Чем отличается аспирин ацетилсалициловой кислоты
Аспирин? Не все так просто!
На наши вопросы отвечает Александр Борисович Сумароков – к.м.н., с.н.с. Института кардиологии им. А.Л. Мясникова ФГБУ «Национальный медицинский исследовательский центр кардиологии» МЗ РФ.
– Многие пожилые люди часто спрашивают в аптеке аспирин. Препарат существует уже более века, а его все еще обсуждают. Почему?
– Действительно, к салицилатам человечество обращается на протяжении многих веков. Первоначально интуитивно пользовались растениями, содержащими салициловую кислоту, для лечения лихорадочных состояний, суставных болей. Затем салицилаты стали активно употреблять для лечения ревматизма, и они послужили основой для создания препарата ацетилсалициловой кислоты – аспирина. Однако в конце ХХ века это лекарство обрело новую жизнь: ацетилсалициловую кислоту стали применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Благодаря аспирину удается предотвращать многие случаи инфаркта миокарда и инсульта.
– Инфаркт и инсульт: болезни разные, а причина одна – тромб!
– Данные сердечно-сосудистые заболевания являются осложнениями атеросклероза – патологического процесса, изменяющего стенку артерии, приводящего к образованию на ее внутренней поверхности и в подлежащей ткани изменений, которые называют атеросклеротическими бляшками. Их основу составляют отложения липидов, кристаллов холестерина и разросшиеся клетки тканей стенки сосуда.
Атеросклеротические бляшки, или атеромы, обычно растут годами, часто обнаруживаются у практически здоровых людей пожилого возраста и не вызывают порой каких-либо клинических симптомов при своем постепенном росте – если только они не приводят к сужению просвета артерии, препятствующему кровоснабжению сердца, головного мозга или других органов. Резкое уменьшение просвета сосуда иногда может наступить вследствие кровоизлияния внутри бляшки, развития воспаления и ее разрыва, что влечет за собой возникновение на этом месте тромба. Это приводит к катастрофическому снижению поступления кислорода с кровью по сосуду, снабжающему кровью ткани органа. Нарушается стабильное течение заболевания. Именно на предотвращение тромбообразования внутри артерии – ключевого момента в развитии острого заболевания – и направлено главное действие аспирина.
– Для чего нужен аспирин и что такое тромбоцит?
– Один из главных фармакологических эффектов аспирина – предотвращение образования тромба – является следствием его влияния на возникающую при патологии избыточную активность тромбоцитов, сопровождающуюся повышенной склонностью к тромбообразованию. Аспирин в таких случаях оказывается действенным средством.
Тромбоцит – одна из удивительных клеток крови, в норме участвующая, как следует из самого ее названия, в процессе формирования тромба для остановки кровотечения при повреждении сосуда. Вместе с нитями белка фибрина и другими клетками крови она образует основу тромба. Помимо этого тромбоциты борются с микробами, оказавшимися в кровеносном русле, вовлечены в иммунные процессы, влияют на течение воспаления и атеросклероза. На их мембранах расположены многочисленные рецепторы, предназначенные для передачи сигналов внутрь клетки и создания внеклеточных контактов. Благодаря рецепторам осуществляется огромное количество биохимических превращений, протекающих в нашем организме, реализуется передача информации от одной клетки к другой, происходит регуляция различных процессов в клетке.
Тромбоциты способны к синтезу целого ряда веществ. Повышенная активность тромбоцитов может создавать угрозу образования тромба в артериальном русле, вплоть до его полной закупорки. Ацетилсалициловая кислота (АСК) в низких дозах (75–100 мг) способна подавлять синтез тромбоксана А2 и благодаря этому препятствовать запуску активации тромбоцитов. В результате этого фармакологического эффекта аспирина снижается вероятность развития серьезных сосудистых катастроф, приводящих к таким грозным заболеваниям, как инфаркт миокарда и инсульт. Тромбоцит в данном случае выступает как главный инициатор образования закупоривающего сосуд тромба.
Исследования последн их лет показали, что применение простой и буферных форм аспирина обеспечивает максимальную эффективность препарата в связи с его высокой биодоступностью.
– Аспирин выпускается в различных лекарственных формах. В чем их отличие?
– На прилавках аптек появляются все новые и новые препараты, на которых указано, что это ацетилсалициловая кислота. Дженерики аспирина: они эквивалентны и абсолютно взаимозаменяемы – или все же не всегда?
