Чем отличается римантадин и ремантадин
Римантадин : инструкция по применению
Описание
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской.
Состав
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное средство для системного применения. Циклические амины. Римантадин.
Показания к применению
Профилактика и раннее лечение гриппа у взрослых и детей старше 7 лет, профилактика гриппа в период эпидемии у взрослых.
Противопоказания
повышенная чувствительность к римантадину или другим производным адамантана, а также к любому из вспомогательные веществ, входящих в состав лекарственного средства;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
острые заболевания печени, нарушения функции печени тяжелой степени;
острые заболевания почек, тяжелые нарушения функции почек;
беременность и кормление грудью;
детский возраст до 7 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармакодинамическое: римантадин снижает эффективность противоэпилептических лекарственных средств.
Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание римантадина.
Ацидифирующие мочу средства (ацетазоламид, натрия гидрокарбонат и др.) усиливают эффективность римантадина вследствие уменьшения его выделения почками.
Парацетамол и аскорбиновая кислота снижают максимальную концентрацию римантадина в плазме крови на 11 %.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Живая ослабленная вакцина против гриппа (LAIV): совместное применение римантадина и живой ослабленной интраназальной вакцины против гриппа не оценивалось. Однако, из- за возможного взаимодействия между этими продуктами, живую ослабленную интраназальную вакцину против гриппа не следует назначать до 48 часов после прекращения приема римантадина и римантадин не рекомендуется принимать в течение двух недель после введения живой ослабленной интраназальной вакцины против гриппа, кроме случаев, если это требуется по медицинским показаниям. Опасение по поводу возможного взаимодействия главным образом вызывает подавление репликации вируса живой вакцины, вызванное противовирусными средствами.
Следует воздерживаться от употребления алкоголя, т.к. могут возникнуть непредвиденные реакции со стороны центральной нервной системы.
Меры предосторожности
Не следует превышать рекомендованную продолжительность лечения.
Следует применять с осторожностью у пациентов с патологией желудочно-кишечного тракта, легкой или умеренной печеночной и/или почечной недостаточностью, тяжелыми заболеваниями сердца (в том числе расстройствами сердечного ритма), у пожилых пациентов. В этих случаях рекомендуется уменьшить дозу. Лекарственное средство содержит лактозу, римантадин не следует принимать пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Имеется ограниченный объем данных о применении римантадина у пациентов с острой или хронической печеночной недостаточностью, острым или хроническим нарушением функции почек. У таких пациентов ремантадин рекомендуется принимать по назначению врача, после оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциальных рисков, а также решения вопроса о необходимости коррекции дозы.
Прием Римантадина не является заменой ранней вакцинации против гриппа в соответствии с рекомендациями национальных органов здравоохранения.
При применении римантадина возможно обострение хронических сопутствующих заболеваний. У пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией повышается риск развития геморрагического инсульта. При указаниях в анамнезе на эпилепсию и проводящуюся противосудорожную терапию на фоне применения римантадина повышается риск развития эпилептического припадка. В таких случаях римантадин применяют в дозе 100 мг в сутки одновременно с противосудорожной терапией. В случае развития судорожного приступа прием римантадина следует прекратить.
Профилактический прием эффективен при контактах с заболевшими, при распространении инфекции в замкнутых коллективах и при высоком риске возникновения заболевания во время эпидемии гриппа.
Возможно появление резистентных к лекарственному средству вирусов.
Для снижения вероятности развития резистентности к римантадину рекомендуется прекратить прием насколько быстро это клинически возможно, обычно приблизительно через 5 дней от начала лечения или через 24-48 часов после исчезновения симптомов.
Данное лекарственное средство может применяться у детей старше 7 лет. Перед применением рекомендуется проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и в период кормления грудью
Применение противопоказано. Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые клинические исследования о применении римантадина во время беременности и в период кормления грудью. В опытах на животных установлено, что римантадин проникает через плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком.
Концентрация римантадина в молоке через 2-3 часа после приема однократной дозы превышает концентрацию в плазме крови.
Влияние на способность управлять транспортом или работать с движущимися механизмами
Учитывая возможные побочные реакции, не рекомендуется управлять транспортом или работать с потенциально опасными механизмами во время приема лекарственного средства.
Способ применения и дозировка
Принимают внутрь после еда, запивая водой. Лечение гриппа следует начинать в течение 24-48 часов после появления симптомов болезни.
Взрослым Римантадин назначают по одной из схем:
Схема 2: 100 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней.
Пожилые люди старше 65 лет: по 100 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести:
рекомендуется принимать по назначению врача, чтобы оценить ожидаемую пользу и риски; при необходимости рекомендуется снизить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).
Римантадин противопоказан при нарушениях функции печени тяжелой степени.
Применение у пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30-49 мл/мин):
рекомендуется принимать по назначению врача, чтобы оценить ожидаемую пользу и риски; при необходимости рекомендуется снизить дозу до 100 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).
