Чем отличается эзомепразол и омепразол

Оптимальная терапия кислотозависимых заболеваний

Ингибиторы протонной помпы – золотой стандарт терапии кислотозависимых заболеваний. Эзомепразол, изомер омепразола, обладает выраженной антисекреторной активностью и обеспечивает стойкое подавление кислотопродукции и быстрое купирование симптомов.

Итак, Нексиум — оригинальный препарат, содержащий эффективное действующее вещество — эзомепразол, который выпускается в особой форме MUPS, уверенно демонстрирует длительное и стойкое подавление кислотопродукции, способствует быстрому купированию симптомов и включен во все ведущие клинические рекомендации по лечению различных КЗЗ, что делает его лидером в назначениях ИПП гастроэнтерологами. Также несомненным преимуществом этого оригинального препарата, произведённого в Швеции, является его стоимость, сопоставимая со стоимостью большинства воспроизведённых препаратов 26

Список литературы

NEX_RU-10476
Дата одобрения: 26/05/2021
Дата истечения: 25/05/2023

Источник

Чем отличается Эзомепразол от Омепразола

В наши дни не так часто можно встретить абсолютно здорового человека. Чаще всего, из-за неправильного питания, стресса и сидячего образа жизни страдает желудочно кишечный тракт. Изжога, гастрит, язва желудка – вот далеко не полный перечень диагнозов, которые хоть раз в жизни слышал каждый из нас.

Для лечения воспалительных процессов в желудке используются препараты, относящиеся к группе «ингибиторы протонной помпы». Эти препараты имеют в своем составе различные действующие вещества, например омепразол или эзомепразол. В чем разница между ними? Рассмотрим на примере одноименных препаратов.

«Омепразол»: краткая информация о препарате

Прежде чем сравнивать два препарата, необходимо ознакомиться с каждым из них.

Омепразол является действующим веществом, которое блокирует работу клеток, отвечающих за производство соляной кислоты в желудке. На его основе выпускается как одноименное лекарственное средство, так и множественные аналоги.

Механизм действия омепразола достаточно прост: попав в организм человека он воздействует на париетальные клетки, ингибируя производство кислоты. За счет накопления вещества в этих клетках, эффект от приема «Омепразола» сохраняется на протяжении примерно пяти-семи дней после окончания приема.

Помимо этой омепразол обладает нейтрализующим действием, снижая кислотность уже существующего желудочного сока. Все вместе это создает благоприятную среду для восстановления поврежденной слизистой, рубцевания язв, заживления эрозий.

Основными показаниями к приему «омепразола» являются следующие заболевания:

Действие препарата начинается после того, как пациент выпьет капсулу «Омепразола», эффект сохранятся примерно сутки.

При назначении лекарства следует учитывать, что выведение омепразола из организма создает лишнюю нагрузку на печень, поэтому его следует с осторожностью применять людям, страдающих от печеночной недостаточности.

Противопоказаниями к приему препарата является непереносимость компонентов, возраст пациента младше 18 лет, беременность, кормление грудью.

«Эзомепразол»: краткая информация о препарате

Этот препарат относится к той же группе противоязвенных средств, что и «Омепразол», однако, основой здесь является другое действующее вещество – эзомепразол. Благодаря своим свойствам блокировать секрецию соляной кислоты, с его помощью лечат такие заболевания, как:

Противопоказаниями к приему «Эзомепразола» являются:

Сравнение Эзомепразола и Омепразола

Оба этих лекарственных средства обладают похожими показаниями к применению, но в чем-то они все же различаются. Чтобы понять, в чем разница, рассмотрим их более подробно:

Производитель и цена

На отечественном рынке представлен «Омепразол» производителей из различных стран (Россия, Сербия, Израиль). Стоимость одной пачки зависит от дозировки и составляет порядка 30-150 рублей. «Эзомепразол» также производится в России, но его стоимость выше – 250-350 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество

Эзомепразол является изотопом омепразола (S-форма). Различаются эти два вещества строением молекул – омепразол и эзомепразол зеркально отражают друг друга.