Все ли появляющиеся дженерики аспирина одинаковы? С одной стороны, все они содержат равные количества одного и того же действующего начала – ацетилсалициловой кислоты, а с другой – могут отличаться по составу вспомогательных веществ. Известно, что наличие биоэквивалентности не всегда подтверждается терапевтической эквивалентностью, что обнаруживается при смене препарата из-за снижения клинической эффективности или возникновения побочных эффектов.
– Московскими врачами в исследовании СФАЙРОС было проведено сравнение лабораторных показателей эффективности оригинального и двух дженериков аспирина. Расскажите о нем.
Пациенты, имевшие показания к приему аспирина, по усмотрению лечащего врача при поступлении в стационар получали один из трех доступных на момент исследования препаратов. В итоге были сформированы три группы по 25 больных каждая, получавших один из препаратов. Перед приемом первой дозы и через 1 час, 2 часа, 4 часа, 72 часа и на 7-е сутки исследования производился забор крови. Лечение проводили под контролем лабораторных показателей, которые включали оценку функциональной активности тромбоцитов, измерение концентрации метаболита салициловой кислоты и уровня тромбоксана В2 в крови больных на фоне приема препаратов. Кроме того, проводилось исследование сравнительной кинетики растворения этих трех препаратов и высвобождения ацетилсалициловой кислоты в раствор, имитирующий кислую среду желудочного сока.
Усредненный профиль высвобождения ацетилсалициловой кислоты из лекарственного препарата Кардиомагнил ® был выше по сравнению с Тромбиталом и Фазостабилом, для которых оно оказалось не эквивалентным брендированной форме. Кардиомагнил ® уже через 5 минут показывает превосходство в способности к растворению в кислой среде, которое сохранялось на протяжении всего периода исследования. Это может быть связано с различиями в составе и весе вспомогательных веществ.
Кроме того, расчет так называемого фактора подобия (f2) на основании данных исследования кинетики растворения лекарственных препаратов и высвобождения из них АСК показал, что они не эквиваленты препарату сравнения. Так, для препаратов Тромбитал ® и Фазостабил ® в сравнении с Кардиомагнилом фактор подобия составил менее 40, что является низким показателем и свидетельствует о неидентичности оригинальному препарату.
Полученные в данном исследовании результаты дают основание полагать, что состав вспомогательных веществ, технология производства, а также, возможно, и особенности активной субстанции могут оказывать влияние на эффективность терапии.
Пусть не будет инфарктов и инсультов!
Аспирин – пить или не пить, чтобы хорошо и долго жить?
Не один раз на приеме сталкивалась с ситуацией, когда пациент без явной патологии сам себе назначил кардиомагнил (или тромбоАСС, аспирин кардио и пр.), будучи уверенным, что абсолютно всем в его возрасте (то есть «после 45–50 лет») нужна именно такая профилактика заболеваний. Ведь сосед тоже пьет, по телевизору говорят, что нужно, и прочее…
Нужна ли на самом деле?
Дело в том, что современные рекомендации по лечению заболеваний(ССЗ) говорят о необходимости пожизненного приема аспирина теми людьми, которые уже перенесли события. К ним относятся инфаркт, инсульт, транзиторные ишемические атаки. Что же касается применения аспирина людьми, у которых в анамнезе вообще нет никаких заболеваний, в том числе и вышеперечисленных, то на сегодняшний день рутинное назначение аспирина (или других антитромботических препаратов) таким пациентам не рекомендовано отсутствия доказательной базы, подтверждающей прежде всего безопасность такой профилактики у данной категории пациентов.
Наиболее частым побочным эффектом при приеме аспирина является негативное влияние на слизистую оболочку желудка. Также при его длительном приеме увеличивается риск кровотечений различной локализации (, геморроидальных, носовых и пр.), и этим фактом никак нельзя пренебрегать, потому что в определенных ситуациях такие кровотечения могут стать жизнеугрожающими.
В связи с этим перед тем, как назначить пациенту аспирин, врач должен оценить пользу и риск от его приема. Доказано, что у пациентов, перенесших инфаркт или инсульт, польза профилактического приема аспирина перевешивает возможный риск кровотечений, следовательно, его прием рекомендован. И не до конца изучена роль аспиринау лиц, не имеющих в анамнезе ни того, ни другого. Те научные данные, которые мы имеем на сегодняшний день, говорят об отсутствии явной пользы от такой профилактики и при этом о повышении риска возникновения кровотечений различной локализации. Тем не менее, вопрос пока остается малоизученным, продолжаются крупные исследования, и мы ждем их результатов.
