Что сильнее азитромицин или амоксициллин
Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей
Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире.
Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения [4, 6, 8].
Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика
При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени — клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.
Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей
Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).
Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни — более 10 лет, частые обострения — более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости — объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1)
С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва
Антибиотики нового поколения: за и против
Антибиотики – это вещества биологического или полусинтетического происхождения. Применяются в лечебной практике для борьбы с болезнетворными микробами, вирусами. До появления этих медпрепаратов статус неизлечимых болезней был у брюшного тифа, дизентерии, пневмонии, туберкулеза. Сегодня лечение заболеваний инфекционного характера возможно с применением 1-6 поколения антибиотиков.
На этот момент фармакологическая индустрия выпускает более 2000 разновидностей лекарственных средств подобного типа. Медики описали действие около 600 позиций, а во врачебной практике используются порядка 120-160 препаратов.
Важно! При любом заболевании принимать антибиотики рекомендуется после консультации с врачом. В противном случае может развиться антибиотикорезистентность (снижение чувствительности патогенных микроорганизмов к антибактериальным средствам).
Классификация антибиотиков
Все антибактериальные средства можно разделить на 5 категорий по характеристикам и спектру применения. Рассмотрим эту классификацию подробнее:
Спектр действия
Различают антибактериальные средства:
По составу
Антибактериальные препараты делят на 6 групп:
Поколения препаратов. У передовых антимикробных препаратов насчитывается уже шесть генераций. Например, пенициллин был первым средством природного происхождения, тогда как третья или шестая генерация – это уже улучшенная версия, которая включает в состав сильнейшие ингибиторы. Зависимость прямая: чем новее генерация, тем эффективнее воздействие препаратов на патогенную микрофлору.
По способу приема. Пероральные – принимают через рот. Это различные сиропы, таблетки, растворимые капсулы, суспензии. Парентеральные – вводятся внутривенно или внутримышечно. Они быстрее дают эффект, чем пероральные лекарства. Ректальные препараты вводятся в прямую кишку.
Важно! Принимать антибиотики допускается только после консультации с врачом, иначе разовьется антибиотикорезистентность.
Антибактериальные средства нового поколения
Отличие последних генераций антибиотиков от их ранних версий в более совершенной формуле действующего вещества. Активные компоненты точечно устраняют только патологические реакции в клетке. Например, кишечные антибиотики нового поколения не нарушают микрофлору ЖКТ. При этом они борются с целой «армией» возбудителей инфекций.
Новейшие антибактериальные препараты делятся на пять групп:
Рассмотрим несколько известных противомикробных средств импортного и российского производства.
Амоксициллин – импортный противомикробный препарат из группы пенициллинов. Используется во врачебной практике для лечения бактериальной инфекции. Эффективен при кишечных инфекциях, гайморите, ангине, болезни Лайма, дизентерии, сепсисе.
Авелокс – медпрепарат последней генерации из группы фторхинолонов. Отличается сильнейшим воздействием на бактериальные и атипичные возбудители. Не вредит почкам и ЖКТ. Используется при острых, хронических заболеваниях.
Цефалоспорины – антибиотики третьего поколения. К этой группе относят Цефтибутен, Цефтриаксон и другие. Используются для лечения пиелонефрита, пневмонии. В целом это безопасные средства с малым количеством побочных действий. Однако их нужно принимать только после консультации с врачом. Медпрепаратов много, а какой именно выбрать – порекомендует специалист.
Дорипрекс – импортный противомикробный препарат синтетического происхождения. Показал хорошие результаты при лечении пневмонии, запущенных интраабдоминальных инфекций, пиелонефритах.
Инваз – антибактериальное средство из группы карбапенемов. Выпускается в ампулах для парентерального способа применения. Показывает быстрый эффект при лечении бактериальных расстройств кожи, мягких тканей, инфекциях мочевыводящих путей, пневмонии, септицемиях.
Аугметин – полусинтетический пенициллин третьей генерации с добавлением усиливающих ингибиторов. Педиатрами признается лучшим комплексным медпрепаратом для лечения детских гайморита, бронхита, тонзиллита и других инфекций дыхательных путей.
Цефамандол – антибактериальное средство российского производства. Относится к группе цефалоспоринов третьего поколения. Используется для лечения кишечных инфекций, возбудителей инфекций половых органов. Как противомикробное средство обширного диапазона воздействия применяется при простудных заболеваниях.
Лучшие антибактериальные препараты широкого диапазона действия
Противомикробные средства новой генерации обычно синтезируют из природного сырья и стабилизируют в лабораториях. Это помогает усилить эффект лекарства на патогенную микрофлору.