Форма выпуска

«Омепразол» выпускается в виде твердых желатиновых капсул, а «Эзомепразол» производят в форме таблеток. Дозировка у обоих препаратов встречается 20 и 40 мг.

Противопоказания

«Омепразол» отличается большой универсальностью, его популярность обусловлена тем, что противопоказаний к его приему достаточно мало. Он запрещен для приема маленькими детьми, лицам с непереносимостью омепразола и иных компонентов препарата, а также беременным и кормящим женщинам.

В исключительных случаях, если речь идет о серьезных медицинских показаниях, «Омепразол» может быть назначен детям в возрасте от четырех лет, а также будущим мамам, однако, это скорее исключение из правил.

Ни «Омепразол», ни «Эзомепразол» не следует бездумно применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вывод этих соединений из организма накладывает на данные органы дополнительную нагрузку, что может привести к возникновению побочных (в том числе тяжелых) эффектов.

Побочные действия

В любой инструкции к «Омепразолу» можно прочитать достаточно внушительный перечень побочных эффектов, ознакомившись с которым станет страшно принимать такой опасный препарат. При этому можно услышать мнение, что «Омепразол» хорошо переносится большинством больных. Как же возможно такое противоречие?

Все дело в том, что производитель обязан указать все возможные реакции, даже если были зафиксированы единичные случаи их возникновения. Как правило, все тяжелые реакции на прием «Омепразола» развивались у тяжело больных на фоне иных заболеваний печени, нервной системы и проч.

Чаще всего лечение «Омепразолом» проходит без возникновения каких-либо негативных реакций. Те, которые возникают, проходят быстро, без какого-то специального лечения.

Итак, чаще всего на фоне приема «Омепразола» могут возникнуть боли в голове, расстройство стула, тошнота, боли в животе. Еще реже, менее чем в 1% случаев приема наблюдаются расстройство сна, зуд и высыпания на коже, отеки конечностей.

В списке возможных побочных эффектов от приема «Эзомепразола» также можно увидеть расстройства со стороны:

Но все же чаще всего, реже чем у каждого десятого пациента, наблюдаются желудочно-кишечные расстройства, которых проходят сразу после отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Наблюдения за больными, которые принимали «Омепразол» показало, что при приеме дозы препарата в размере 20 мг/сутки влияния на концентрацию в плазме крови большинства иных лекарственных веществ не наблюдалось.

Единственная группа лекарственных средств, одновременно с которыми нежелательно принимать «Омепразол» — те, усвоение которых зависит от значения рН, поскольку в случае совместного приема их эффективность падает. Аналогично действует «Эзомепразол».

Подводя черту под вышесказанным, нельзя однозначно ответить на вопрос, какой из препаратов лучше. Исходя из практики применения, можно сказать, что применение «Эзомепразола» при лечении рефлюксной болезни более эффективно.

Однако, в случае лечения язвенной болезни, результаты применения обоих препаратов примерно одинаковые. Основным различием является цена препарата, а также (если говорить об «Омепразоле» израильского и сербского производства) страна производства.

Помимо этого, существенным фактором являются индивидуальные особенности организма пациента. Именно поэтому решение о выборе препарата должно приниматься лечащим врачом с учетом финансовых возможностей пациента.

Источник

Эзомепразол

Эзомепразол (англ. esomeprazole) — противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Химическое соединение: (S)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эмпирическая формула C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Эзомепразол — международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ — к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

Показания к применению эзомепразола

Дозы и порядок приёма эзомепразола

Таблетку эзомепразола следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать. Для пациентов, которые имеют проблемы с глотанием, таблетки эзомепразола растворяют в негазированной воде, раствор вводится через назогастральный зонд.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение четырёх недель. Рекомендуется дополнительный 4 недельный курс лечения в тех случаях, когда после первого курса излечение эзофагита не наступает или симптомы остаются. Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение ГЭРБ: 20 мг 1 раз в сутки — пациентам без эзофагита. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori: эзомепразол — 20 мг, амоксициллин — 1 г и кларитромицин — 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза эзомепразола не должна превышать 20 мг.