Что касается пациентов старших возрастных групп, имеющих факторы риска развития заболеваний (артериальная гипертензия, повышенный уровень холестерина крови и пр.), пациентов с сахарным диабетом, то ситуация примерно та же: до сих пор не было выявлено, что польза от приема аспирина превышает риск возникновения кровотечений у таких пациентов, в связи с чем его прием также не может быть рекомендован рутинно.
Когда еще не нужно принимать аспирин?
— При высоком артериальном давлении.
Потому что его прием может увеличить в данном случае риск возникновения геморрагического инсульта. При наличии гипертонии принимать аспирин нужно только тогда, когдадостигнут адекватный контроль артериального давления.
— При подозрении на инсульт.
Если мы имеем дело с подозрением на инсульт (у человека внезапно развились сильная слабость в руке или ноге, речевые, двигательные нарушения, опущен уголок рта, он не может улыбнуться и пр.), ни в коем случае в данной ситуации нельзя давать аспирин. Не существует объективных признаков, позволяющих однозначно отдифференцировать геморрагический (связанный с кровоизлиянием в мозг) и ишемический (связанный с закупоркой церебральной артерии атеросклеротической бляшкой) тип инсульта. А если инсульт геморрагический, и мы дадим такому человеку аспирин, то страшно представить, чем это может закончиться…
Все, что нужно сделать, если Вы подозреваете у человека инсульт — это уложить его в горизонтальное положение, постараться успокоить и как можно скорее вызвать скорую помощь.
Когда нужно принимать аспирин?
Только тогда, когда его назначил врач, оценивший пользу и риск от его приема и знающий показания к его назначению. Уровень тромбоцитов крови, прием других лекарств из группы нестероидных противовоспалительных препаратов, функция почек также всегда должны учитываться перед назначением данного препарата.
Как правило, всегда показан прием аспирина при ишемической болезни сердца, перенесенном инфаркте, некардиоэмболическом ишемическом инсульте или транзиторной ишемической атаке, при атеросклерозе артерий, стентировании артерий.
Если Вы решили всерьез заняться своим здоровьем, узнать, какие меры по профилактике заболеваний Вам необходимо предпринять, лучше обратиться к терапевту или кардиологу. Доктор назначит Вам необходимые анализы, электрокардиограмму и другие нужные обследования, измерит артериальное давление, выявит, есть ли у Вас факторы риска возникновения заболеваний, рассчитает Ваш риск и на основании этого даст необходимые рекомендации по профилактическим мероприятиям. И, поверьте, самое главное, о чем приходится говорить чаще всего — это об изменении образа жизни. Отказ от курения, нормализация массы тела, регулярные аэробные физические нагрузки (ходьба минимум 30 минут в день), диета с ограничением животных жиров — это основные мероприятия, без которых профилактика ССЗ будет считаться как минимум неполноценной, как максимум — неэффективной. А прием медикаментов может и вообще не понадобится, если все эти меры будут соблюдаться!
История лекарств. Как салициловая кислота стала «Аспирином»
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
Однако, если заглянуть глубже в историю, станет понятно, что люди еще раньше начали лечиться средствами с таким же действующим веществом. Салициловую кислоту, которая является основой “Аспирина”, Хоффман выделил из травянистого растения таволга. То же вещество содержится в коре ивы, из которой издавна готовили лекарственные настои. Их действие много лет изучали, а в 1838 году было доказано, что активным компонентом настойки является именно салициловая кислота, однако в качестве лекарства ее стали применять намного позже.
В 1897 году Феликс Хоффман путем ацетилирования смог получить салициловую кислоту в чистой и устойчивой форме. В то время он находился в поисках лекарства для своего отца, который страдал ревматизмом, но не мог принимать прописанный ему салицилат натрия, – от лекарства начиналась рвота.
Компания Bayer, где работал Хоффман, зарегистрировала новое лекарство под маркой “Aspirin”, оно появилось в продаже уже в 1899 году. За основу было взято латинское наименование растения таволга — Spiraea ulmaria. К основе «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, и добавили характерное для лекарств окончание «in».
“Аспирин”, будучи недорогим и эффективным средством, быстро набрал популярность. Сначала лекарство продавалось в виде порошка, с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта.
История лекарств. Как салициловая кислота стала «Аспирином»
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
В марте 1899 года немецкий химик Феликс Хоффман запатентовал новое жаропонижающее средство — “Аспирин”. По сей день это лекарство для многих является панацеей от боли и повышенной температуры.