Римантадин противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.
Для профилактики гриппа
Римантадин назначают по 50 мг 1 раз в сутки в течение 10-15 дней.
В случае пропуска дозы нужно принять ее как можно скорее, но пропустить, если приблизилось время приема следующей дозы. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Передозировка
Лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно важных функций. Рекомендовано внутривенное введение физостигмина 1-2 мг для взрослых и 0,5 мг для детей, но не более 2 мг в час. Римантадин не удаляется при гемодиализе.
Побочное действие
Как и все лекарственные средства, римантадин может вызвать побочные эффекты. Частота побочных действий по системе классификации MedDRA (Медицинский словарь терминологии регламентарной деятельности):
Условия хранения
В защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности.
Ремантадин или Римантадин: в чем разница
Римантадин и ремантадин относятся к классу противовирусных лекарственных препаратов. Они широко используются для терапии острых заболеваний уже более 50 лет.
Даже сейчас при обращении к врачу с жалобами на характерные симптомы простуды или гриппа, пациенту скорее всего пропишут римантадин или ремантадин. Такая устойчивая практика применения обуславливается высокими фармакологическими качествами этих препаратов:
Далее подробно рассматриваются принцип действия римантадина и ремантадина, рекомендации по применению и их основные различия.
Чем отличается Ремантадин от Римантадина
Римантадин — официальное название химического вещества противовирусной направленности. Препарат был запатентован еще в 1965 году — за это время было выпущено несколько десятков средств различной эффективности, в основе которых был римантадин. Таким образом, римантадин — чистое химическое вещество, а его аналоги содержат в себе дополнительные составляющие.
Самый популярный аналог — ремантадин, содержит множество вспомогательных компонентов. Некоторые из них являются балластными веществами, другие повышают фармакологическую эффективность препарата. Стоит отметить, что римантадин значительно дешевле ремантадина: цены на последний имеют разброс от 56 до 240 рублей, тогда как римантадин по стоимости за упаковку выходит от 46 руб.
Кроме цены, оба препарата отличаются между собой только дозировкой: римантадин выпускается в таблетированной форме с содержанием активного компонента 50 мг и в виде сиропа с содержанием действующего вещества 2 мг в 1 мл. Количество действующего вещества в ремантадине 50 мг и 100 мг, выпускается в форме таблеток, капсул.
Важно учитывать, что самостоятельное приобретение и прием более дешевых аналогов римантадина может замедлить процесс выздоровления, а в некоторых случаях — вызвать серьезные осложнения. Всегда следуйте рекомендациям лечащего врача и принимайте только сертифицированные лекарственные средства.
Римантадин кидс сироп. Фото: stolichki.ru 
Ремантадин. Фото: onlinetrade.ru
Фармакология и фармакокинетика
Римантадин, так же, как и все его аналоги (в том числе — ремантадин), имеет хорошие показатели биологической доступности. При пероральном приеме полностью всасываются в тонком кишечник в течение первого часа. Связывается с белками крови на срок более 24 часов, чем объясняется длительность его действия. Метаболизируется ферментами печени, после чего выводится почками, не причиняя никакого вреда организму.
Оба препарата обладают противовирусным характером действия, подавляя большинство известных штаммов гриппа. Также деактивируют вирусы, вызывающие ОРВИ (простуду), герпес и энцефалит. Эффективность обуславливается способностью римантадина препятствовать репродукции вируса в начальной стадии. Кроме того, препарат стимулирует естественные иммунные процессы в организме.
Если сравнивать эффективность римантадина и ремантадина, то их показатели практически идентичны. Единственное отличие заключается в повышенной концентрации действующих компонентов в ремантадине, что несколько ускоряет процесс выздоровления. С другой стороны, увеличенная дозировка повышает риск возникновения побочных эффектов. При выборе лекарственного средства необходимо придерживаться предписаний терапевта.
Показания к применению
Римантадин назначается в качестве основного лекарственного препарата для лечения простудных заболеваний и гриппа. В комплексной терапии с другими препаратами используется для лечения более серьезных патологий: энцефалита, герпеса, гепатитов. К сожалению, на данный момент римантадин уже не является максимально эффективным противовирусным препаратом. Многие вирусы выработали устойчивость к его воздействию — по этой причине, римантадин не способен самостоятельно справиться с серьезными заболеваниями.
Следует отметить, что римантадин получил широкое распространение в качестве средства для профилактики. Его назначают при риске эпидемий гриппа, а также лицам со сниженной функцией иммунной системы. Препарат способствует улучшение иммунного ответа организма, стимулирует выработку антител и специфичных клеток. Ремантадин, будучи аналогом римантадина, имеет схожие показания с учетом его повышенной дозировки.
