Чем опасен наперстянка пурпурная

Отравление сердечными гликозидами

Определение дигиталисной интоксикации

· Сердечные гликозиды были первоначально разработаны из листьев различных растений (наперстянка, ландыш) и находились в клиническом использовании на протяжении веков.

· Этот класс медикаментов используется в основном при лечении сердечной недостаточности и наджелудочковых аритмий.

· Сердечные гликозиды связываются с белками плазмы и обладают накопительным эффектом, поэтому дигиталисная интоксикация бывает не только острой (при однократном приеме чрезмерной дозы препарата), но и хронической (некритическое, но многократное употребление дозы препарата, превышающей суточную норму).

Этиология и патогенез

На данный момент отравление сердечными гликозидами в медицинской практике встречается реже, чем раньше, так как меньшее количество пациентов получают дигоксин.

· Отравление может быть из-за преднамеренной острой или случайной хронической передозировки.

· Токсическое действие наперстянки усиливается электролитными расстройствами, особенно гипокалиемией, а также сердечно-сосудистыми и легочными расстройствами.

· Период полураспада плазмы дигоксина составляет около 36 часов, но может быть увеличен при почечной недостаточности из-за задержки экскреции с мочой.

Располагающие факторы к отравлению сердечными гликозидами

Располагающим фактором можно считать узкий терапевтический диапазон этой группы препаратов (например, дигоксин: 1,0-2,6 нмоль / л сыворотки). У некоторых пациентов наблюдаются признаки отравления в верхней терапевтической зоне.

Факторы, повышающие риск отравления и токсичность:

Препараты, которые увеличивают концентрацию наперстянки в крови:

Диагностика дигиталисной интоксикации

Диагностические критерии

Клиническое подозрение подтверждается данными о:

· повышении уровня сывороточного дигоксина;

· заболеваний желудочно-кишечного тракта;

Состояние может возникнуть из-за преднамеренной (острой) или случайной (хронической) передозировки.

Острая передозировка характеризуется следующими симптомами:

Клинические данные

На что стоит обратить внимание при отравлении дигиталисными препаратами:

Лечение интоксикации сердечными гликозидами

Цели лечения: регулировка уровня наперстянки, коррекция аритмии, предотвращение осложнений.

Схема лечения зависит от степени отравления.

1. Легкое отравление лечится временной паузой в приеме препарата или уменьшением дозы.

2. Острое отравление и стабильные условия, например. S-дигоксин

3. При серьезном отравлении необходимо обеспечить достаточную вентиляцию, осуществить мониторинг сыворотки калия и частоты сердечных сокращений. Осуществлять симптоматическое и антидотное лекарственное лечение.

Антидотное лечение

1. Нарушения желудочкового ритма сначала лечат лидокаином, 2-3 мг / кг в / в.

или фенитоином 10-15 мг / кг медленно в / в. более 30 минут.

2. Брадикардия. Первоначально атропин 0,5-2 мг в / в, изопротеренол обрабатывают 1-5 мкг / мин.

3. Опасное для жизни отравление дигиталисом возникает при аритмии с сердечной недостаточностью, при которых симптоматическое лечение недостаточно,

выраженной брадикардии или AV блоке, который не отвечает на атропин, желудочковая аритмия, которая не реагирует на лидокаин или фенитоин.

4. Развитие гиперкалиемии (при острых отравлениях) вызывает прогрессирующие симптомы центральной нервной системы. В этих случаях применяют антидигоксин, моновалентные антигенсвязывающие фрагменты. Дозировка зависит от предполагаемого поглощенного количества гликозида (см. Инструкции по применению), поэтому требуется приблизительно 76 мг антитела на мг поглощенного гликозида. Средняя доза у взрослых составляет 400-800 мг в / в. Если принятая доза неизвестна, рекомендуется 6 мг / кг массы тела в / в дается более 15-30 минут. При отсутствии эффективности дозу можно повторить через 30 минут. Реакции гиперчувствительности очень редки. Тест на аллергию проводится перед использованием препарата (смотрите Инструкцию).