Однако, если заглянуть глубже в историю, станет понятно, что люди еще раньше начали лечиться средствами с таким же действующим веществом. Салициловую кислоту, которая является основой “Аспирина”, Хоффман выделил из травянистого растения таволга. То же вещество содержится в коре ивы, из которой издавна готовили лекарственные настои. Их действие много лет изучали, а в 1838 году было доказано, что активным компонентом настойки является именно салициловая кислота, однако в качестве лекарства ее стали применять намного позже.
В 1897 году Феликс Хоффман путем ацетилирования смог получить салициловую кислоту в чистой и устойчивой форме. В то время он находился в поисках лекарства для своего отца, который страдал ревматизмом, но не мог принимать прописанный ему салицилат натрия, – от лекарства начиналась рвота.
Компания Bayer, где работал Хоффман, зарегистрировала новое лекарство под маркой “Aspirin”, оно появилось в продаже уже в 1899 году. За основу было взято латинское наименование растения таволга — Spiraea ulmaria. К основе «spir» приставили «a», чтобы подчеркнуть особую роль реакции ацетилирования, и добавили характерное для лекарств окончание «in».
“Аспирин”, будучи недорогим и эффективным средством, быстро набрал популярность. Сначала лекарство продавалось в виде порошка, с 1904 года — уже в форме таблеток, а с 1915 года — без рецепта.
Аспирин и заболевания сердца
В нее входят такие, знакомые многим препараты, как ибупрофен (Нурофен, Фаспик, Адвил), нимесулид (Нимесил, Найз), мелоксикам (Мовалис, Артрозан) и некоторые другие, но только аспирин обладает уникальным действием на тромбоциты.
Аспирин не разжижает кровь.
На самом деле то, что аспирин разжижает кровь — миф. То, насколько «жидкая» у человека кровь, зависит от содержания в ней гемоглобина и эритроцитов (у человека с анемией кровь более «водянистая»), а также от количества потребляемой жидкости. Аспирин уменьшает способность крови свертываться, то есть образовывать тромбы, и не влияет на ее «густоту».
Как же работает аспирин?
Он блокирует в организме действие фермента циклооксигеназы, уменьшая таким образом синтез особых веществ – простагландинов.
Простагландины участвуют в процессах воспаления, в регуляции тонуса сосудов, мышечных сокращений, защищают стенку желудка и кишечника от химических повреждений и способствуют образованию тромбов при повреждениях стенок сосудов.
Тромбоциты – это кусочки клеток, постоянно плавающие по кровотоку. В некоторых ситуациях они умеют «активироваться» и склеиваться вместе, образуя тромб. Как правило, это происходит при повреждении сосуда – травме или порезе, и помогает организму избежать больших кровопотерь.
Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире и в России, и в первую очередь мы говорим об ишемической болезни сердца и инфаркте миокарда, а также об ишемическом инсульте.
Сердечно-сосудистые заболевания в настоящее время являются лидирующей причиной смерти мире.
А начинается все постепенно, с развитием атеросклеротической болезни сосудов. Так называется процесс, при котором происходит постепенное накопление холестерина, продуктов клеточного распада и кальция во внутреннем слое сосудистой стенки –формируется атеросклеротическая бляшка. Атеросклероз обычно поражает артерии крупного и среднего диаметра, и сами бляшки часто вырастают до таких размеров, что начинают существенно препятствовать кровотоку.
Но настоящие проблемы начинаются тогда, когда бляшка становится хрупкой и разрывается. Организм реагирует на разорвавшуюся бляшку так же, как и на разрыв сосуда, спасая себя от крупной кровопотери – старается «залатать» повреждение, закрыв это место тромбом, и первыми на место повреждения приходят именно тромбоциты. Разорвавшаяся бляшка «вводит тромбоциты в заблуждение» и становится местом формирования тромба, частично или полностью перекрывающего кровоток.
Если тромб блокирует сосуд, кровоснабжающий сердце, развивается инфаркт миокарда, если снабжающий кровью мозг – ишемический инсульт.
В последние десятилетия аспирин прочно вошел в нашу жизнь, как препарат, помогающий сохранить здоровье сердца, стал практически «витамином для миокарда». Любой может пойти в аптеку и купить аспирин без рецепта.