Инструкция и рекомендации к применению
Несмотря на то, что римантадин и ремантадин практически идентичны по своей эффективности и составу, инструкция по их применению имеет некоторые расхождения. Они связаны как с неоднородной дозировкой, так и с наличием дополнительных компонентов в составе ремантадина.
В целях профилактики римантадин принимается один или два раза в сутки, рекомендуемая дозировка — 100 мг (две таблетки). Дозировка для детей до 10 лет рассчитывается исходя из их массы тела — не более 5 мг на килограмм. Препарат Римантадин Авексима с профилактикой назначается по следующей схеме: взрослым по 50 мг 1 раз в день в течение 30 дней; детям старше 7 лет назначают по 50 мг 1 раз в день не более 15 дней. Ремантадин в этих же целях назначается в количестве не более 50 мг в сутки из-за его более высокой активности в течение 10-15 дней.
Важно! Соблюдайте инструкцию по медицинскому применению к препарату.
Терапевтические дозировки могут корректироваться по указанию врача, не превышая 300 мг в сутки. Для снижения раздражающего действия, римантадин принимается после еды.
Римантадин Авексима. Фото: rsnmurman.ru
Побочные эффекты и противопоказания
Римантадин и ремантадин строго противопоказаны при беременности и кормлению грудью, а также детям грудного возраста (до одного года). С особой осторожностью назначаются при любых патологиях почек или печени — в этом случае, прием ведется под строгим контролем лечащего врача. Среди остальных противопоказаний выделяются аллергические реакции, индивидуальная непереносимость и эпилепсия.
Чем «Римантадин» отличается от «Ремантадина»?
Ценовой вопрос
Каждый раз, когда вам прописывают какое-то лекарство, вы задаетесь вопросом, во сколько оно вам обойдется. Множество работников российских аптек рассказывают, что зачастую пациент начинает подбирать себе более дешевый заменитель выписанного ему препарата. Однако есть такие ситуации, когда этого не надо делать, потому что более дешевый аналог не всегда обладает таким же действием, как оригинальный препарат, и если вы будете принимать дешевый аналог, последствия для вас могут оказаться печальными.
И все-таки, в чем разница?
Когда патогенный микроорганизм попадает внутрь вашего тела, римантадин связывается с этим вирусом, не позволяя ему тем самым размножаться. Также действие его мешает вирусу связываться с клеткой. Римантадина гидрохлорид очень действенен против различных вирусных инфекций. Также он полезен как иммуномодуляторное средство.
В каких случаях назначают эти препараты?
Каковы показания у таблеток под названием «Ремантадин»? В инструкции по применению сказано, что это препарат против вирусных инфекций, таких как грипп, и многих других, включая, к примеру, энцефалит. Также, согласно инструкции, «Ремантадин» используется в профилактических целях для предотвращения заражения вирусами, с которыми он умеет связываться.
Когда вам могут назначить «Римантадин»? В инструкции написано, что это профилактическое средство, а также средство для лечения вирусных заболеваний. То есть, выражаясь простым языком, поводы для назначения у двух этих лекарств одинаковые.
Когда нельзя назначать эти лекарства?
Дальше начинаются отличия. Какое же главное отличие между таблетками «Ремантадин» и «Римантадин»? Первый вид лекарства не назначают при беременности. Еще, согласно инструкции, его нельзя назначать при патологии печени, тиреотоксикозе и непереносимости отдельных компонентов препарата.
Откроем инструкцию таблеток «Римантадин» и обратимся к разделу «Противопоказания». Там сказано, что препарат нельзя принимать детям до семи лет, а также женщинам в тот период, когда они беременны или же кормят грудью. Ограничения накладываются также на тех пациентов, которые имеют проблемы с печенью, почками и щитовидной железой.К этому, как и в первом случае, добавляется аллергия на один из компонентов таблетки. Как видно, несмотря на то, что у препаратов одинаковое действующее вещество, больше противопоказаний имеет второй вариант лекарства, «Римантадин».
Сколько таблеток принимать?
Теперь рассмотрим, сколько и в какой дозировке придется принимать таблеток. Таблетки пьют один раз в течение суток. Если использовать данный препарат уже для лечения болезни, то длительность применения возрастает в пять-семь раз, а дозировка остается такой же. Для профилактики вирусной инфекции «Римантадин» назначают в количестве двух таблеток в сутки, что в сумме составляет 100 миллиграмм действующего вещества. Дозировку, предназначенную для детского возраста, можно установить из расчета 5 мг на килограмм тела.
Таблетку запивают большим количеством воды и в том и в другом случае. Желательно принимать таблетки после еды.
А где же меньше побочных эффектов?
Важные примечания
Итак, на чем остановить свой выбор?
Новые средства лечения и профилактики гриппа и других ОРВИ
Грипп и другие острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) представляют собой наиболее массовые заболевания, встречающиеся в течение всего года, но чаще всего — осенью и зимой. По данным Министерства здравоохранения РФ, ОРВИ занимают первое место в структуре инфекционных заболеваний и составляют 80-90% от всех случаев инфекционной патологии.