ПРИМЕЧАНИЕ. Определение S-дигоксина после введения антидота дает неверную картину степени отравления, поскольку оно измеряет как свободный, так и Fab-связанный гликозид. Поэтому любое повторение лечения с помощью DigiFab зависит от клинических наблюдений.

Полезная информация

Узнайте больше о передозировке другими веществами и препаратами:

3. К чему приводит бензодиазепиновое отравление : последствия и прогноз на выздоровление.

Источник

Целанид (Celanid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Целанид

Фармакологическое действие

Отрицательное дромотропное действие проявляется повышением рефрактерности AV-узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Отрицательное хронотропное действие обусловлено прямым и опосредованным влиянием на регуляцию сердечного ритма.

У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.

Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Целанид

В составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений), III и IV функционального класса по классификации NYHA; тахисистолическая форма мерцания и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Режим дозирования

Внутрь. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания и динамики клинического эффекта.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV-блокада.

Со стороны центральной нервной системы: сонливость, делириозный психоз, нарушения сна, головная боль, головокружение, спутанность сознания.

Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: снижение остроты зрения, гинекомастия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к ланатозиду С; гликозидная интоксикация, AV-блокада II степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (синдром WPW), перемежающая полная блокада; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.

С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): брадикардия, AV-блокада I степени, СССУ без искусственного водителя ритма, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, вероятность нестабильного проведения по AV-узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Адамса-Стокса, изолированный митральный стеноз с редкой ЧСС (гипертрофический субаортальный стеноз), сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), хроническая сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце.

Водно-электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия.

Гипотиреоз, алкалоз, миокардит, артериовенозный шунт, гипоксия, пожилой возраст, почечная/печеночная недостаточность, ожирение.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.

C осторожностью следует применять ланатозид Ц у пациентов с электролитными нарушениями (в т.ч. состоянии после диализа, при диарее, при недостаточном питании, продолжительной рвоте, при приеме диуретиков), или с другими лекарственными средствами, вызывающими электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), при гипотиреозе, алкалозе, миокардите, ожирении, у пациентов пожилого возраста, при гипоксии, почечной/печеночной недостаточности.

Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите.

При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушение зрения) лечение следует прекратить на несколько дней, а затем возобновить в меньшей дозе.

При гипертрофической обструктивной кардиомиопатии применение ланатозида Ц приводит к усилению обструкции.

При выраженном митральном стенозе, нормо- или брадикардии сердечная недостаточность развивается вследствие снижения диастолического наполнения левого желудочка. Ланатозид Ц, увеличивая сократимость миокарда правого желудочка, вызывает дальнейшее повышение давления в системе легочной артерии, что может спровоцировать отек легких или усугубить левожелудочковую недостаточность. Пациентам с митральным стенозом сердечные гликозиды назначают при присоединении правожелудочковой недостаточности либо при наличии мерцательной тахиаритмии.

Применять ланатозид Ц следует строго в рекомендуемых врачом дозах и схемах, не меняя дозу самостоятельно.

Если ЧСС менее 60 уд/мин, необходимо немедленно проконсультироваться с врачом.

Если пациент не принимал ланатозид Ц более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

Перед прекращением применения ланатозида Ц необходимо информировать об этом врача.

При появлении побочных эффектов необходимо немедленно обратиться к врачу.

Перед хирургическим вмешательством или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить врача о применении ланатозида Ц.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, сульфасалазином, колестирамином уменьшается абсорбция ланатозида Ц из ЖКТ.

Одновременный прием препаратов кальция, катехоламинов, диуретиков повышает риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, препаратами кальция (особенно при в/в введении) повышается риск развития гиперкальциемии.

Экскреция ланатозида Ц снижается и усиливается его токсичность при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении декстрозы, ГКС, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагниемии.

При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация ланатозида Ц в плазме крови (конкурентное снижение секреции проксимальными канальцами почек).

Бета-адреноблокаторы и верапамил усиливают нарушения AV-проводимости.