Ежедневный прием низких доз аспирина (обычно это 50-100 мг в день) считался эффективным способом снижения риска развития инфаркта миокарда, ишемического (то есть связанного со снижением мозгового кровотока) инсульта и иных проблем, связанных с нарушением сосудистого кровотока.
Полученные данные касались пациентов, не имевших ишемической болезни сердца и сосудов, инфарктов и инсультов в прошлом, а принимавших препарат для их предотвращения в будущем.
Первое не выявило пользы аспирина у пациентов при низком риске развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Второе неожиданно показало увеличение общей смертности у пожилых людей без кардиологических заболеваний, принимавших аспирин в качестве профилактики.
Третье обнаружило высокий риск кровотечений, превышающий пользу от приема аспирина, у большинства пациентов с умеренным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, и позволило выявить группу людей, для которых профилактический прием аспирина полезен.
И наконец, чтобы выяснить, как много людей принимает аспирин в профилактических целях, в Соединенных Штатах был проведен опрос более чем 14000 мужчин и женщин старше 40 лет. Оказалось, что примерно четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики, и четверть из этих людей приняли решение о лечении аспирином самостоятельно, без консультации с врачом. При этом половина опрошенных в возрасте 70 лет и старше, и не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, принимала аспирин ежедневно.
Четверть здоровых людей принимает аспирин с целью профилактики.
К сожалению, прием любого лекарства, независимо от его изученности и широты использования, одновременно сопряжен и с пользой для здоровья, и с опасностью развития осложнений.
Аспирин, уменьшая образование тромбов в организме, имеет серьезные побочные эффекты, являющиеся «оборотной стороной медали» — желудочно-кишечные кровотечения, а также тяжелые внутримозговые, внутриглазные и внутрисуставные кровоизлияния.
Для рекомендаций по его профилактическому приему должны быть очень веские основания!
Итак, когда же кардиолог должен порекомендовать пациенту ежедневный прием небольших доз аспирина?
Пожалуйста, помните, что для людей старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется, пользы от него не будет, а риск тяжелых кровотечений очень велик.
Людям старше 70 лет, не имеющих сердечно-сосудистых заболеваний, прием профилактического аспирина вообще не рекомендуется.
В настоящее время аспирин-профилактика рекомендуется людям 50-69 лет с низким риском кровотечений и риском развития инфаркта или инсульта, превышающим 10% в течение следующих 10 лет жизни. К факторам риска относятся мужской пол, наличие диабета, частые подъемы артериального давления, курение и высокие цифры холестерина в анализах крови.
Как же понять, что польза перевешивает вред?
Помните, что артериальная гипертония сама по себе не является показанием к назначению аспирина, если у пациента нет диагноза ишемической болезни сердца или головного мозга! Напротив, плохо контролируемое, высокое артериальное давление часто является противопоказанием к назначению аспирина, так как на при резких его повышениях увеличивается риск внутримозгового кровотечения, а аспирин способен значительно усилить его.
Кроме того, аспирин может снижать эффективность некоторых препаратов для лечения артериальной гипертонии, таких, как эналаприл, каптоприл, лизиноприл, периндоприл, а также бета-блокаторов.
Если профилактический прием аспирина окажется неоправданно опасным для Вас, доктор предложит другие варианты профилактики – например, изменение образа жизни или прием статинов.
Сейчас в продаже имеются преимущественно низкодозовые таблетки аспирина с кишечно-растворимым покрытием. Внешняя оболочка «растворяется» только в тонкой кишке, защищая желудок от раздражения. Такие таблетки необходимо глотать целиком, не разжевывая.
Встречаются также комбинированные препараты, содержащие добавку – гидроксид магния. Считается, что магний в этом сочетании уменьшает вредное воздействие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и кишечника.
И не используйте аспирин, если от таблеток сильно пахнет уксусом – это лекарство, скорее всего, испортилось!
Чтобы аспирин эффективно защищал ваши сосуды, его назначают на ежедневный длительный, обычно пожизненный прием. Скорее всего, после начала лечения вы не почувствуете никаких изменений в своем организме – но это не значит, что аспирин не работает!
Как же правильно принимать препараты аспирина?
При приеме аспирина гораздо чаще возникают небольшие, но неприятные кровотечения – носовые, или из небольших порезов или из десен при чистке зубов.
Чтобы снизить раздражение желудочно-кишечного тракта, принимайте аспирин сразу после еды.
В такой ситуации уместны следующие советы:
Если вы принимаете аспирин :
Будьте осторожны и проконсультируйтесь со своим доктором по поводу приема аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний!