Что сильнее диклофенак или мелоксикам уколы
Нестероидные противовоспалительные препараты
Поделиться:
Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.
Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.
Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом
Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.
Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.
Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.
Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.
Сомнительный анальгин?
Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.
Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.
Диклофенак сотоварищи
Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.
Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.
Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.
Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.
Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.
И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.
Коксибы: последнее слово фармакологии
Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.
Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.
Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.
Товары по теме: [product](ацетилсалициловая кислота), [product](анальгин), [product](ибупрофен), [product](напроксен), [product](кетопрофен), [product](индометацин), [product](кеторолак), [product](ацеклофенак), [product](диклофенак), [product](пироксикам), [product](мелоксикам), [product](аркоксиа), [product](целекоксиб), [product](эторикоксиб), [product](акьюлар), [product](кетанов), [product](кеторол), [product](кетокам), [product](кетофрил), [product](долак), [product](аленталь), [product](аэртал), [product](наклофен), [product](мовалис), [product](либерум), [product](артрозан), [product](мирлокс), [product](амелотекс), [product](брутан), [product](ибуклин), [product](некст), [product](нурофен), [product](налгезин), [product](кетонал), [product](метиндол ретард), [product](коплавикс), [product](агренокс), [product](экседрин), [product](кардиомагнил), [product](кардиаск), [product](аспирин), [product](цитрамон), [product](тромбо АСС), [product](ацекардол), [product](аскофен-П), [product](аспикор), [product](тромбопол)
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Что сильнее диклофенак или мелоксикам уколы
J. P. Valat, S. Accardo, J-Y Reginster, M. Wouters, M. Hettich, P-L Lleu и Международная группа по изучению мелоксикама при остеоартрите поясничного отдела позвоночника
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) прочно занимают место в терапии воспалительных и болезненных поражений суставов, благодаря обезболивающим и противовоспалительным свойствам они являются средством выбора при лечении многих ревматических состояний. Терапевтическое действие НПВП обусловлено ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ) — фермента, катализирующего синтез простагландинов. Сегодня известны две изоформы ЦОГ: ЦОГ-1 постоянно активирована в большинстве тканей, она обеспечивает синтез тех простагландинов, которые регулируют функции клеток в норме: стимулируют образование слизи в желудочно-кишечном тракте, угнетают желудочную кислотопродукцию, влияют на перфузию почек и аггрегацию тромбоцитов. В противовес этому, ЦОГ-2 индуцируется только в ответ на провоспалительные стимулы. Поэтому считают, что нежелательные эффекты НПВП, в частности на желудочно-кишечный тракт и почки, обусловлены ингибированием ЦОГ-1, а терапевтическое противовоспалительное действие — ингибированием ЦОГ-2.
Большинство НПВП неизбирательно ингибируют ЦОГ. Однако мелоксикам* является новым средством, селективно ингибирующим ЦОГ-2, что обеспечивает его лучшую переносимость со стороны пищеварительного тракта, чем традиционных диклофенака, пироксикама и напроксена. Эффективность и лучшую переносимость мелоксикама, по сравнению с традиционными НПВП, при лечении остеоартрита засвидетельствовали два широкомасштабные клинические испытания, в которые включили 17979 пациентов, а также исследования по лечению отдельных типов остеоартрита, прежде всего тазобедренного и коленного суставов. В данном исследовании оценивали эффективность короткого курса лечения мелоксикамом в дозе 7,5 мг при обострениях остеоартрита поясничного отдела позвоночника, которые сопровождались болью. До сих пор не было исследований эффективности данного препарата при этой специфической форме остеоартрита. Эффективность сравнивали с применением диклофенака в дозе 100 мг в форме с замедленным высвобождением препарата. Предыдущие исследования показали, что эта доза диклофенака по эффективности эквивалентна 7,5 мг мелоксикама.