Грипп — острое инфекционное заболевание вирусной этиологии, которое сопровождается поражением верхних дыхательных путей. Грипп снижает защитные силы организма, вследствие чего он может становиться причиной различных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей, центральной нервной системы, сердца, почек и других органов. С учетом способности гриппа вызывать ежегодные эпидемии и пандемии в масштабах всего земного шара, можно утверждать, что грипп представляет проблему мирового значения. В период эпидемии болеет от 5 до 20% населения. При пандемиях, когда происходит резкое изменение свойств вируса, заболевает каждый второй человек. Как правило, новые штаммы гриппа впервые появляются в Китае и Юго-Восточной Азии, а затем быстро распространяются по всему миру.
Экономический ущерб от гриппа как для каждого заболевшего человека (потерянные рабочие дни, траты на лекарства), так и для общества в целом огромен. Сезонная вспышка гриппа в России приносит прямые и косвенные убытки порядка 40 млрд рублей.
Помимо непосредственного вреда здоровью человека, грипп способен обострять течение других заболеваний, что представляет особую опасность для людей с хроническими патологиями и ослабленной иммунной системой — пожилых, новорожденных, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и др. Многие острые респираторные заболевания вызываются парагриппозными, респираторно-синцитиальным, адено-, корона-, энтеро-, риновирусами и другими возбудителями.
Надежно защититься от этих заболеваний можно, используя специфические (противогриппозные вакцины) и неспецифические средства защиты. Современные лекарственные препараты позволяют значительно повысить защитные силы организма и создать барьер на пути проникновения респираторных вирусов, в том числе и гриппа. Настоящая статья представляет собой результат двухлетней работы специалистов НИИ гриппа РАМН по изучению новых средств лечения и профилактики гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций. В исследования были включены препараты как для профилактического, так и для лечебного применения. Часть из них (альгирем, ремантадин/но-шпа) являются этиотропными агентами и рекомендованы для применения по лечебной схеме; другие (анаферон, гриппферон) могут использоваться как для лечения, так и для профилактики ОРВИ. В отношении некоторых препаратов (арбидол, гриппферон, кармолис) доказана также их противовирусная активность в модельных опытах in vitro и расширен спектр этой активности за счет других патогенов («птичий» грипп H5N2 и коронавирус) человека.
Альгирем
Впервые в мировой практике сотрудниками НИИ гриппа совместно с другими организациями РАМН был разработан новый противовирусный препарат на основе полимерной формы ремантадина — альгирем.
Препарат альгирем представляет собой комплекс ремантадина, фиксированного к полимеру (альгинату натрия) в оптимальном соотношении 1:1, и сахарного сиропа или 20-60% сиропа сорбитола. Так как альгирем — это полимерный препарат, его фармакологические свойства значительно изменены по сравнению с ремантадином. Входящий в его состав низкомолекулярный модифицированный альгинат натрия обладает адсорбирующими и дезинтоксикационными свойствами, что способствует усилению антитоксической активности препарата. Время циркуляции альгирема в плазме крови в десятки раз выше, чем у ремантадина, а скорость диффузии в ткани существенно снижена, что позволяет уменьшить дозировку препарата, а следовательно, значительно сократить риск нежелательных эффектов и обеспечить хорошую переносимость при его использовании.
Показано, что применение апробируемого препарата в ранние сроки заболевания (1-3 дня) при гриппе способствует более быстрому выздоровлению детей, что проявляется в основном ускоренной ликвидацией повышенной температуры тела и проявлений интоксикации. Действие альгирема было особенно выраженным в случаях отсутствия поражения бронхов, когда продолжительность острого периода инфекционного процесса оказалась достоверно короче, чем у пациентов контрольной группы (4,7 и 6,0 дней соответственно), при этом наблюдалась тенденция и к сокращению продолжительности некоторых катаральных симптомов в носоглотке.
Терапевтическая активность препарата при гриппе с явлениями стенозирующего ларинготрахеита или бронхита была выражена в меньшей степени, но влияние на продолжительность лихорадочного периода и интоксикационного синдрома проявлялось и в этих случаях. Максимальное сокращение продолжительности температурной реакции на фоне апробируемого препарата наблюдалось уже на 3-й день от начала его приема.
Показано также благоприятное воздействие препарата альгирема на гуморальное (sIgA) и клеточное звено иммунитета, играющего ведущую роль при гриппозной инфекции. Его применение способствовало нормализации субпопуляционного состава иммунокомпетентных клеток и улучшению их функциональной активности (по показателям CD4, CD8, CD20, IFN-α, IFN-γ, IL-8 и TNF-α). Введение препарата альгирема способствовало достоверному сокращению длительности обнаружения антигенов респираторных вирусов, особенно возбудителей гриппа, в эпителиальных клетках слизистой носа.