Какие препараты самые сильные? Врачи относят к таким антибактериальные средства широкого спектра воздействия. Приведем ниже краткий список препаратов по названиям:
Резюме
Мы рассмотрели российские и импортные антибиотики широкого спектра действия, кратко описали классификацию препаратов. Ответим на вопрос: какие антибактериальные средства выбрать?
Важно понимать, противомикробные лекарства для обширного применения обладают токсичностью, поэтому негативно влияют на микрофлору. Кроме того, бактерии мутируют, а значит препараты теряют свою эффективность. Поэтому антибактериальные средства с новейшей структурой будут в приоритете, чем их ранние аналоги.
Самолечение антибиотиками опасно для здоровья. При инфекционном заболевании первым делом нужно обратиться к врачу. Специалист установит причину болезни и назначит эффективные антибактериальные средства. Самолечение «наугад» приводит к развитию антибиотикорезистентности.
Амоксициллин
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 3 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 2 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 1 шт.
По предзаказу 20 шт. В наличии 8 шт.
Амоксициллин инструкция по применению
Лечение обязательно продолжают 48–72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры. В случае развития суперинфекции требуется отмена амоксициллина и соответствующее изменение антибиотикотерапии. При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.
При лечении легкой диареи на фоне курсовой терапии следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.
При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует, по возможности, использовать дополнительные методы контрацепции.
Применение Амоксициллин при беременности и кормлении
При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA — B.
С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.
Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин), метронидазол — синергическое действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) — антагонистическое действие. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота, индометацин, оксифенбутазон, фенилбутазон, сульфинпиразон, диуретики, аллопуринол, пробенецид и другие ЛС, подавляющие канальцевую секрецию, замедляют выведение и повышают концентрацию амоксициллина в крови. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Антациды снижают всасывание.
Аллергические реакции: гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.
Прочие: затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.
Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим пенициллинам), инфекционный мононуклеоз.
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции дыхательных путей и лор-органов (бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит), мочеполовой системы (уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ (перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство); лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии); профилактика эндокардита и хирургической инфекции.
Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.
Не действует на индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp. К его действию устойчивы риккетсии, микоплазмы, вирусы.
При приеме внутрь в виде суспензии в дозах 125 мг/5 мл и 250 мг/5 мл быстро и хорошо (75–90%) всасывается, создавая Cmax (1,5–3,0 мкг/мл и 3,5–5,0 мкг/мл соответственно) через 1–2 ч. При приеме внутрь в виде капсул в дозах 250 и 500 мг Cmax (3,5–5,0 мкг/мл и 5,5–7,5 мкг/мл соответственно) также достигаются через 1–2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию.
При парентеральном введении быстро всасывается и распределяется в тканях и жидкостях организма; Cmax в крови обнаруживается через 1 ч после в/м введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 ч.
Связывание с белками плазмы крови около 20%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и быстро проникает в большинство тканей и жидкостей организма; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани легких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер). T1/2 составляет 1–1,5 ч. При нарушении функции почек T1/2 удлиняется до 4–12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10–20% — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 ч после приема внутрь. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.
Полусинтетический антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия. Кислотостабилен. Разрушается пенициллиназой.
Амоксициллин. Молекулярная масса 365,41.
Амоксициллина натриевая соль. Молекулярная масса 387,89.
Амоксициллина тригидрат. Растворимость (мг/мл): в воде 4,0; в метаноле 7,5; в абсолютном спирте 3,4; нерастворим в гексане, бензоле, этилацетате, ацетонитриле. Молекулярная масса 419,45.
[2S-[2альфа,5альфа,6бета(S*)]]-6-[[Амино-(4-гидроксифенил)ацетил]амино]-3,3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота (и в виде тригидрата или натриевой соли)
Антибиотики XXI века
Поделиться:
В первой части статьи мы рассказали про основные мифы связанные с антибиотиками и подробно описали пенициллиновую группу, а сейчас перейдем к антибиотикам следующего поколения.
ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
Микробы часто поступают если не разумно, то вполне логично.
Если им угрожают антибиотики пенициллинового ряда, микробы начинают разрушать пенициллины (вот бы нам так — нам что-то мешает, а мы это раз! — и стерли с лица земли).
Слабое звено пенициллинов — это так называемое бета-лактамное кольцо (вы не раз встретите в описании препаратов этот термин, поэтому его лучше запомнить). Вот это бета-лактамное кольцо микробы и научились разрывать. А инструментом для разрыва служат специальные ферменты, бета-лактамазы.