Амиодарон, мерказолил при одновременном применении с ланатозидом C повышают риск развития гипотиреоза.

В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, нитратом серебра, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином ланатозид Ц образует осадок, с кислотами и основаниями — неактивные продукты.

При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и ускорения метаболизма эффективность ланатозида Ц уменьшается.

Синергизмом с ланатозидом Ц обладают препараты кальция.

Сочетание ланатозида Ц с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении ланатозида Ц с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием ланатозида Ц.

При совместном применении ланатозида Ц с линкомицином развивается псевдомембранозный колит.

Существуют рекомендуемые сочетания ланатозида Ц с некоторыми лекарственными препаратами. При введении ланатозида Ц с анаболическимистероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.

Источник

Чем опасна наперстянка пурпурная, применение, состав и противопоказания

Наперстянка пурпурная — многолетнее светолюбивое травянистое растение высотой 1,5–2 м. Другие названия: Наперстянка красная, Наперстянка пурпуровая.

Ботаническое описание наперстянки пурпуровой

Наперстянка (Digitalis) — род дву- и многолетних трав семейства норичниковых (Scrophulariaceae). Насчитывается около 30 видов наперстянки. На территории России, Белоруссии и Украины встречается только один дикорастущий вид наперстянки — наперстянка крупноцветковая. Остальные виды, в том числе и наперстянка пурпурная, культивируются.

Стебель прямой, бороздчатый, покрытый волосками, бархатисто-серошерстистый, заканчивается верхушечным соцветием красивых цветков.

Листья очередные, сверху — темно-зеленые, снизу — сероватые от большого количества волосков, сверху морщинистые, мягковолосистые, на нижней стороне ярко выделяются сетчато расположенные жилки. Прикорневые листья располагаются в виде розетки.

Цветки поникающие, крупные, пурпурные, собраны в многоцветковое одностороннее соцветие-кисть, которым заканчивается стебель. По форме цветки напоминают наперсток или колокольчик. Каждый цветок имеет зеленую колокольчатую чашечку, двугубый окрашенный трубчато-колокольчатый венчик, четыре тычинки (две из них длиннее других), пестик с длинным столбиком.

Плод — двустворчатая волосистая овальная коробочка с многочисленными мелкими семенами.

Цветет растение в июне — июле.

В первый год жизни наперстянка пурпурная развивает лишь розетку прикорневых листьев, а на второй и последующие годы — цветоносные побеги с крепкими прямостоячими стеблями.

Где растет наперстянка пурпурная

Наперстянка встречается в лесной и лесостепной зоне Европейской России. В России культивируют наперстянку пурпуровую, которая свободно произрастает в зарубежной (Центральной и Западной) Европе и Северной Африке.

Для промышленных целей растение культивируют во многих странах мира на плантациях лекарственных растений и разводится в парках, садах, цветниках.

Заготовка растения наперстянка пурпурная

Собирают листья наперстянки с цветущих растений и высушивают сырье на солнце как можно быстрее. При медленном высушивании листья утрачивают лечебные свойства.

Время сбора и заготовки растения: июнь — август.

Хранить сырье следует в сухом помещении, которое хорошо проветривается. Листья наперстянки можно хранить не более года.

Следует помнить, что все виды наперстянки ядовиты.

Химический состав

Надземная часть растения содержит стероидные гликозиды (дигитоксин, β-ацетилдигитоксин, дигитонин, гитоксин, гитонин), а также ряд генуинных гликозидов (пурпуреагликозиды A и B), которые в процессе сушки и хранения наперстянки пурпуровой превращаются в основные (вторичные) гликозиды. Кроме того, растение содержит ряд органических кислот, сапонины, флавоноиды, холин и другие соединения.

Фармакологические свойства наперстянки пурпурной

Гликозиды наперстянки пурпуровой отличаются наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными гликозидами при внутреннем применении, что объясняется наличием в их молекуле необычного для тканевого обмена сахара — дигитоксозы.