Анализ заболеваемости во время вспышек ОРВИ в домах ребенка показал, что применение альгирема с целью экстренной профилактики заболеваний оказалось эффективным при вспышечном процессе любой этиологии, причем различия по частоте регистраций ОРЗ среди детей, получавших апробируемый препарат, и в контрольных группах всегда были достоверными. Переносимость альгирема оценивалась в основном как отличная.
Полученные результаты свидетельствуют о возможности применения альгирема с лечебной и профилактической целью при гриппе и ОРВИ другой этиологии у детей раннего возраста.
Анаферон
Препарат анаферон детский (таблетки гомеопатические) представляет собой афинно очищенные и потенцированные антитела к γ-интерферону человека в смеси гомеопатических разведений С12, С30. Согласно инструкции препарат разрешается применять с лечебной и профилактической целью при гриппе и ОРВИ (риниты, фарингиты, ларингиты, трахеобронхиты) у детей.
В результате проведенных клинических исследований было показано, что апробируемый препарат обладает выраженной лечебной эффективностью и может использоваться с этой целью при данных заболеваниях.
Превентивное применение этого препарата (в домах ребенка) способствует более легкому течению заболевания, в 2-3 раза уменьшает выраженность и продолжительность симптомов, а также снижает частоту осложнений. Использование анаферона детского в ранние сроки заболевания гриппом способствует сокращению продолжительности проявления всех клинических симптомов, особенно лихорадочного периода, интоксикации и, соответственно, всего заболевания в целом. Были получены данные, свидетельствующие о наличии у анаферона детского иммуномодулирующих свойств, что проявлялось в стимулировании активности Т-хелперов, нормализации взаимоотношения CD4/CD8, участии его в создании специфического иммунитета, способствуя санации организма от инфекции.
Показано, что под влиянием препарата повышается функциональная активность лимфоцитов, что выражается в увеличении их способности продуцировать под действием индукторов ИФН-α. Применение апробируемого препарата способствует более быстрой ликвидации антигенов возбудителя в носовых ходах обследуемых детей и достоверному сокращению частоты внутрибольничных инфекций. Не было выявлено каких-либо побочных влияний препарата анаферона детского на организм ребенка, что подтверждалось отсутствием патологических сдвигов гематологических показателей и повышения IgE в сыворотке крови, а в ряде случаев даже снижением этого показателя у детей, получавших апробируемый препарат.
Проведенные в течение 3-месячного периода плацебо-контролируемые клинико-эпидемиологические испытания профилактической эффективности интерферониндуцирующего препарата анаферон детский среди детей первых лет жизни, в том числе и в возрасте до 1 года, из домов ребенка, получавших его по профилактической схеме и по лечебной — при развитии у этих детей ОРЗ с температурной реакцией и другими клиническими симптомами, показали, что препарат обладает достоверно доказанной профилактической эффективностью, в 8 раз увеличивает число детей, ни разу не заболевших ОРЗ, а также облегчает клиническое течение в случае его развития.
Полученные результаты свидетельствуют о возможности применения гомеопатического препарата анаферона детского с профилактической целью у детей первых лет жизни, в том числе и первого года. Препарат может использоваться с этой целью как у отдельных детей, так и в организованных детских коллективах.
Арбидол
Показаниями к использованию арбидола являются грипп, ОРВИ (в том числе осложненные бронхитом и пневмонией), хронический бронхит, пневмония, рецидивирующая герпетическая инфекция, послеоперационный период (нормализация иммунного статуса и профилактика осложнений). Препарат обладает интерферон-индуцирующей и антиоксидантной активностью. Предупреждает развитие постгриппозных осложнений, снижает частоту обострений хронических заболеваний, нормализует иммунологические показатели.
Учитывая отсутствие в клинической практике препаратов против коронавирусной инфекции человека, были проведены исследования, направленные на расширение спектра действия арбидола. В ходе проведенных исследований была показана способность арбидола подавлять размножение коронавируса человека 229Е в культуре клеток. Эта активность проявлялась как в дозозависимом снижении репликации вируса в присутствии препарата, так и в снижении инфекционного титра вирусного потомства. Отношение 50% токсической дозы к 50% эффективной дозе (химиотерапевтический индекс) для арбидола составило 25, что является относительно высоким показателем для химиопрепаратов.
Полученные результаты не позволили определить характер противовирусного действия препаратов (вирусстатический или вирулицидный), однако дали основания рассматривать арбидол как потенциальное средство, используемое для профилактики и лечения коронавирусной инфекции человека.
Гриппферон
Препарат гриппферон, капли в нос, — новая лекарственная форма рекомбинантного ИФН-α2, выпускается во флаконах по 10 мл с капельницей. В 1 мл препарата содержится не менее 10 000 МЕ ИФН (в 100 раз больше, чем в препаратах отечественного лейкоцитарного интерферона для интраназального применения) и наполнитель, состоящий из смеси поливинилпирролидона, полиэтиленоксида и трилона Б.