При длительном или в больших дозах приёме эзомепразола увеличивается риск переломов бедра, запястья и позвоночника («FDA предупреждает»).

Сравнение эзомепразола с другими ингибиторами протонной помпы

Среди гастроэнтерологов существуют две противоположные точки зрения на эзомепразол. Некоторые из них считают, что эзомепразол принципиально отличен от остальных четырех ИПП: омепразола, пантопразола, лансопразола и рабепразола (Лапина Т.Л., Демьяненко Д. и др.), другие — что, несмотря на некоторые различия, существующие между ИПП, на сегодняшний день нет доказательств, что один из ИПП заметно эффективнее других при терапии кислотозависимых заболеваний (Васильев Ю.В. и др.) или в составе тройной (четверной) терапии при эрадикации Нр (Никонов Е.К.).

По мнению Бордина Д. С. эффективность всех ИПП при длительном лечении ГЭРБ близка. На ранних сроках терапии некоторые преимущества в скорости наступления эффекта имеет лансопразол, что потенциально повышает приверженность пациента к лечению. При необходимости приема нескольких препаратов для одновременного лечения других заболеваний наиболее безопасен пантопразол.

Стереоизомерами называются вещества, молекулы которых имеют одинаковый состав и одинаковую последовательность химических связей атомов, но различное их расположение относительно друг друга в пространстве. Стереоизомеры, являющихся зеркальными изображениями друг друга, называются оптическими изомерами. Пары оптических изомеров обозначаются как R (от лат. rectus — правый) и S (от лат. sinister — левый). Такие изомеры могут значительно различаться по биологической активности.

Все ИПП, за исключением эзомепразола (и не зарегистрированного в России декслансопразола), являются рацематами, то есть смесью R- и S-изомеров. Эзомепразол — S-изомер омепразола. Механизм действия эзомепразола — ингибирование протонной помпы и, как следствие, снижение секреции обкладочными клетками соляной кислоты, не отличается от других ИПП. Главное отличие заключается в том, что при дальнейшем попадании ИПП с кровотоком в печень, различные изомеры метабилизируются по-разному. Если при первом прохождении печени выводится 98 % R-изомера, то для S-изомера (эзомепразола) эта цифра существенно меньше — 73 %. Поэтому в организме остается б́ольшая часть препарата и обеспечивается более эффективное кислотоподавляющее действие лекарства (Лапина Т.Л.).

По данным некоторых исследователей, рабепразол имеет меньший латентный период и большую продолжительность антисекреторного эффекта, чем эзомепразол, а также меньшую частоту побочных эффектов (Ястребкова Л.А.).

Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом (Рудакова А.В.).

Публикации для профессионалов здравоохранения, касающиеся применения эзомепразола при лечении болезней ЖКТ

Видео (доклады и лекции) для профессионалов здравоохранения, затрагивающие вопросы применения эзомепразола

На сайте www.GastroScan.ru в разделе «Видео» имеется подраздел «Доклады и лекции», содержащий видеозаписи докладов, лекций, вебинаров по различным направлениям гастроэнтерологии для профессионалов здравоохранения.

Фармакокинетика эзомепразола

Фармакодинамика эзомепразола

Эзомепразол — правовращающий изомер омепразола. Он, так же как и другие ИПП, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем ингибирования в обкладочных клетках слизистой оболочки желудка протонной помпы. Переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев обкладочных клеток, эзомепразол активируется и ингибирует протонную помпу, затормаживая секрецию соляной кислоты. Действие эзомепразола наступает через час после приема внутрь 20 мг или 40 мг. При приёме эзомепразола в течение пяти дней в дозе 20 мг раз в сутки, средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90%. При приёме эзомепразола в дозе 40 мг излечение рефлюкс-эзофагита наступает примерно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% — через 8 недель. Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации со стандартными антибактериальными лекарствами в течение недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой двенадцатиперстной кишки после недельного курса эрадикации для заживления язвы и устранения симптомов отсутствует необходимость в дальнейшем приём антисекреторных средств.

