Чем опасны триптаны для человека

Триптаны

Триптаны – группа лекарственных средств, специально разработанных для снятия приступа мигрени. В настоящее время в России доступны три триптана – суматриптан, элетриптан и золмитриптан [3]. Триптаны – рецептурные средства, которые подбирает врач с учетом сопутствующих заболеваний, противопоказаний, образа жизни человека.

В «Университетской клинике головной боли» мы реализуем международный подход к терапии головных болей. По стандарту, диагноз большинства видов головной боли ставится по итогам консультации невролога, без дополнительных анализов и исследований.

На консультации наши врачи подберут подходящие именно вам препараты для профилактики и купирования приступов.

Как сделать так, чтобы триптаны работали лучше

Триптаны эффективны в любой фазе приступа, но наибольший эффект будет при приеме в начале мигренозной атаки. Идеально придерживаться следующих правил приема триптанов [1]:

Побочные эффекты триптанов

От триптанов могут быть такие побочные эффекты: тошнота, ощущение стягивания или сдавливания шеи, нижней челюсти, грудной клетки, сердцебиение, общая слабость, ощущение покалывания в конечностях, чувство жжения на коже.
Несмотря на то, что эти побочные эффекты отмечаются часто, триптаны – очень безопасный класс лекарственных средств, если их использовать по показаниям. И побочные эффекты развиваются реже, если триптан принимать в начале приступа [3].

Что важно знать о триптанах

Противопоказания

Триптаны противопоказаны при ишемической болезни сердца, инсульте в анамнезе, неконтролируемой артериальной гипертензии, при приеме некоторых лекарств. Обязательно расскажите врачу, какие препараты вы используете, чтобы убедиться, что триптаны безопасны [4].

Важно помнить, что триптаны, как и любые другие препараты для купирования головной боли, нужно принимать исключительно по назначению врача. Самостоятельный неконтролируемый прием триптанов может привести к развитию осложнений, например, к возникновению абузусной головной боли.

Источник

MED-anketa.ru

Медицинский портал о здоровье и красоте

Насколько опасны триптаны от мигрени и что это за препараты

Пользовательский рейтингСредняя оценка0На основе 0 отзывов

Читать отзывы ниже

Данная группа медикаментов относится к специфическим анальгетикам. Лекарство было разработано еще в 19 веке. Оно изготавливаются при помощи серотонина. В данной статье выясним – что такое Триптаны, какие существуют преимущества и формы выпуска.

Основным компонентом данных медикаментов является серотонин. Такое вещество можно отнести к нейромедиаторам. Он неотъемлемо влияет на позитивный настрой человека. Способен увеличивать двигательную активность.

С легкостью придает человеческому организму силы, окраску восприятия, повышенные эмоции. Сопротивляется со стрессами, депрессией, раздражительностью. Поэтому в простонародье такое вещество называют» гормоном счастья». Но компонент не только улучшает настроение пациентов, но и купирует приступы болевых ощущений.

Как действуют?

Действие данных препаратов происходит по трем направлениям:

В каких случаях применяется?

Мигрень – самое распространенное неприятное проявление, представляющее собой сильную головную боль. Она проявляется в виде негативных симптомов, которые ухудшают общее состояние человека. При этом снижается работоспособность и ухудшается настроение. Для того, чтобы ликвидировать недуг, устранить пульсирующие и резкие болевые ощущения, пациентам советуют использовать различные анальгетики или спазмолитики. Но не все препараты данных групп помогают избавиться от приступов.

Мнение экспертаФилимошин Олег Александрович

Врач-невролог, городская поликлиника г. Оренбурга. Образование: Оренбургская государственная медицинская академия, Оренбург.Поэтому считается, что самыми эффективными и быстродействующими препаратами, устраняющими мигрень, являются триптаны.

Как отличить мигрень от головной боли?

Провоцирующими факторами возникновения мигрени являются:

Облегчению приступа мигрени способствует хороший сон. Также недомогания исчезают после рвотного рефлекса.