Например, при внутреннем применении дигитоксина кардиотропный эффект развивается лишь через 2–4 часа. В связи с этим гликозиды наперстянки пурпуровой по скорости развития кардиотропной специфической активности относятся к медленно действующим сердечным гликозидам. Кроме того, если кардиотоническое действие сердечных гликозидов группы строфанта продолжается 24–30 ч, то для дигитоксина этот период составляет 2–3 недели.

Несмотря на медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта, гликозиды растения при приеме внутрь постепенно накапливаются в организме и обладают высокой степенью кумуляции. Например, скорость процесса инактивации и выведения дигитоксина настолько мала, что его период полураспада (снижение концентрации в плазме крови на 50 %) составляет 160 ч. По длительности действия и способности к кумуляции дигитоксин занимает первое место среди всех известных сердечных гликозидов: за ним идут дигоксин, целанид и строфантин.

Характерным фармакодинамическим признаком сердечных гликозидов наперстянки пурпуровой, в частности дигитоксина и гитоксина, является непосредственное действие на сердце. Это действие обусловлено преимущественным накоплением вещества в ткани сердца и определятся высокой чувствительностью сердечной мышцы к этой группе лекарственных соединений.

Биотрансформация гликозидов растения происходит в основном в печени и характеризуется последовательным расщеплением молекулы на гликоны и агликоны (генины), причем дигитоксин в печени также подвергается гидроксилированию. Гликозиды растения частично выделаются почками, но в основном с желчью в кишечник, при этом 7–15 % дигитоксина вновь всасываются в кровь, обусловливая кумуляцию препарата и возможность интоксикации. Дигитоксин почти не выделяется почками.

Специфическая фармакологическая активность наперстянки и ее индивидуальных гликозидов определяется общими принципами воздействия сердечных гликозидов на организм. Для нее характерны следующие основные аспекты действия.

Прямое влияние на тканевый обмен сердечной мышцы (положительный инотропный эффект).
Диастолическое действие (отрицательный хронотропный эффект), осуществляемое за счет центральной ваготропной регуляции.
Тормозящее влияние на проводящую систему сердца, в частности на проведение возбуждения по пресердно-желудочковому пучку.

Наиболее важным фармакологическим свойством сердечных гликозидов, в частности наперстянки пурпуровой, следует считать их высокую эффективность в условиях патологической модели недостаточности сердца. Под влиянием сердечных гликозидов уменьшается общепериферическое сопротивление сосудов, улучшаются кровоснабжение тканей и процесс оксигенации, причем кровоснабжение сердечной мышцы улучшается за счет нормализации общей гемодинамики.

Биологическая стандартизация основного сердечного гликозида — наперстянки пурпуровой — была проведена на различных видах лабораторных животных. Биологическая активность дигитоксина при стандартизации на лягушках равна 8000–10 000 ЛЕД, на кошках — 2300–2400 КЕД.

Токсические явления в эксперименте на животных при действии гликозидов растения связаны с передозировкой и с их высокой способностью к кумуляции, что сопровождается кардиальными и экстракардиальными синдромами. У животных появляются экстрасистолия, аритмия, полная атриовентрикулярная блокада, мерцание желудочков сердца, отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея) и ЦНС.

Применение растения наперстянка пурпурная в медицине

Наперстянка пурпурная — чрезвычайно ценное растение, которое начали применять как средство против болезней сердца в Англии еще в XVII веке.

Галеновые формы наперстянки пурпуровой, а также фитопрепараты, содержащие ее сердечные гликозиды, применяют при хронической сердечной недостаточности, митральных пороках и при других заболеваниях сердечнососудистой системы, сопровождающихся мерцательной аритмией, причем даже малые дозы препаратов наперстянки переводят тахисистолическую форму аритмии в более благоприятную для больного брадисистолическую форму.

Наибольшее практическое значение имеет применение препаратов наперстянки пурпуровой при пороках сердца с явлениями застоя, когда сердце не справляется с физиологической нагрузкой. При этом у больного повышается венозное давление, сердце дилатируется, увеличиваются размеры печени, заметно снижается уровень диуреза, отмечаются значительные отеки.