Отбор пациентов и методы. В двойном-слепом рандомизированном исследовании принимали участие 10 центров Бельгии, Франции и Италии. Включали пациентов (средний возраст 58 лет), которые имели рентгенологически подтвержденный диагноз остеоартрита поясничного отдела позвоночника. Критериями для включения в исследование были по крайней мере средней интенсивности боль в движениях (оценённая как > 40 мм на визуальной аналоговой шкале (ВАШ), где 0 мм — боль отсутствует, а 100 мм — нестерпимая боль), наличие боли в течение большинства дней за последние 7 недель, а также необходимость (по мнению исследователя) назначения обезболивающих и/или противовоспалительных средств. При анализе рентгенограммы дегенерацию междупозвонковых дисков оценивали отдельно для каждого уровня (от L1-L2 до L5-S1) с использованием шкалы от 0 до 4 (где 0 — нормальная толщина диска и отсутствуют остеофиты, а 4 — большие остеофиты, существенное сужение межпозвонкового пространства, склероз позвонка и связок. В исследование включали пациентов, имеющих по крайней мере дегенерацию 1 степени на двух уровнях или 2-4 степеней на одном уровне.
Критериями для исключения были симптомы грыжи межпозвонкового диска с компрессией нерва, травмы поясничного отдела позвоночника в прошлом и операции в этой зоне, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой, кроветворной и эндокринной систем, печени, почек, злокачественные опухоли и психические расстройства, а также язвенная болезнь в последние 6 мес., НПВП-индуцированная астма и гиперчувствительность к НПВП. В исследование не включали пациентов, которые по поводу данного обострения остеоартрита принимали миорелаксанты либо физиотерапию, тех, кто в прошлом или сейчас получал кортикостероиды либо парацетамол в дозе свыше 4 г/день, беременных или кормящих грудью женщин, а также женщин детородного возраста, которые во время лечения не предохранялись от беременности. Больных, уже принимавших НПВП по поводу данного обострения остеоартрита, включали в исследование только после достаточного выжидания (7 дней после последнего приёма пироксикама, теноксикама и сулиндака, 3 дня — для прочих НПВП).
Больных, отвечавших всем критериям, рандомизировали для приёма 7,5 мг мелоксикама 1 раз в день или 100 мг диклофенака в форме с замедленным высвобождением препарата. Состояние пациента оценивали на 3-й, 7-й и 14-й дни лечения. Первичным критерием оценки эффективности было изменение интенсивности боли при движениях в поясничном отделе позвоночника на 3-й день. Пациент должен был оценить свою боль при движениях за последние 24 часа и его ответ фиксировали с использованием шкалы ВАШ.
В общем оценивали 11 вторичных критериев эффективности лечения. Длительность боли в покое и при движениях пациент оценивал с использованием шкалы ВАШ на 3-й, 7-й и 14-й дни лечения. Сгибание в поясничном отделе позвоночника оценивали по расстоянию от кончиков пальцев пациента до пола во время его максимального нагибания вперед. Для оценки бокового сгибания пациента просили стать ровно и выпрямить руки вдоль ног, при этом фиксировали положение среднего пальца. После этого пациента просили наклониться по очереди в обе стороны и фиксировали изменение положения пальцев. Для оценки сагитальной подвижности применяли тест Schober-MacRae. Глобальную оценку состояния остеоартриту пациент делал с использованием четырехбальной шкалы (1 — хорошо, 2 — удовлетворительно, 3 — неудовлетворительно, 4 — плохо).
Пациенты. Всего в процесс рандомизации были включены 229 пациентов, 117 из которых получали мелоксикам, а 112 — диклофенак. Обе группы не отличались по демографическим характеристикам (табл. 1). В общем, популяция пациентов была типичной для остеоартрита поясничного отдела позвоночника, который случается преимущественно у людей пожилого возраста, чаще у женщин.
Демографическая характеристика больных
| Лечение | ||
| Мелоксикам 7,5 мг (n=117) | Диклофенак 100 мг с замедленным высвобождением (n=112) | |
| Женщин | 101 (86,3%) | 88 (78,6%) |
| Мужчин | 16 (13,7%) | 24 (21,4%) |
| Возраст больных, лет (m ± s ) | ||
| Женщин | 58,2 ± 10,8 | 60,7 ± 9,1 |
| Мужчин | 58,7 ± 12,6 | 55,1 ± 12,4 |
| Продолжительность заболевания | 9,2 ± 8,2 | 10,1 ± 10,2 |
Семь больных (6%) из группы, получавшей мелоксикам, и 12 (10,7%) из группы, получавшей диклофенак, прекратили лечение преждевременно, главным образом из-за побочных эффектов (5 больных из группы мелоксикама и 10 — из группы диклофенака), ни в одном случае недостаточная эффективность не была причиной прекращения лечения.