В НИИ гриппа в 2003-2004 гг. в модельных экспериментах была показана противовирусная активность гриппферона в отношении аденовируса человека 6-го типа и вируса гриппа А.
Ингибирование вирусной репродукции показано на хорион-аллантоисной оболочке и при учете цитопатических доз в культуре клеток и подтверждено при помощи иммуноферментного анализа. Получены данные, свидетельствующие о наличии у гриппферона прямой ингибирующей активности в отношении коронавируса человека. Эта активность проявлялась как в дозозависимом снижении репликации вируса в присутствии препарата, так и в снижении инфекционности вирусного потомства. Химиотерапевтический индекс гриппферона (отношение максимальной переносимой его концентрации к минимальной действующей концентрации) составил 10. Кроме того, в опытах in vitro было показано, что гриппферон незначительно, но стабильно подавлял репликацию вируса гриппа птиц (H5N2) в клетках MDCK. Исходя из полученных данных, химиотерапевтический индекс препарата составляет в клеточной культуре минимум 133, что для химиопрепаратов является высоким показателем.
Учитывая устойчивость вируса птичьего гриппа, выделенного от больных людей, к действию интерферона, способность гриппферона подавлять репродукцию вируса гриппа птиц является достоинством препарата и может служить основанием для более детального изучения его профилактической и лечебной активности при заболеваниях, вызванных вирусом гриппа птиц.
Клинико-лабораторные наблюдения за детьми раннего возраста, в том числе и в возрасте до одного года, получавшими гриппферон как по лечебной схеме (при включении в комплексную терапию гриппа и других ОРИ), так и по профилактической — в организованном детском коллективе — показали, что препарат обладает выраженной лечебной и профилактической эффективностью.
Применение этого препарата в ранние сроки ОРИ способствует сокращению продолжительности проявления всех симптомов заболевания, особенно лихорадочного периода, интоксикации и, соответственно, всего заболевания в целом. Профилактическая эффективность препарата проявляется уменьшением числа заболевших в детских коллективах, а также частоты развития внутрибольничных инфекций на фоне его приема.
Проведенные наблюдения не выявили каких-либо побочных влияний гриппферона, капли в нос, на детский организм, что было подтверждено отсутствием патологических сдвигов гематологических показателей в динамике наблюдения, а также отсутствием повышения IgE, а в ряде случаев даже снижением этого показателя у детей, получавших апробируемый препарат.
Полученные результаты свидетельствуют о возможности применения гриппферона с лечебной и профилактической целью у детей раннего возраста, в том числе и первого года жизни, при гриппе и других ОРИ.
Иммунал
Иммунал является препаратом растительного происхождения и представляет собой сок из рудбекии (Echinacea purpurea, семейство астровых). Содержащиеся в нем биологически активные вещества относятся к неспецифическим стимуляторам иммунной системы. К основным активным компонентам иммунала относятся цикориеновая кислота и ее эфиры, алкиламиды, гидрофильные полисахариды. Механизмы иммуностимулирующего действия препарата связаны с активизацией костно-мозгового кроветворения, с повышением митотического индекса и фагоцитирующей способности грануло- и моноцитов.
В результате проведенных в детских коллективах клинических испытаний было показано, что профилактический курс приема иммунала, осуществленный в эпидемический по гриппу и ОРВИ сезон 2003-2004 гг., способствовал снижению частоты возникновения этих заболеваний у детей 7-15 лет в 3,3 раза по сравнению с контрольной группой. На фоне профилактического приема иммунала отмечено снижение продолжительности заболеваний на 1,4 дня, уменьшение числа осложнений в 3,2 раза.
Отмечена хорошая переносимость иммунала, отсутствие побочных эффектов. Выраженная эффективность и хорошая переносимость иммунала позволяют рекомендовать препарат для профилактики гриппа и других ОРВИ в периоды эпидемических вспышек и сезонных подъемов в организованных коллективах детей школьного возраста.
Кармолис, капли
Кармолис представляет собой препарат растительного происхождения, основу которого составляют эфирные масла, полученные из 10 растений: аниса, гвоздики, индийской мяты, лаванды, мускатного ореха, розмарина, сосны, тимьяна, шалфея, эвкалипта. По имеющимся данным, кармолис как комплекс биологически активных веществ, экстрагированных из перечисленных растений, обладает антисептическим, вирусингибирующим, а также общеукрепляющим, иммунокорригирующим воздействиями.
В результате исследований in vitro было показано, что препарат обладает выраженными вирулицидным и виростатическим эффектами, проявляющимися в равной степени в отношении разных серотипов вируса гриппа, снижая инфекционный титр вируса вплоть до концентрации 0,08 % и 1,25 % соответственно.
Электронно-микроскопическое исследование продемонстрировало, что применение препарата кармолиса, капли, приводило к стойкому дозозависимому повышению процента морфологически дефектных вирионов в вирусной популяции.
В ходе клинических исследований удалось доказать, что профилактический курс препарата кармолиса, капли, проведенный в период эпидемического подъема заболеваемости гриппом, способствовал снижению частоты возникновения заболеваний гриппом и другими ОРВИ в 2,9 раза.
Значительное снижение заболеваемостью гриппом и ОРВИ отмечалось после 4-недельного приема кармолиса. Индекс эффективности был равен 3,7, а показатель защищенности — 73%, что свидетельствует о стабильном эффекте препарата с положительным последействием. Продолжительность пребывания в стационаре больных ОРВИ из основной группы была на 1,9 дня короче, чем у больных контрольной группы.
Кроме того, у больных ОРВИ, получавших кармолис профилактически, отмечено снижение частоты осложненных форм болезни в 1,9 раза по сравнению с показателями заболеваемости в контрольной группе.
Пиносол
Пиносол представляет собой лекарственный препарат на основе растительного сырья. Выпускается в двух формах. Пиносол, 2% крем для детей от 1 до 3 лет, содержит: масло эвкалиптовое — 0,1000 г; масло сосны обыкновенной — 0,3800 г; тимол — 0,0032 г; токоферола ацетат — 0,1770 г. Пиносол, мазь для детей от 3 лет, содержит: масло эвкалиптовое — 0,4325 г; масло сосны обыкновенной — 0,685 г; ментол — 0,7225 г; тимол — 0,02175 г; токоферола ацетат — 0,2885 г.
Проведенные в 2003-2004 гг. клинико-лабораторные наблюдения показали, что пиносол в значительной мере способствует облегчению течения ОРВИ у детей, в особенности если его применять в сочетании с этиотропным препаратом (ремантадин или альгирем).
Если препараты ремантадина в наших наблюдениях оказывали действие в основном на симптомы интоксикации, то пиносол был эффективен в отношении катаральных явлений, что сопровождалось достоверным повышением sIgA в носовом секрете. Применявшаяся схема лечения способствовала более быстрому выздоровлению детей по сравнению с контрольной группой.
Следует отметить, что проведенные наблюдения не выявили каких-либо побочных влияний, оказываемых пиносолом на детский организм, что было подтверждено отсутствием патологических сдвигов гематологических показателей в динамике наблюдения, а также отсутствием повышения IgE, а в ряде случаев даже снижением этого показателя у детей, получавших апробируемые препараты, а также снижением уровня провоспалительного цитокина IL-8 у пациентов наблюдаемых групп.
Реаферон
Пероральная форма липосомального препарата рекомбинантного интерферона-α2 — реаферон-ЕС липинт липосомальный, легко дозируемая и простая в употреблении, обеспечивает длительную циркуляцию интерферона в крови и, кроме того, вызывает индукцию эндогенного интерферона. В настоящее время препарат применяется в составе комплексной терапии у больных острым гепатитом В в активной и неактивной репликативных формах, а также при хроническом гепатите В, осложненном гломерулонефритом.
В 2003-2004 гг. в НИИ гриппа были проведены исследования по определению профилактической активности препарата в отношении гриппа и других ОРВИ. В ходе исследований было показано, что в период 4-недельного курса профилактического приема препарата реаферон-ЕС Липинт липосомальный его переносимость была хорошей, побочные явления и аллергические реакции отсутствовали. Прием препарата реаферон-ЕС Липинт липосомальный в течение 4 нед по 500 000 Ед 2 раза в неделю за 30 мин до еды способствовал снижению частоты ОРЗ в 2,2 раза. У больных ОРЗ, получавших реаферон-ЕС Липинт липосомальный профилактически, в 1,6 раза реже возникали осложнения, быстрее купировались лихорадочные реакции.
Тестируемый препарат, применяемый по предложенной схеме, отличался хорошей переносимостью и выраженной эффективностью, что позволило рекомендовать его для профилактики гриппа и ОРЗ в период эпидемического или сезонного повышения заболеваемости.
Ремантадин/Но-шпа
Как было установлено в ходе предварительных исследований, способностью ингибировать репродукцию вируса гриппа in vitro и in vivo обладает широко использующийся в клинической практике вазодилятатор но-шпа, нормализующий тонус кровеносных и лимфатических сосудов. Антивирусная активность этого препарата проявляется по отношению к двум типам вируса гриппа: А и В. Было выявлено, что одновременное применение но-шпы и ремантадина способствует ликвидации интоксикации у всех детей уже через 2 дня после начала лечения, в то время как при использовании одного ремантадина симптомы интоксикации в отдельных случаях сохранялись до 6-го дня наблюдения. Аналогичные результаты были получены и в отношении интенсивности снижения температурной реакции.
Введение комплекса «ремантадин-но-шпа» было наиболее эффективным в острый период заболевания независимо от преморбидного фона детей. Эти препараты, назначенные в ранние сроки развития гриппа детям, страдающим различными фоновыми заболеваниями, такими, как дермато- и респираторный аллергоз, с наличием хронических очагов инфекции, с нарушенным иммунным статусом, проявлением чего являются частые инфекционные (респираторные и кишечные) заболевания, врожденными пороками развития, показали примерно такую же эффективность, как и в группе детей с неосложненным преморбидным фоном.
Новый этиотропный комплекс для лечения гриппа «но-шпа-ремантадин» обладает антивирусной активностью, превосходящей эффективность использования каждого из испытуемых препаратов изолированно в отношении как вирусов гриппа типа А, так и вирусов гриппа типа В. Преимущество нового комплексного препарата проявляется также в купировании нарушений в системе гемостаза, характерных для гриппозной инфекции, за счет сосудорасширяющих свойств но-шпы.
Использование двух взаимодополняющих препаратов в комплексе позволяет в 2-3 раза снизить дозу ремантадина. Уменьшение дозы, в свою очередь, дает возможность не только уменьшить возможность развития побочных симптомов, но и значительно сократить частоту возникновения резистентных к ремантадину штаммов вирусов гриппа типа А.
ФитоГоР
Среди небольшого числа используемых противовирусных препаратов основное место занимают препараты химически синтезированные. Существенным недостатком последних является относительно высокая токсичность и наличие разнообразных нежелательных побочных эффектов. Опыт лечения и профилактики гриппа с помощью таких известных антивирусных химиопрепаратов, как амантадин, ремантадин, ацикловир, показал, что существует возможность возникновения у вирусов резистентности к действию этих веществ. Это делает еще более актуальным поиск противовирусных иммунотропных средств среди продуктов природного происхождения. Лечебное и профилактическое применение таких препаратов представляется более щадящей процедурой вследствие эволюционно сложившейся системы детоксикации ксенобиотиков в организме человека.
Для проведения профилактических курсов приема иммунотропных веществ в период сезонных или эпидемических подъемов заболеваемости взрослых и детей ОРВИ используются преимущественно препараты элеутерококка, эхинацеи, морских водорослей, хвои и других растений нередко в виде фитосборов. Наиболее сбалансированным в отношении клинических эффектов растительных компонентов является новый препарат фитоГоР — фитолектиновый комплекс, экстрагируемый из дикорастущих и культивируемых трав. В состав данного фитосбора входят традиционно используемые в народной медицине шалфей, многоколосник, котовник, кукурузные рыльца, календула, мелисса лимонная, мята перечная и др. По имеющимся данным, фитоГоР является общеукрепляющим и тонизирующим средством, оказывает позитивное влияние на обмен веществ, способствует выведению тяжелых металлов и радионуклидов. Кроме того, фитоГоР подавляет репродукцию вирусов в клетках и обладает прямой вирулицидной активностью. Испытание эффективности фитоГоРа с целью профилактики гриппа и других ОРВИ было проведено в НИИ гриппа методом двойного слепого контроля, то есть формирования групп наблюдения методом случайной выборки и применения испытуемого вещества и плацебо в виде шифрованных препаратов.
По результатам контролируемого эпидемиологического наблюдения, проводимого в плацебо-рандомизированных группах среди детей и подростков школьного возраста (9-18 лет), отмечено, что профилактический прием фитоГоР-чая курсом продолжительностью в 3 нед в период эпидемии гриппа обеспечило достоверное снижение заболеваемости гриппом и другими ОРВИ в 4,3 раза по сравнению с контрольной группой.
Отмечены хорошая переносимость и отсутствие нежелательного побочного действия препарата, приятные вкусовые качества. По окончании профилактического курса повышения заболеваемости не наблюдалось, что указывает на стабильный профилактический эффект препарата. Благоприятное отношение детей и подростков к вкусовым качествам препарата, отсутствие побочного действия и достоверно высокая профилактическая эффективность позволяют рекомендовать фитоГоР-чай для широкого применения с целью профилактики гриппа и других ОРВИ в период эпидемических и сезонных подъемов заболеваемости.
Таким образом, на сегодняшний день медицина располагает достаточно широким набором препаратов различного спектра активности и механизма действия, которые могут быть использованы для лечения и профилактики ОРВИ. Их правильное и своевременное применение может существенно снизить показатели заболеваемости этими инфекциями.
О. И. Киселев, В. П. Дриневский, Л. В. Осидак, О. И. Афанасьева, В. В. Зарубаев, В. М. Гусева, М. К. Ерофеева, В. Л. Максакова, И. Л. Колыванова, А. С. Шадрин, В. М. Гусева, П. М. Анфимов, А. К. Сироткин