Так что, если говорить коротко, то антибиотики цефалоспориновой группы — все те же пенициллины, которые работают точно так же, но вот бета-лактамаз они не боятся. И значит, могут расправиться с микробами, с которыми не справляется все тот же ампициллин или даже амоксициллин с клавулановой кислотой.
«Гонка вооружений» между микробами и фармацевтами со временем породила второе, третье, а потом и четвертое поколение цефалоспориновых антибиотиков (при произнесении некоторых названий этих лекарств пугаются даже врачи, сразу представляющие, против какой флоры эти антибиотики предназначены).
КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ
При аллергии на обычные пенициллины.
Конечно, химическая структура пенициллинов и цефалоспоринов похожа, но шанс, что пациент не выдаст аллергической реакции на цефалоспорины, все же очень высок; Если пенициллиновые антибиотики не справляются с инфекцией. Такое часто бывает, если пациент заражается каким-нибудь стафилококком или стрептококком уже в больнице: микробы там травлены уже чем угодно, а потому особенно стойкие к таблеткам из обычной аптеки.
Микробы, к сожалению, быстро учатся и быстро эволюционируют. Оно и понятно: для смены поколений им нужно всего-то 20 минут.
И все же врачам всегда рекомендуют начинать лечение с антибиотиков из группы пенициллинов, чтобы не плодить антибиотикоустойчивую флору.
АНТИБИОТИКИ ГРУППЫ МАКРОЛИДОВ
Что оставалось делать ученым? Только разрабатывать новые антибиотики.
Пенициллин начал массово применяться в 1943 году (в США и СССР, и почти одновременно). А уже в 1949 году Альберто Агилар на Филиппинах нашел новый (после зеленой плесени, из которой был выделен пенициллин) особый грибок, подавляющий рост бактерий.
В США год спустя другой ученый, МакГуир, выделил из него новый антибиотик — эритромицин (в Википедии почему-то упорно пишут, что его выделил Элай Лилли, но это не так — просто МакГуир на него работал).
Эритромицин работает до сих пор: оказалось, что к нему бактерии умеют приспосабливаться намного хуже, чем к пенициллину.
ЧТО УМЕЮТ МАКРОЛИДЫ?
Во-первых, бактерии действительно приспосабливаются к макролидам намного медленнее, чем к пенициллинам.
Но тоже приспосабливаются. Именно поэтому эритромицин сейчас оброс огромным семейством из «младших братьев» — полусинтетических макролидов и азалидов, которые некоторые фармацевты выделяют еще в одну отдельную группу — четвертую и последнюю группу антибиотиков, применяющихся в педиатрии.
Во-вторых, макролиды не убивают бактерий — они лишают их способности размножаться, в результате чего бактериальные клетки, не принося вреда человеку, очень быстро помирают своей смертью или становятся жертвами иммунной системы.
В-третьих, макролиды могут проникать внутрь клеток и настигать бактерий, которые так любят там селиться, — хламидий и микоплазм.
КОГДА ВРАЧИ НАЗНАЧАЮТ МАКРОЛИДЫ?
— у пациента есть аллергия на пенициллины;
Читайте также:
Русская рулетка, или Самолечение антибиотиками
Читайте также: — имеются веские основания полагать, что мы имеем дело с хламидийной инфекцией или микоплазменной пневмонией — пенициллины тут будут бессильны.
ВАЖНО! Пенициллины убивают микробов в момент их размножения. Макролиды лишают микробов способности размножаться. Значит, если врач одновременно назначит, скажем, пенициллин и эритромицин (а пусть, мол, они всю флору одновременно и накроют), эти два антибиотика на самом деле будут… защищать микробов друг от друга.
КОГДА МОЖНО И НУЖНО ПРИНИМАТЬ АНТИБИОТИКИ
— при высокой температуре, длящейся более 3 дней;
— при начале «второй волны» инфекции: лечили-лечили ребенка от вируса, он вроде бы уже и поправляться стал, а тут вдруг снова высокая температура, вялый, да еще вдобавок какой-нибудь кашель присоединился;
— если присутствует четко локализованное инфекционное поражение, например при остром среднем отите, гайморите с гнойными выделениями, бронхите;
— при изменениях в общем анализе крови, характерных для бактериальной инфекции и активного воспаления: высокая СОЭ и большое общее количество лейкоцитов на фоне преобладания в лейкоцитарной формуле нейтрофилов над лимфоцитами.
И конечно, антибиотики нужно принимать только по назначению врача.
Мнение автора может не совпадать с мнением редакции