Эффективность. В обеих группах на 3-й день лечения отмечали существенное (p Лечение
Вторичные критерии эффективности лечения: средние изменения от исходного уровня до последнего визита
| Лечение | ||
| Мелоксикам 7,5 мг | Диклофенак 100 мг с замедленным высвобождением | |
| Боль при движениях (мм) | -35 ± 25* | -33 ± 24* |
| Боль в покое (мм) | -28 ± 24* | -28 ± 23* |
| Сгибание поясничного отдела позвоночника (см) | -2,5* ± 6,3* | -3,1 ± 8,3* |
| Боковая подвижность поясничного отдела (см) вправо | 1.6 ± 3,7* | 1,7 ± 3,9* |
| Боковая подвижность поясничного отдела (см) влево | 1,5 ± 2,6* | 1,9 ± 3,5* |
| Сагитальная подвижность поясничного отдела (см) (тест Schober) | 0,9 ± 1,8* | 0,7 ± 1,9* |
* Изменение по сравнению с исходным уровнем достоверно (p ± 5,1 в группе мелоксикама и 12,8 ± 4,7 в группе диклофенака, после 14 дней лечения он уменьшился соответственно до 7,6 ± 6,3 и 7,3 ± 6,0. Более подробный анализ выявил, что 82% пациентов, получавших мелоксикам, и 80% больных, принимавших диклофенак, можно отнести к поддавшимся лечению. На момент последнего визита общее существенное улучшение отметили как пациенты (на 1,9 ± 0,92 балла в группе мелоксикама и на 1,86 ± 0,99 в группе диклофенака), так и исследователи (соответственно на 1,85 ± 0,92 и 1,83 ± 0,97 балла). Опять же, эти показатели в обеих группах не имели существенных различий. Ни один пациент в группе мелоксикама и диклофенака не прекратил лечения вследствие неэффективности препарата.
Переносимость. Двадцать семь (23%) пациентов, принимавших мелоксикам, и 33 (29%), леченных диклофенаком, имели по крайней мере один неблагоприятный эффект в период лечения. В обеих группах чаще всего случались побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта. С этой точки зрения мелоксикам выявил преимущество над диклофенаком: только 12,8% пациентов, леченных им, имели такие явления, тогда как в группе диклофенака этот показатель достигал 17,8%, хотя это раличие не было статистически значимым. Преимущественно желудочно-кишечные побочные эффекты были умеренно выраженными, тяжелые явления были лишь у одного пациента, принимавшего мелоксикам, и у троих, получавших диклофенак. Побочные явления привели к прекращению лечения у 4% больных, леченных мелоксикамом, и 9% — леченных диклофенаком. У двух пациентов возникли угрожающие явления во время лечения: у одного больного, принимавшего мелоксикам, были тошнота и рвота, и у одного больного, леченного диклофенаком — боль в животе и аденокарцинома.
Общая переносимость мелоксикама була существенно лучше, чем диклофенака, как за оценкой исследователей (средний рейтинг 1,16 ± 0,43 против 1,41 ± 0,88, p = 0,0072), так и пациентов (1,2 ± 0,53 против 1,39 ± 0,88, p = 0,049). В группе мелоксикама больше исследователей и пациентов оценили переносимость как хорошую, чем в группе диклофенака. Лабораторные исследования не выявили клинически значимых нарушений в обеих группах больных.
Обсуждение. Таким образом, мелоксикам в дозе 7,5 мг и диклофенак в дозе 100 мг с замедленным высвобождением препарата один раз в день были одинаково эффективны по всем критериям при лечении остеоартрита поясничного отдела позвоночника. Быстрое и стойкое облегчение боли обеспечивало хороший комплаенс и предупреждало отказ пациентов от лечения в поисках другого, более эффективного метода.
Однако данное исследование показало, що мелоксикам переносился существенно лучше, чем диклофенак, по оценке как исследователей, так и самих пациентов. При его применении наблюдали меньше побочных явлений в целом и со стороны желудочно-кишечного тракта в частности. Меньше было также случаев преждевременного прекращения терапии. Именно такие случаи отказов от лечения являются тяжелым грузом для системы здравоохранения и ведут к существенным расходам (повторные визиты, подбор иных средств и т. п.).
Хотя двухнедельная продолжительность исследования недостаточна для выявления различий в частоте побочных эффектов, однако его результаты подобны к данным широкомасштабного четырехнедельного исследования (Melissa), которое свидетельствовало о существенно (p
