Что такое aethylmethylhydroxypyridini succinatis

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Ethylmethylhydroxypyridine succinate)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный или с желтоватым или коричневатым оттенком, прозрачный.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.

Источник

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Химическое название

Химические свойства

Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно. В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов, относится к классу веществ 3-оксипиридинов.

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы, стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы, ацетилхолинэстеразы, аденилатциклазы, бензодиазепинового рецепторного комплекса, рецепторов гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового комплекса. Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, стабилизации работы синапсов, усилению транспорта нейромедиаторов. При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация дофамина в головном мозге.

В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата, активизирует митохондрии.

Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку, ишемии и гипоксии, различных интоксикациях, в том числе этанолом, нарушениях кровообращения в головном мозгу.

Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации тромбоцитов, стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень холестерина в крови и липопротеинов, улучшает работу сердца после инфаркта миокарда и инсульта, функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ, ОВР, электрической активности.

Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов, например, нитропрепаратов. Средство способно снизить интоксикацию при остром панкреатите.

После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат, глюкуроконъюганты, еще 2 активных метаболита.

Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.

Показания к применению

Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.

Так таблетированную форму (Мексикор) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.

Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:

Мексидол вводят внутримышечно при перитоните, остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.

Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после инфаркта миокарда.

Противопоказания

Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:

Побочные действия

После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:

Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.

Инструкция на раствор

Вещество вводят внутривенно или внутримышечно, струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.

Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.

Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.

Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.

В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.

При остром нарушении кровообращения мозга используют:

Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.

Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.

Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.

Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом наблюдаются: сонливость или бессонница, возможно повышение АД.

Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.

Взаимодействие

При сочетании Этилметилгидроксипиридина сукцината с этиловым спиртом, токсическое действие алкоголя снижается.

Лекарство часто назначают совместно с Пирацетамом, Кавинтоном, Актовегином и прочими препаратами. Это позволяет усилить их эффективность и снизить частоту развития побочных эффектов.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить препараты рекомендуется в сухом, защищенном от воздействия прямых солнечных лучей, прохладном месте, вдали от детей.

Срок годности

Срок годности таблеток 3 года.

Особые указания

Во время лечения средством следует соблюдать осторожность водителям транспорта и лицам, выполняющим действия, которые требуют высокой концентрации внимания.

Осторожность следует соблюдать больным бронхиальной астмой, пациентам с аллергией на сульфиты, могут развиться тяжелые аллергические реакции.

Детям

Лекарственное средство запрещено к приему пациентам, не достигшим возраста 18 лет.

С алкоголем

Вещество снижает токсическое действие алкоголя.

При беременности и лактации

Опыт применения средства у беременных и кормящих женщин ограничен. Лекарство не рекомендуется принимать во время лактации или при беременности.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество:
этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):
целлюлоза микрокристаллическая – 101,0 мг,
кроскармеллоза натрия – 10,0 мг,
повидон К25 – 10,0 мг,
кремния диоксид коллоидный – 1,5 мг,
магния стеарат – 2,5 мг.

Пленочная оболочка:
Готовая система пленочного покрытия VIVACOAT ® РА-1 Р-000 – 7,5 мг
[гипромеллоза / Е 464 – 2,925 мг,
титана диоксид / Е 171 – 2,250 мг,
полидекстроза / Е 1200 – 1,125 мг,
тальк /Е 553 b – 0,750 мг, макрогол] – 0,450 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблеток ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Этилметилгидроксипиридина сукцинат является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридина сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием препарата усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Этилметилгидроксипиридина сукцинат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.

Фармакокинетика
Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4,9-5,2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Т_1/2 при приеме внутрь – 2,0-2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве – в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания к применению

Противопоказания

Применение мри беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности в данные периоды.

Способ применения и дозы

Внутрь по 125-250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза – 750 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2-6 нед.; для купирования алкогольной абстиненции – 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.
Начальная доза – 125-250 мг (1-2 таблетки) 1-2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 750 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5-2 месяцев.
Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.

Побочное действие

Нежелательные явления сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения значимости.
Частота встречаемости оценивалась следующим образом: возникающие «очень часто» (≥1/10), «часто» (≥1/100,

Источник

ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ (ETHYLMETHYLHYDROXYPYRIDINE SUCCINATE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Показания активного вещества ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; вегето-сосудистая дистония; дисциркуляторная энцефалопатия; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза.

Острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии).

Абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами.

Острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии));

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозу, частоту применения и длительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

При приеме внутрь: тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации; детский возраст.

Источник

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Лекарственная форма

Состав

Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат 50 мг.

Вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Описание

Бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу.

Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы и аэробного гликолиза, способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием за счёт уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Фармакокинетика

При однократном и курсовом приёме максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг (Сmах) в плазме крови — 3,5-4 мкг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме — 0,7-1,3 ч.

Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.

Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизменном виде (0,3 % за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.

Показания

В составе комплексной терапии:

— острые нарушения мозгового кровообращения;

— черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

— синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии;

— лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

— острый инфаркт миокарда (с первых суток);

— первичная открытоугольная глаукома различных стадий;

— купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием

— неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;

— острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, острая печёночная и/или почечная недостаточность, детский возраст, беременность, период грудного вскармливания — в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.

С осторожностью

Аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к сульфитам.

Применение при беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного эмбриотоксического действия. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата этилметилгидроксипиридина сукцината при беременности и кормлении грудью не проводилось.

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды.

Способ применения и дозы

Внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Дозы подбирают индивидуально.

Струйно Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно — со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения

Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в первые 10-14 дней — в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм

Этилметилгидроксипиридина сукцинат применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации

Этилметилгидроксипиридина сукцинат следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сут в течение последующих 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят в/м по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней.

При лёгких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100-300 мг/сут в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии

Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям).

В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток Этилметилгидроксипиридина сукцинат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата проводят путём капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объёме 100-150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза — 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии

Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят внутримышечно по 100-300 мг/сутки 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме

Этилметилгидроксипиридина сукцинат вводят в дозе 200-500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200-500 мг/сут на протяжении 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Этилметилгидроксипиридина сукцинат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

Средняя степень тяжести — по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение — в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта или металлический привкус во рту, метеоризм, диарея.

Со стороны нервной системы: сонливость, нарушение засыпания.

Со стороны дыхательной системы: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное повышение артериального давления.

Прочие: аллергические реакции, ощущение «разливающегося» тепла во всем теле, неприятный запах.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна.

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5-2 ч) повышение артериального давления.

Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.

Взаимодействие

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Особые указания

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности.

Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять препарат по истечении срока годности.

Источник