Взаимодействие эзомепразола с другими препаратами

Эзомепразол снижает абсорбцию кетоконазола и итраконазола. Эзомепразол ингибирует CYP2C19 и CYP3A4, поэтому совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и другие) может привести к повышению их концентраций в плазме и потребовать снижения дозы. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (СУР2С19-диазепам). Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с 40 мг эзомепразола. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене. У здоровых добровольцев совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводил к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC — на 32% и T½ — на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. При этой комбинации влияние цизаприда на электрофизиологические параметры сердца не изменялось. Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина, хинидина и варфарина. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в день), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Корректировка дозы эзомепразола в этом случае не требуется.

При необходимости одновременного приема ингибиторов протонной помпы и клопидогрела, вместо эзомепразола Американская ассоциация сердца рекомендует прием пантопразола (Бордин Д.С.).

Применение эзомепразола при беременности и кормлении грудью

Прием эзомепразола для лечения ГЭРБ во время первого триместра беременности увеличивает риск рождения ребенка с пороками сердца более, чем в два раза (GI & Hepatology News, August 2010). Категория риска для плода по FDA при применении эзомепразола беременной — С (исследования на животных выявили отрицательное воздействие лекарства на плод, а надлежащих исследований у беременных женщин не было, однако потенциальная польза, связанная с применением данного лекарства у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на имеющийся риск).

На время лечения эзомепразолом необходимо прекратить грудное вскармливание.

Инструкции по медицинскому применению некоторых препаратов эзомепразола

Эзомепразол и вождение автомобилей

Лекарства с действующим веществом эзомепразол

В России зарегистрированы следующие лекарства с действующим веществом эзомепразол — Нексиум, Нео-Зекст, Эзомепразол-Виал, Эзомепразол Зентива, Эзомепразол Канон, Эзомепразол-натив, Эманера, Эмезол.

В некоторых странах зарегистрированы препараты с действующим веществом эзомепразол: Nexium, NexIUM OTC, Nexium 24HR и Nexium I.V. (США), Esopral (Италия, Нидерланды), Axagon (Италия), Nexiam (Бельгия, Люксембург, ЮАР), дженерики эзомепразола: Sompraz (Индия, Мьянма), Neksium и Neksium Inj (Индия), Nexpro (Индия), Эзокар (Беларусь, Палестина). В Узбекистане зарегистрирован Гелацид 40 (в некоторых других странах он продаётся под наименованием Nexum, производитель фирма Square, Бангладеш).

В США (в 2014 году) безрецептурный эзомепразол (Nexium 24HR, капсулы пролонгированного действия, содержащие 20 мг эзомепразола) допущен к применению 28.3.2014, в странах Европейского союза — 26.8.2013 г.

В 2012 году в России зарегистрирован препарат Вимово с комбинированным действующим веществом эзомепразол + напроксен, предназначенный для симптоматического лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита (в США и ЕС допущен к применению аналогичный препарат Vimovo).

У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Источник

Ингибиторы протонной помпы

Это препараты, используемые с недавнего времени для успешного лечения желудочно-кишечных болезней, и блокирующие в той или иной степени образование и выделение клетками слизистой желудка соляной кислоты. На сегодня зарегистрированы 6 поколений этих препаратов.

Ингибиторы протонной помпы и их поколения

Их поочередное появление в фармацевтической практике согласуется с их поколением:

Стандартные дозы ингибиторов протонной помпы лицензированы для лечения эрозивного эзофагита в течение 4-8 недель, а двойная доза – для лечения рефрактерных пациентов, которые уже были ранее пролечены стандартными дозами, но не имели улучшения. Стандартные дозы назначаются однократно в день, двойная доза – дважды в сутки (В. Д. Пасечников и др.).

