повышается стрессоустойчивость, ограничивается клеточная инфильтрация, повышается свертываемость крови, стимулируется возникновение глюкозы из белков и жиров, усиливается потеря кальция и т.д.

Если дозы большие, нарушается работа надпочечников и гипофиза. Искусственно синтезированные глюкокортикостероиды более эффективны, чем гормоны естественного происхождения, благодаря чему требуются довольно небольшие дозы синтетических ГСК. Самые распространенные вещества – дексаметазон и преднизолон, которые не влияют на риск развития гипертонии и отечности.

Показания к применению

У медпрепаратов, имеющих противовоспалительное действие, имеется довольно обширный список побочных действий. Глюкокортикостероиды применяются в следующих ситуациях:

Противовоспалительные стероидные препараты применяются при терапии ревматоидного артрита и болезнях соединительной ткани, суставов, для устранения воспаления и снятия боли. В медицинской практике применяются при гипотонии, вызванной шоком или кровотечением. Помимо этого стероидные анальгетики применяются при нарушении работы надпочечников.

Побочные эффекты глюкокортикоидов

В зависимости от течения заболевания, показаний и индивидуальных особенностей организма врачи рассчитывают подходящую дозировку того или иного лекарства. Несмотря на то, что они имеют положительный эффект, не исключены и побочные действия, которые необходимо учитывать при проведении терапии. В большинстве случаев противопоказания относительны, поэтому только врач может определить целесообразность применения препарата. При применении совместно с нестероидными противовоспалительными повышается токсическое воздействие на печень, что может сказаться на общем состоянии больного.

Если у человека имеют место депрессивные расстройства и нарушения в психике, такое вещество как преднизолон может только усилить эмоциональную нестабильность, нервозность и раздражительность.

Побочные явления при длительном лечении высокими дозами ГК

В заключении хотелось бы добавить, что в борьбе с хроническим болевым синдромом, который сопутствует множеству заболеваний, стероидные анальгетики помогают косвенно и являются лишь частью терапии. Важно, чтобы препарат, дозировку и длительность курса подбирал лечащий врач в соответствии с результатами обследований, показаниями, историей болезни и индивидуальными особенностями организма больного человека. Самостоятельно корректировать курс лечения не рекомендуется во избежание побочных эффектов.

Видео о лечении наркомании и алкоголизма в ЦЗМ

Источник