Что значит нестероидный препарат простыми словами
Как применять НПВП без риска для здоровья
Прием обезболивающих – то, без чего в жизни не обходился не один человек. В качестве обезболивающих наиболее широко применяются нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП).
Какие средства относятся к НПВП?
Группа НПВП очень многочисленна и разнообразна. В нашей стране более всего известны препараты с такими действующими веществами, как диклофенак, ибупрофен, нимесулид, кетопрофен, индометацин, пироксикам. Каждый из нас хотя бы несколько раз в жизни принимал как минимум два или три из перечисленных НПВП, ведь боль сопровождает многие заболевания.
Когда нужны НПВП?
Ревматоидный артрит, остеоартроз, боли в спине, мышечная патология, травмы, послеоперационная боль – это лишь часть ситуаций, в которых врачи назначают НПВП для обезболивания и уменьшения воспаления
Почему важно обеспечить противовоспалительный эффект при лечении вышеперечисленных заболеваний и травм? Боль, покраснение, отек, повышение температуры, потеря функции органа или конечности – все это проявления воспалительного процесса. Для того, чтобы их эффективно устранить, необходимо направить воспаление по пути физиологического завершения, то есть к выздоровлению. Поэтому обычные анальгетики в этих случаях неэффективны.
НПВП сегодня доступны и прочно вошли в нашу жизнь, но мы не всегда осознаем те риски, которые несут с собой эти препараты.
Бывают ли безопасные НПВП?
На протяжении многих лет продолжаются дискуссии о том, какие НПВП безопаснее. В процессе изучения проблемы некоторые из них даже были запрещены.
Результаты исследований показывают, что НПВП могут отличаться между собой по степени различных рисков, но полностью безопасных препаратов этой группы не бывает. Чаще всего они оказывают негативное влияние на органы ЖКТ или сердечно-сосудистой системы. Cпециалисты очень хорошо осведомлены об этом, поэтому, прежде чем назначить НПВП, оценивают все имеющиеся риски.
Какие побочные эффекты вызывают НПВП?
Большую опасность представляют и гепатотоксические реакции на фоне приема НПВП. Установлено, что высокий риск развития таких реакций характерен, в частности, для нимесулида и диклофенака.
Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы – это, в первую очередь, повышение аретриального давления. В некоторых ситуациях НПВП могут увеличивать риск развитияинфарктов и инсультов. Это подтверждено и для таких широко применяемых НПВП, как ибупрофен, напроксен, диклофенак
Кто больше всего рискует, принимая НПВП?
Наибольшему риску подвергаются люди со следующими заболеваниями:
· язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (даже если язва вылечена);
· эрозии слизистой желудка и кишечника;
· все воспалительные заболевания ЖКТ;
· заболевания печени и желчного пузыря;
· гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
· перенесенный инфаркт миокарда или инсульт;
· ишемическая болезнь сердца.
Больше всего рискуют, конечно, пожилые люди – ведь у них, как правило, имеется целый букет из перечисленных заболеваний. Курение, прием гормональных препаратов и многие другие факторы повышают риск серьезных осложнений на фоне бесконтрольного приема НПВП даже в молодом возрасте. Совершенно очевидно, что нельзя легкомысленно подходить к лечению этими препаратами.
Правила применения НПВП
Правила применения НПВП разработаны на основании результатов многочисленных исследований и практического опыта, поэтому не пренебрегайте ими.
· Применяйте НПВП только после консультации с врачом – специалист сможет оценить ваши индивидуальные риски и выбрать наиболее подходящий препарат.
· Принимайте НПВП короткими курсами и в минимальных эффективных дозах.
· Максимальный курс приема НПВП – 10 дней. После этого прием НПВП следует прекратить и, если боль возвращается, искать альтернативные методы.
· Принимайте НПВП «под прикрытием» препаратов, защищающих слизистую желудка и кишечника.
· При появлении болей в желудке или кишечнике немедленно обратитесь к врачу и обследуйтесь.
Что делать, если требуется длительное обезболивание?
Пациентам с хроническими заболеваниями опорно-двигательного аппарата, а также тем, кто получал травмы (растяжения связок, выихи, переломы костей), хорошо известно, что низкие дозы НПВП в таких случаях «не работают». Да и 10 дней для приема обезболивающих препаратов – слишком короткий срок. Это обусловлено постоянным воспалением в тканях суставов.
По прошествии 10 дней от начала приема НПВП (или же сразу при наличии противопоказаний) перед врачом и пациентом встает трудный вопрос: как избавиться от боли и не навредить при этом организму?
Как найти препарат, вызывающий доверие?
В море «безопасных» средств, предлагаемых современным фармацевтическим рынком, можно утонуть. Или истратить все деньги, перепробовав постепенно весь арсенал потенциальных «обезболивающих», начиная от фито-мазей и заканчивая БАДами.
Чтобы этого не случилось, во-первых, посоветуйтесь с врачом. Найдите специалиста, которому можете доверять. Ведь ваше здоровье – это самое ценное. Вы заслуживаете врача, который рекомендует только те препараты, в эффективности которых он убедился.
Во-вторых, мыслите критически. Анализируйте. Сегодня доступна вся информация по любому средству, которое вам предлагают в аптеке.
Какие требования предъявляем к препарату и производителю?
· Убедитесь, что препарат зарегистрирован в государственном реестре лекарственных средств.
· Найдите информацию о компании-производителе. Проанализируйте – как давно производитель на рынке, насколько известен, какие еще препараты выпускает. Приоритет – известным компаниям, желательно европейским, препараты которых зарегистрированы в госреестре и имеют официально утвержденные показания к применению. Обратите внимание, как производитель подает информацию о своем продукте. Приводит ли результаты исследований, в которых подтверждены заявленные эффекты или оперирует только красивыми слоганами?
Все, что вам нужно знать про НПВС (НПВП)
Ибупрофен, напроксен, целекоксиб. О воздействии на артериальное давление
На ежегодном конгрессе Европейского общества кардиологов (ES.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС) также подпадают под более широкое определение неопиоидных анальгетиков. Это означает, что они являются отдельным типом обезболивающих средств и не относятся к опиоидным препаратам (таким как морфин), которые обычно используются при более тяжелых типах боли.
НПВС обычно принимают при менее сильных болях, возникающих в результате
различных проблем.
Они включают некоторые из самых распространенных обезболивающих препаратов в мире, которые ежедневно принимают около сотни миллионов людей.
ЭТО ИНТЕРЕСНО
Первым синтезированным препаратом группы нестероидных противовоспалительных средств является ацетилсалициловая кислота (аспирин). В мире в год принимают более 40 тонн аспирина. В настоящее время аспирин используется не только по своему первому предназначению, но и в профилактике болезней сердца, профилактике некоторых онкологических заболеваний и даже с целью повысить вероятность наступления беременности.
Основные факты о НПВС
Ниже приведены краткие сведения о НПВС:
Что такое НПВС?
К НПВС относятся многие распространенные препараты, например, ибупрофен.
Парацетамол. Вопросы безопасности
Парацетамол является одним из самых популярных жаропонижающи.
Когда возникает воспаление, организм получает болевые сигналы от нервных рецепторов. Эти сигналы являются результатом сложных реакций и взаимодействий между клетками и химическими веществами в организме.
Противовоспалительные препараты облегчают боль, частично уменьшая воспаление. Люди могут использовать эти препараты для облегчения симптомов боли, скованности, отека и лихорадки.
Обезболивающее действие НПВС уменьшает прямое влияние воспаления на стимуляцию и чувствительность болевого нерва, а также НПВС оказывают косвенное влияние на воспалительное повышение температуры и отек.
Примеры НПВС
Безрецептурные НПВС:
ВАЖНО: мы не рекомендуем применять безрецептурные НПВС более трех дней. Если за три дня проблема, по поводу которой принимались нестероидные противовоспалительные препараты, не разрешилась, следует обратиться к врачу.
Рецептурные НПВС:
Как НПВС лечит боль? Какие препараты лучше, в каких дозах? Особенности и сравнительная сила нестероидных противовоспалительных препаратов в лечении боли. НПВС В ЛЕЧЕНИИ БОЛИ
Как действует НПВС
НПВС блокируют фермент циклооксигеназу, также известный как ЦОГ. Фермент ЦОГ помогает протекать реакциям, в результате которых образуются простагландины.
В случае аспирина это свойство помогает предотвратить образование тромбов в артериях, что может вызвать сердечные приступы и/или инсульт.
Селективные и неселективные НПВС
ЦОГ-1 обычно встречается в желудке, тромбоцитах и кровеносных сосудах и, в меньшей степени (относительно ЦОГ-2) в очагах воспаления. Соответственно ЦОГ-2 в большей степени обнаруживается в очагах воспаления.
НПВС, блокирующие обе формы циклооксигеназы, называются неселективными НПВС, а НПВС, блокирующие только ЦОГ-2, называются селективными. Селективные НПВС в меньшей степени поражают желудочно-кишечный тракт.
Что такое циклооксигеназа? Чем НПВС группы ингибиторов ЦОГ-2 отличаются от обычных НПВС и другие подробности: СЕЛЕКТИВНЫЕ НПВС, ИЛИ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2
Для чего используются НПВС?
НПВС и желудок
Десятки, а то и сотни миллионов людей ежегодно принимают пре.
Длительность действия НПВС
По длительности действия НПВС подразделяются на две категории. НПВС длительного действия (более шести часов) и НПВС короткого действия (менее шести часов)
Использование НПВС при простуде и гриппе
Уже более 100 лет НПВС используются для лечения симптомов простуды.
Однако эти препараты не убивают вирус и не улучшают течение болезни. НПВС просто снимают некоторые симптомы, включая лихорадку и боль.
Систематический обзор лучших имеющихся данных о лечении простуды с помощью НПВС показывает, что они очень эффективны против головной боли, боли в ушах, мышцах и суставах.
Меры предосторожности при использовании НПВС
Реакция организма на НПВС различна, и у некоторых людей развиваются побочные эффекты.
Высокие дозы и длительное применение делают некоторые побочные эффекты более вероятными.
Вот некоторые общие положения относительно мер предосторожности при приеме
НПВС:
Ингибиторы ЦОГ-2 (селективные НПВС) и риск развития летального инсульта
Исследование, опубликованное в журнале Neurology, пришло к в.
Помимо мер предосторожности, упомянутых выше, прием НПВС может вызывать побочные эффекты.
Серьезные побочные эффекты встречаются реже, чем легкие, и вероятность любого побочного эффекта индивидуальна. При приеме препаратов в высоких дозах или в течение длительного времени риск побочных эффектов выше.
НПВС, отпускаемые по рецепту, как правило, имеют больший риск и более выраженный обезболивающий эффект по сравнению с безрецептурными НПВС.
Менее тяжелые побочные эффекты у некоторых людей, включают:
НПВС и артериальное давление
НПВС могут повышать артериальное давление. Они уменьшают приток крови к почкам, а это означает, что почки работают меньше. В свою очередь это вызывает накопление жидкости в организме. Если в крови больше жидкости, кровяное артериальное повышается. В долгосрочной перспективе это может привести к повреждению почек.
Кроме того, риск сердечного приступа и инсульта немного увеличивается при приеме НПВС, но не при приеме аспирина в низких дозах.
Пептические язвы и желудочно-кишечные кровотечения
НПВС и риск тромбоэмболии легочной артерии
Как защитить желудок от НПВП — советы эксперта
Что вы делаете, когда болит голова, поднялась высокая температура или беспокоит боль в суставах? 90% опрошенных ответят: «Пью таблетку».