В США рецептурные ингибиторы протонной помпы (эзомепразол, декслансопразол, омепразол, лансопразол, пантопразол и рабепразол) разрешены для лечения таких заболеваний, как гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит. Безрецептурные (over-the-counter), с пониженной дозой ингибиторы протонной помпы (омепразол и лансопразол), используются для лечения частой изжоги.

Из своей многообразности этих препаратов пациенту нужно знать, что чем выше поколение, тем лучше препарат по очистке, длительности и силе действия, уменьшению побочных эффектов и т.д. Но не все препараты одинаково действуют на всех. Есть незначительная доля людей, которые не могут правильно метаболизировать те или иные препараты, и они им не подходят. Необходимо консультироваться с гастроэнтерологами и не заниматься самолечением.

Источник

Эзомепразол таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: эзомепразол 20 мг или 40 мг (в виде эзомепразола магния тригидрата);

вспомогательные вещества: сахарные сферы, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), кросповидон (Е1201), сахарная пудра, магния оксид легкий, макрогол 6000, тальк, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), глицерина моностеарат 40-55, макрогол 400, полисорбат 80 (Е433), гипромеллозы фталат, целлюлоза микрокристаллическая (Е460), железа оксид красный (Е172), повидон, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный (Е551); оболочка таблетки: опадрай розовый 03В84893 (таблетка 20 мг), опадрай розовый 03В54193 (таблетка 40 мг), лактозы моногидрат, макрогол 400.

Состав опадрай розового 03В84893: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

Состав опадрай розового 03В54193: гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400, железа оксид красный (Е172).

Описание

Таблетки 20 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «20» на одной стороне и «СЕ» на другой стороне.

Таблетки 40 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, с гравировкой «40» на одной стороне и «СЕ» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Ингибиторы протонного насоса. Код АТС: А02ВС05.

Эзомепразол является S-изомером омепразола; снижает секрецию кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках; S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

Показания к применению

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori;

лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori. Пациенты, длительно принимающие НПВС:

заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС;

профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в том числе и идиопатическая гиперсекреция.

Подростки старше 12 лет.

лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;

симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата. Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов). Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с нелфинавиром.

Способ применения и дозы

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания допустимо растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распада таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель. Рекомендуется дополнительный 4-х недельный курс лечения в случаях, когда после первого курса заживление эзофагита не наступает или сохраняются симптомы.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели;

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Пациенты, длительно принимающие НПВС:

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВС: Эзомепразол 20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВС: Эзомепразол 20 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией, в том числе синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Подростки старше 12 лет

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori:

Лечение проводится согласно национальным руководствам, в течение 7-14 дней совместно с антибактериальными препаратами, под контролем специалиста.

При весе 30-40 кг назначают: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг и кларитромицин 7,5 мг/кг веса, 2 раза в сутки в течение одной недели.

При весе более 40 кг назначают: эзомепразол 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг, 2 раза в сутки в течение одной недели.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Опыт применения эзомепразола у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен, в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от дозы.

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень частые (> 1/10); частые (> 1/100, 1/1000, 1/10000,

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Специфические антидоты неизвестны. Эзомепразол связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. В случае передозировки необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Меры предосторожности

При наличии любых тревожных симптомов (спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза. Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие эзомепразол «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов.

Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами. При назначении Эзомепразола для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий всех компонентов терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4, например, цисаприда, необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами. Таблетки эзомепразола содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

Лечение ингибиторами протонной помпы сопряжено с риском возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых Salmonella и Campilobacter. Эзомепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы, не должен приниматься совместно с атазанавиром. Если указанная комбинация неизбежна, необходим клинический мониторинг при дозе атазанавира 400 мг/100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг не следует исключать.

Эзомепразол может снижать абсорбцию витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гиполибоахлоргидрии. Это следует принимать во внимание при длительной терапии в сочетании с факторами риска снижения абсорбции витамина В12.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при сопутствующем назначении препаратов, метаболизирующихся этим ферментом. Отмечены лекарственные взаимодействия клопидогрела и омепразола. В целях безопасности сочетания эзомепразола и клопидогрела следует избегать.