Лечебные дозы препаратов наперстянки пурпуровой приводит к восстановлению нормальной физиологической деятельности сердца. Эффективность лечения проявляется в сокращении размеров сердца, снижении уровня венозного давления и повышения диуреза. У больных исчезают отеки, нормализуются функция печени и ее размеры. Благодаря нормализации общей гемодинамики, восстановлению кровообращения в тканях и нормального тканевого дыхания у больных значительно уменьшается одышка и исчезает синюшность. Отмечается урежение пульса за счет центрального ваготропного эффекта и влияния на проводимость по предсердно-желудочковому пучку.

Также наперстянку пурпуровую назначают для регулирования деятельности сердца при нарушении кровообращения, при клапанных пороках сердца, мерцающей аритмии, застойных явлениях, гипертонии и в качестве мочегонного при отеках.

Длительность назначения препаратов наперстянки определяется сроками восстановления кровообращения и нормальной частоты сердечных сокращений, нормализации диуреза, исчезновения отеков и соответствующего уменьшения массы тела больного, улучшения сна и общего состояния. Обычно препараты наперстянки назначают длительно (месяцами). Во время лечения необходимо тщательно следить за основными показателями деятельности сердечнососудистой системы и общим состоянием больного.

При правильном применении препаратов наперстянки не должно наблюдаться побочных явлений, однако следует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствительности больного.

Побочные явления и противопоказания к применению наперстянки пурпуровой

При передозировке препаратов наперстянки пурпуровой или при слишком продолжительном применении терапевтических доз могут наблюдаться тяжелые отравления, в основе которых лежит избирательное действие сердечных гликозидов на сердце.

Основные симптомы отравления сердечными гликозидами: резкое замедление пульса, возникновение политопной экстрасистолии, бигеминии. Появление брадикардии или единичных выпадений пульса, а также парных экстрасистолий («дигиталисная бигеминия») требует немедленной отмены препарата во избежание полной атриовентрикулярной блокады. Иногда при передозировке наперстянки наблюдаются тошнота, рвота и уменьшение диуреза.

При токсических явлениях показано применение хлорида калия, атропина, кофеина, унитиола.

Противопоказания к назначению наперстянки: коронарная недостаточность (особенно при склерозе венечных сосудов сердца), острый инфаркт миокарда, выраженная брадикардия, полная атриовентрикулярная блокада, активный эндокардит и ревмокардит (опасность эмболий). Наперстянка не показана при компенсированных пороках сердца.

Осторожно следует назначать препараты наперстянки при аортальных пороках (особенно стенозах), сопровождающихся стойкой брадикардией. При брадикардии, развивающейся от малых доз наперстянки, препарат можно назначать вместе с красавкой.

Лекарственные формы наперстянки пурпуровой, способ применения и дозы

Порошок из листьев наперстянки пурпуровой (Pulvis foliorum Digitalis). Размельченные листья с черенком, порошок, зеленого цвета. Активность 50–66 ЛЕД в 1 г. Назначают внутрь взрослым по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день. Может назначаться также в свечах.

Выпускается в виде порошка и таблеток, содержащих по 0,05 г порошка наперстянки. Сохраняют порошок с предосторожностью (список Б) в маленьких доверху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках оранжевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (количество ЕД в 1 г).

Настой из листьев наперстянки (Infusum foliorum Digitalis) готовят из расчета 0,5–1 г листьев на 180 мл воды. Назначают взрослым по 1 столовой ложке 3–4 раза в день. Для детей готовят настой из 0,1–0,4 г на 100 мл; дают по 1 чайной — 1 десертной ложке 3–4 раза в день. Настой можно назначать также в клизмах.

Из наперстянки пурпурной также изготавливают препараты Дигитоксин (Digitoxinum), Гитоксин (Gitoxinum), Кордигит (Gordigitum).

Важно помнить! Все препараты наперстянки можно принимать только по предписанию врача и под его обязательным контролем.

Источник