Список симптомов при мигрени:

В редких случаях проявляется:

Мнение экспертаМитруханов Эдуард ПетровичВрач-невролог, городская поликлиника, Москва. Образование: Российский государственный медицинский университет, ГБОУ ДПО Российская медицинская академия последипломного образования МЗД РФ, Волгоградский государственный медицинский университет, Волгоград.При мигрени пациенты ощущают беспокойство, беспочвенный страх, тревогу.

Посмотрите видео про мигрень и ее лечение этими препаратами

Преимущества

Классификация

На сегодняшний момент препараты Триптаны разделяются на I и II поколение.

Лекарства I поколения можно отнести к наиболее исследуемой и распространенной форме медицинских препаратов. Основным лекарством является Суматриптан. Данное активное вещество входит в состав многих медикаментов, так как он осуществляет направленное воздействие на ликвидацию сформированной мигрени. Он с легкостью борется с фотофобией, чувством тошноты. Терапевтическое действие может наступить через 25-35 минут после принятия лекарства. В 70% случае максимальная эффективность наступает через 25 минут.

Но стоит отметить, что в течение 24 часов у пациентов могут образоваться повторные приступы недуга. В этом случае медикамент рекомендуется принимать повторно. Медикамент разрешен к использованию только при точном диагностировании мигрени. Его следует принимать в течение первого получаса после наступления симптомов.

Для профилактики недуга препараты данной подгруппы не подходят.

Триптаны от мигрени II группы обладают наиболее рационализованными лечебными свойствами. Они способны влиять не только на периферийные свойства, но и на основное воздействие на центр болевого ощущения. Такие медикаменты подразделяются на три разных группы. Отличие заключается в активных компонентах.

Какие бывают формы выпуска?

Выпускаются спреи и таблетки от мигрени. В очень редких случаях препараты выпускаются в виде свечей.

Список популярных препаратов

Препараты I поколения

От 160 за 2х100 мг;АмигренинБлокирует болевые ощущения, вызванные мигренью.Базилярная мигрень, аллергия, сбой работоспособности почек и печени.220-632 в зависимости от формы выпуска.СумамигренС легкостью устраняет болевые ощущения, возникшие из-за мигрени.Стенокардия, кардиосклероз, ишемическая атака.475-751 в зависимости от формы выпуска.ИмигранВыпускается в овальных таблетках розового оттенка.Аллергия, артериальная гипертензия, гемиплегическая мигрень.От 300 за 2х50 мг;

От 600 за 2х100 мг;РапимедВыпускается в двояковыпуклых вытянутых таблетках белоснежного оттенка.Офтальмоплегическая мигрень, эпилепсия, болезни периферических сосудов.От 620ТримигренВыпускается в виде свечей для ректального применения.Транзиторная ишемическая атака, сбой работоспособности почек и печени.От 480

Препараты II поколения

Противопоказания

Список противопоказания для принятия медикамента невелик. Но в том случае, когда пациент пренебрегает рекомендациями и принимает лекарство с наличием противопоказанных патологий, то у него развиваются негативные последствия.

Они неотъемлемо влияют на здоровье человека, его настроение и общее состояние.

Триптаны от мигрени не рекомендуется принимать при следующих заболеваниях:

Побочные реакции

Как и все иные медикаменты, Триптаны от мигрени разрешено применять только по рекомендации профессионального специалиста. В тех случаях, когда пациенты путают обычные головные боли с мигренью, когда превышаются рекомендуемые дозировки препарата или если осуществляется бесконтрольное использование медикамента, то могут выявиться различные побочные реакции. В этом случае препараты нанесут сильнейший вред организму человека.

Лекарства любой из вышеперечисленных подгрупп способны влиять на вестибулярный аппарат. Они оказывают негативное воздействие на остроту зрения. У человека развивается близорукость или дальнозоркость. Возникают проблемы со сном, проявляется постоянная сонливость. Могут сформироваться симптомы интоксикации.

Подавление и исчезновение побочных реакций наступает через 3-4 часа, когда эффект лекарственного средства ослабевает.

Рекомендации к применению

Особенности применения

Триптаны от мигрени необходимо принимать строго по инструкции. Следует соблюдать правила безопасности:

Схема для снятия приступа мигрени

Медикаменты разрешено принимать сразу после возникновения первых симптомов недуга. Если неприятные ощущения сопровождаются аурой, то следует дождаться ее исчезновения. Только после этого разрешается принимать одну таблетку лекарства. Но пить препарат следует не позже чем через 50-60 минут после формирования боли. В ином случае эффективность лекарства будет минимальной.

Первое воздействие наступает через полчаса после приема. Через 2-3 часа наступает полное исчезновение болевых ощущений. Эффект способен сохраняться на протяжении 6-10 часов. Рекомендуемая дозировка – одна таблетка или одно распыление спрея. Но стоит учесть, что количество основного активного компонента в разных подгруппах медикамента неодинаково. Суматриптан содержит 50 миллиграмм, Золмитриптан 25 миллиграмм, а Элетриптан 40 милиграмм активного вещества. Поэтому опытные специалисты рекомендуют рассчитывать необходимую дозировку в зависимости от интенсивности боли.

Триптаны производятся в виде таблеток и спреев. Они с легкостью устраняют болевые ощущения, вызванные мигренью. Рекомендованы для применения во время приема пищи. Имеют в своем составе серотонин, улучшающий настроение.

Отзывы Оставить свой отзыв 0″ > Order by: Show more itemsPerPage»> << pageNumber+1 >>

Оставить свой отзыв

Your browser does not support images upload. Please choose a modern one

Источник

Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

Мигрень – одна из наиболее частых форм первичной головной боли. Мигрень проявляется эпизодическими интенсивными болевыми приступами и сопровождается различными неврологическими, соматическими, эмоционально-аффективными и вегетативными симптомами. Диагностика мигрени основывается на детальном клиническом опросе и осмотре пациента. Большинство приступов мигрени возникают внезапно, как правило, после воздействия триггеров: эндогенных и экзогенных факторов, среди которых есть эмоциональные, психофизиологические, гормональные и соматические, диетические и т. д.
Ввиду клинического разнообразия форм мигрени и индивидуальной эффективности тех или иных методов лечения выбор оптимального средства для купирования приступа мигрени должен основываться на стратифицированном подходе, с учетом тяжести мигренозных приступов и степени нарушения адаптации пациентов. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо использование специфических препаратов, к которым относятся триптаны. Триптаны сужают избыточно расширенные краниальные сосуды, ингибируют выделение противовоспалительных и вазоактивных пептидов, а также ингибируют трансмиссию боли на уровне ствола мозга. Анализ особенностей их клинической эффективности и безопасности лежит в основе базовых рекомендаций для пациентов.

Ключевые слова: мигрень, купирование приступа мигрени, триптаны, золмитриптан, суматриптан.

Для цитирования: Шагбазян А.Э., Евдокимова Е.М., Табеева Г.Р. Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени. РМЖ. 2017;9:660-663.

Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks
Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R.

First Moscow State Medical University named after I.M. Sechenov

Migraine is one of the most frequent forms of primary headache. Migraine manifestes by episodic attacks of intense headache and accompanied by various neurological, somatic, emotional-affective and vegetative manifestations. Diagnosis of migraine is based on a detailed clinical survey and examination of the patient. Most migraine attacks occur suddenly, usually after exposure to triggers: endogenous and exogenous factors, among which there are emotional, psychophysiological, hormonal and somatic, dietary factors, etc. Taking into account the clinical diversity of migraine forms and the individual effectiveness of various treatments, the choice of the optimal means for a quick relief of the migraine attack should be found on a stratified approach based on the ranking of migrainous attacks in severity and the degree of disruption in patient adaptation. Patients with severe and moderate attacks need to use specific drugs, which include triptanes. Triptanes narrow the excessively dilated cranial vessels, inhibit the release of anti-inflammatory and vasoactive peptides, and inhibit the transmission of pain at the level of the brainstem. An analysis of the characteristics of their clinical efficacy and safety is at the heart of the basic recommendations for patients.

Key words: migraine, quick relief of the migraine attack, triptanes, zolmitriptan, sumatriptan.
For citation: Shagbazyan A.E., Evdokimova E.M., Tabeeva G.R. Clinical analysis of triptanes for the relief of migrain attacks // RMJ. 2017. № 9. P. 660–663.

Клинический анализ триптанов для купирования приступов мигрени

Основные стратегии купирования приступа мигрени

Фармакологические средства, применяемые для купирования приступа мигрени:

• Препараты с неспецифическим механизмом действия:
– анальгетики (парацетамол, кодеин);
– нестероидные противовоспалительные средства;
– комбинированные препараты.
• Специфические антимигренозные средства:
– селективные агонисты 5-HT1В/1D-рецепторов (триптаны);
– неселективные агонисты 5-HT1-рецепторов (эрготамин, дигидроэрготамин).

При выборе конкретного препарата для купирования приступа следует учитывать индивидуальные характеристики пациента, такие как интенсивность головной боли, скорость ее нарастания, наличие ассоциированных симптомов, степень дезадаптации, предшествующий опыт и предпочтения пациента. С этой точки зрения используется стратифицированный подход, который предполагает учет наиболее важной характеристики приступа мигрени – уровня дезадаптации пациента. Этот подход основывается на ранжировании мигренозных приступов по тяжести и степени нарушения адаптации пациентов [6]. Пациентам с легкими приступами и хорошим уровнем адаптации назначаются простые анальгетики и НПВС, возможно, в комбинации с лекарствами, которые улучшают их абсорбцию. Пациентам с тяжелыми и умеренными приступами необходимо назначение триптанов.
Также важным принципом купирования приступа мигрени является раннее назначение антимигренозного препарата, обеспечивающее более полный обезболивающий эффект и меньшую вероятность рецидива. Кроме того, по мере прогрессирования приступа у большинства пациентов развивается гастропарез с нарушением пассажа пер-оральных медикаментозных препаратов в кишечник и их плохой абсорбцией. Раннее применение антимигренозных средств важно и с этой точки зрения [7].
Триптаны создавались специально для лечения приступа мигрени. Они обладают высоким аффинитетом к 5-HT1D и 5-HT1В-рецепторам, и у них отсутствует активность по отношению к адренергическим, дофаминергическим, мускариновым, гистаминовым и серотониновым рецепторам других подтипов.
В настоящее время известны 7 представителей класса триптанов, в России зарегистрированы 5 из них (табл. 1) [8].

Патофизиологические механизмы действия триптанов при мигрени:
– сужение избыточно расширенных краниальных сосудов;
– ингибирование выделения противовоспалительных и вазоактивных пептидов;
– ингибирование трансмиссии боли на уровне ствола мозга.
Несмотря на то, что все препараты относятся к одному классу, они имеют различные фармакокинетические параметры. Эти различия имеют большое клиническое значение как факторы, определяющие эффективность триптана.
В 1990 г. в клиническую практику был внедрен суматриптан. Он был первым представителем класса триптанов. В клинических исследованиях и до настоящего времени суматриптан рассматривается как «золотой стандарт» специфического лечения приступов мигрени. В последующем в практику вошли препараты с более высокой биодоступностью, достаточно длинным периодом полувыведения, что позволяет избегать частого приема препарата и рецидива головной боли.

Сравнительный анализ триптанов для купирования приступа мигрени

Только для зарегистрированных пользователей

Источник

Опыт применения нового суматриптана – Сумамигрена в Клинике головной боли и вегетативных расстройств имени академика Александра Вейна.

Цыганков К.Н., к.м.н. Екушева Е.В., профессор Филатова Е.Г.

Суматриптан в клинической практике для купирования приступа мигрени используют с 1990 года. Его появление существенно улучшило качество жизни пациентов с мигренью. Такое грозное осложнение мигрени, как мигренозный статус, практически исчезло. Исследования механизма действия препарата изменили представления о механизме приступа мигрени. Десятки многоцентровых клинических исследований, проведенных в странах Европы, США, Японии и России позволили изучить эффективность и безопасность суматриптана. Появился новый класс противомигренозных средств – трпитаны, обладающих сходным с суматриптаном механизмом действия и различающихся по фармакокинетике. В настоящие время суматриптан является «золотым стандартом» для сравнительных исследований триптанов второго поколения. Однако, до сих пор, суматриптан остаётся наиболее часто назначаемым и наиболее часто используемым препаратом во всём мире.

Механизм действия. Суматриптан является производным 5-гидрокситриптамина (серотонина), но в отличии от последнего избирательно взаимодействует с 5-НТ1- рецепторами. Исследование структуры и функции этих рецепторов позволило охарактеризовать их как «сосудистые рецепторы», так как они преимущественно локализуются в черепных сосудах и их активация приводит к расширению черепных сосудов. В это семейство входит пять подвидов: 5-НТ1a, 5-НТ1b, 5-НТ1d, 5-НТ1e, 5-НТ1f- рецепторы. Суматриптан с высокой и, примерно, одинаковой эффективностью взаимодействует с 5-НТ1b и 5HT1d-рецепторами, с меньшей эффективностью с 5-НТ1f и ещё менее эффективно взаимодействует с 5-НТ1а-рецепторами (2,4,6). Суматриптан практически не взаимодействует с 5НТ1е-рецепторами.

Являясь агонистом 5НТ1-рецепторов, суматриптан активирует указанные выше рецепторы. Он не взаимодействует с рецепторами серотонина, относящимся к другим семействам, которых имеется 7 и почти в каждое входит несколько подвидов. Кроме того, суматриптан не активен в отношении рецепторов возбуждающих и тормозных аминокислот, опиатным рецепторам, бензодиазепиновым рецепторам и не взаимодействует с акцепторными участками кальциевых каналов.

Согласно теории Moskowitz M.A. конечным звеном сложных процессов, происходящих во время мигренозной атаки в головном мозге, является активация тригеминоваскулярной системы ( 7 ). Ядра, ганглии, чувствительные волокна и иннервируемые ими черепные сосуды преимущественно твёрдой, в меньшей степени мягкой мозговых оболочек называют тригеминоваскулярной системой. 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторы широко представлены в тригеминоваскулярной системе и играют важную роль в регуляции её функциональной активности. 5НТ-1b и 5НТ1d обнаружены в телах нейронов тройничного ядра. Стимуляция этих рецепторов подавляет возбудимость тройничного нерва. 5НТ1d локализованы на пресинаптической мембране периферических нервных окончаний чувствительных волокон тройничного нерва. Эти рецепторы регулируют выход вазоактивных пептидов из периферических нервных окончаний тройничного нерва в периваскулярное пространство. При активации 5НТ1d-рецепторов высвобождение вазоактивных веществ и расширение черепных сосудов прекращается. Различают несколько типов чувствительных волокон тройничного нерва. При стимуляции 5НТ1d-рецепторов, локализованных на волокнах А-типа, подавляется выход кальциотонин-ген-связанного пептида (CGRP) (4,7,12,14). Именно этот пептид является маркёром активации тройничного нерва и обладает выраженными сосудорасширяющими свойствами. В настоящее время проходит 111 фаза клинических испытаний противомигренозного препарата нового класса, основанного на блокаде синтеза CGRP. При активации 5НТ1d-рецепторов, раположенных на окончаниях С-волокон, блокируется выделение субстанции Р и нейрокинина (4,7,12,14). Таким образом, возбудимость тройничных нервов можно подавить как на центральном уровне, посредством стимуляции 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторов на телах нейронов, так и на периферическом уровне – посредством активации 5НТ1d-рецепторов окончаний волокон тройничного нерва. На черепных сосудах локализуются только 5НТ-1b-рецепторы, их стимуляция вызывает сокращение этих сосудов и прекращение мигренозного приступа.

Таким образом, триптаны имеют три основных механизма действия: 1) краниальная вазоконстрикция; 2) подавление активности периферических тригеминальных волокон; 3) подавление трансмиссии через вторые нейроны (ядро тройничного нерва)тригеминоваскулярного комплекса (1, 3 ). Удельный вес и относительная значимость каждого из перечисленных механизмов действия триптанов до сих пор остаётся мало изученной.

В экспериментах на животных показано, что суматриптан не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), однако, при нарушении его целостности препарат взаимодействует с центральными 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторами. До сих пор неизвестно состояние ГЭБ во время мигренозного приступа у человека. Принято считать, что суматриптан подавляет мигренозную атаку, воздействуя на периферическом уровне: стимуляция 5НТ-1b и 5НТ1d-рецепторов ингибирует выделение вазоактивных пептидов CGRP, субстанции Р и нейрокинина, вызывающих расширение сосудов и стимуляцию болевых окончаний чувствительных волокон тройничного нерва. Стимулируя рецепторы 5НТ-1b препарат сокращает расширенные во время атаки черепные сосуды, препятствует экссудации в периваскулярное пространство болевых веществ (простагландинов, брадикинина, гистамина и др.), растворённых в плазме крови и уменьшает, таким образом раздражение болевых рецепторов.

Результаты международных исследований суматриптана.

Эффективность препарата существенным образом зависит от времени его приёма: во время слабой или умеренной/сильной боли. При раннем применении препарата, в течение первого часа поле начала боли или во время слабой головной боли, эффективность суматриптана выше и реже возникает возврат головной боли и необходимость повторного приёма препарата.. Полагают, что при применении препарата на ранних сроках не успевает возникнуть сенситизация нейронов второго порядка (ядро тройничного нерва) и констрикция краниальных сосудов и подавление активности периферических волокон тройничного нерва являются достаточными для купирования приступа. При возникновении сенситизации нейронов ядра тройничного нерва они начинают самостоятельно без афферентных влияний с периферии генерировать импульсы активирующие тригеминоваскулярную систему и каскад патологических изменений оборвать становится значительно сложнее.

К наиболее нежелательным побочным эффектам, возникающим при приёме суматриптана и других триптанов относятся: тошнота, рвота, нарушения вкуса, чувство тяжести, чувство сдавления грудной клетки, боли, покалывания и онемение в шее, утомляемость, головокружение, сонливость, покалывание, приливы, жжение, ощущение тепла и жара. Нежелательные побочные явления выражены редко – 13%, имеют слабую интенсивность, проходят быстро и самостоятельно ( 1 ).

Наиболее грозными являются являются нежелательные явления со стороны сердечно-сосудистой системы. Они возникают с частотой 1,9%. По данным ангиографических и экспериментальных исследований было показано, что суматриптан и другие препараты этой группы сокращают коронарные сосуды на 10-20%, этот эффект является кратковременным и гемодинамически не значимым, поэтому считают, что суматриптан и другие триптаны не вызывают ишемию миокарда у здоровых людей. Основным противопоказанием для назначения препаратов этой группы является наличие сердечно-сосудистых заболеваний.

Результаты исследования эффективности сумамигрена.

По 3 приступа у каждого пациента (всего 42 атаки) были купированы с помощью 50 мг сумамигрена. При возврате головной боли был рекомендован повторный приём 50 мг препарата не менее чем через 4 часа после приёма первой дозы.

Результаты анальгетического действия сумамигрена представлены в таблице 1.

Таблица 1. Процент приступов мигрени купированных полностью и процент приступов с уменьшением боли наполовину и более после приёма 50 мг сумамигрена.

Важным звеном в оценке эффективности противомигренозного действия препарата является его влияние на сопутствующие боль симптомы: тошноту, рвоту, фото- и фонофобию. Результаты представлены в таблице 2.

Таблица 2. Динамика процентной представленности сопутствующих симптомов после приёма 50 мг сумамигрена.

*- достоверное отличие, p**-достоверное отличие,p

Наиболее частым сопутствующим мигренозной боли симптомом у пациентов, участвовавших в нашем исследовании, была фотофобия; за ней следовала тошнота и фонофобия. Рвота наблюдалась только у 2-х пациентов. Сумамигрен, наряду с уменьшением интенсивности головной боли, обладал позитивным воздействием и на все сопутствующие симптомы. Достоверные результаты отмечены, как и при анальгетическом действии через 2 часа в отношении самого частого симптома – фотофобии, несколько позже в отношении других сопутствующих симптомов, что связано в основном с небольшим числом пациентов в группе.

Нежелательные побочные эффекты соответствовали типичному спектру, наблюдаемому при приёме триптанов. Они отмечались в незначительном проценте приступов (Таблица 3).

Таблица 3. Представленность нежелательных побочных эффектов в % при купировании атак мигрени сумамигреном.

Все побочные эффекты носили слабо выраженный характер, проходили самостоятельно и не требовали дополнительной терапии.

Таким образом, опыт клинического применения препарата сумамигрен для купирования мигренозных приступов свидетельствует о его высокой эффективности и безопасности.

Источник