У пожилых пациентов при длительном лечении ингибиторами протонной помпы возрастает риск переломов бедра, запястья, позвоночника на 10-40%, поэтому пациенты с остеопорозом должны получать витамин D и кальций.

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Ингибиторы протеаз. Увеличение pH в желудке меняет абсорбцию ингибиторов протеаз.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, его совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром снижает концентрации в плазме этих препаратов. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений AUC, Сmах, Cmin атазанавира приблизительно на 75%. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и атазанавира 400 мг/100 мг ритонавира у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению значений атазанавира на 30%. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижало AUC, Сmах, Cmin нелфинавира на 36-39% и уровень его активного метаболита М8 на 75-92%. Для саквинавира в сочетании с ритонавиром увеличение концентрации в плазме (80-100%) отмечено при приеме омепразола 40 мг. Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме дарунавира и ампренавира (в комбинации с ритонавиром). Применение эзомепразола (20 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме ампренавира (без/в сочетании с ритонавиром). Применение омепразола (40 мг в сутки) не влияет на уровни в плазме лопецавира (в комбинации с ритонавиром). Ввиду схожих фармакокинетических и фармакодинамических свойств омепразола и эзомепразола не рекомендуется комбинация эзомепразола и атазанавира, противопоказана комбинация эзомепразола и нелфинавира.

Метотрексат. При совместном применении ингибиторов протонной помпы с метотрексатом растет содержание метотрексата в плазме у некоторых пациентов. При лечении высокими дозами метотрексата возможна временная отмена эзомепразода.

Такролимус. Одновременный прием эзомепразола увеличивает уровень такролимуса в плазме. Мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) должен проводиться, доза такролимуса может быть скорректирована.

Препараты с pH зависимой абсорбцией. Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Кетоконазол. Эзомепразол, как антациды и другие препараты, Снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола и эрлотиниба, а также увеличить абсорбцию дигоксина. Совместное назначение омепразола в дозе 20 мг один раз сутки и дигоксина увеличивает его биодоступность на 10% (до 30% у двоих из 10 пациентов). В подобных случаях может проявиться токсическое действие дигоксина, пациенты нуждаются в наблюдении.

Омепразол взаимодействует с ингибиторами протеаз, механизм этого взаимодействия не изучен.

Применение эзомепразола с препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19. Совместное применение с диазепамом, эсциталопрамом, имипрамином, кломипрамином, фенитоином и др. может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии важно помнить при назначении эзомепразола в режиме «по необходимости».

Диазепам. При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом цитохрома CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Фенитоин, Назначение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Вориконазол, Совместный прием 40 мг омепразола и вориконазола сопровождался увеличением Сmах, AUC вориконазола на 15% и 41% соответственно.

Цилостазол. Совместный прием 40 мг омепразола и цилостазола у здоровых добровольцев в перекрестном исследовании сопровождался увеличением Сmах, AUC цилостазола на 18% и 26% и его активного метаболита на 29% и 69%, соответственно.

Цизаприд. Незначительное удлинение интервала QT, наблюдаемое при монотерапии цизапридом, при добавлении эзомепразола не увеличивалось.

Варфарин, Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса международного нормализованного отношения (МНО) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

Препараты без клинически значимого взаимодействия.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

При краткосрочном совместном применении эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует CYP3A4, приводит к увеличению AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3A4 и CYP2C19 вориконазола приводит к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC (до 280%) эзомепразола. В таких случаях требуется коррекция дозы эзомепразола.

Применение во время беременности и кормления грудью

В настоящее время нет достаточных данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. Введение эзомепразола животным не выявило какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Выделение эзомепразола с грудным молоком не изучено, поэтому не следует назначать его во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Препарат не влияет на способность водить автомобиль и управлять другими потенциально опасными механизмами.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, две или три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Название и адрес производителя

Произведено: «Джубилант Дженерике Лимитед», Индия

Расфасовано и упаковано: РУП «Белмедпрепараты», Республика Беларусь,

220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16.

Источник