«Волшебные» пилюли
Существует группа препаратов, под общим названием нестероидные противовоспалительные (НПВП), которые мы все хотя бы раз в жизни, а многие регулярно, принимали. Это препараты, обладающие обезболивающим противовоспалительным и / или жаропонижающим действием. В качестве примера можно назвать Аспирин, Нурофен, Найс, Кетанов, Кетопрофен и прочие. Учитывая «волшебные эффекты» от их действия — снятие воспаления, боли и жара, — их назначают практически все, всем и всегда. Назначают травматологи, ревматологи, терапевты, лоры, стоматологи. Плюс, их можно совершенно свободно приобрести в любой аптеке. Но, наряду с «волшебными свойствами» эти лекарства обладают рядом побочных действий, которые можно разделить на 2 группы: кардиориски и гастро риски. Собственно о гастрорисках и пойдёт речь в данной статье.
НПВП-гастропатия
В научной литературе эта проблема называется «НПВП-гастропатия». Впервые термин был предложен в 1986 году для разграничения специфического поражения слизистой оболочки желудка, возникающего при длительном употреблении НПВП, от классической язвенной болезни.
Отличие НПВП-гастропатии от язвенной болезни можно проследить и по зоне поражения. Чаще всего язвы можно увидеть в желудке, а не в кишке. Плюс, изменения встречаются чаще у пожилых, а не у молодых людей.
Немного цифр
Немного статистики. В Великобритании назначается около 24 млн. НПВС в год. 70% лиц старше 70 лет принимают НПВС 1 раз в неделю, а 34% ежедневно. В США продается НПВС на сумму до 6 млрд. в год. Как следствие, риск развития желудочно-кишечных кровотечений (ЖКК) возрастает прободения — в 6 раз, риск смерти от осложнений до 8 раз. До всех случаев острых ЖКК связаны с НПВС.
Проблема эта актуальна и в нашей стране, к примеру по данным Научного Центра сердечно-сосудистой хирургии им. А.Н. Бакулева из 240 больных, ежедневно принимающих аспирин даже в малых дозах, на гастроскопии поражения желудка и 12 п.к выявлены у 30% (из них язвы — у 23,6%, эрозии — у 76,4%). Аналогичная картина у коллег из ВНИИ ревматологии РАМН — у 2126 пациентов, принимающих НПВС без «прикрытия» (защиты) желудка, эрозии и язвы гастродуоденальной зоны найдены в 33,8% случаев. Это очень впечатляющие и драматические цифры осложнений от приема НПВС, учитывая количество употребляющих эти препараты людей в развитых странах.
Как это работает?
Как же действуют эти препараты в наших желудках? Всё очень просто, негативное воздействие реализуется за счёт дисбаланса защитных и агрессивных сил. У нас в желудке существует ряд защитных механизмов, позволяющих противостоять натиску агрессоров. Среди последних:
Защищается желудок за счет мощного слоя слизи и бикарбонатов, которые нейтрализуют кислоту, адекватного кровоснабжения, способности очень быстро регенерировать. Когда мы используем НПВС препараты, баланс сил изменяется в сторону агрессивных механизмов и происходит поражение слизистого и подслизистого слоя желудка и кишки.
Диагностика
Для диагностики подобных изменений используется гастроскопия, являющаяся «золотым стандартом». Интересный факт, дело в том, что порядка 40% больных с эрозивно-язвенными изменениями, принимающих эти препараты длительно (более 6 недель) не ощущают никакого дискомфорта или неприятных, болезненных ощущений. Проблемы с желудком диагностируются лишь при походе к другим врачам, а не к гастроэнтерологу. И, наоборот, у 40% пациентов, на фоне жалоб, которые они предъявляют, ничего не находят.
Что же делать в таком случае?!
Алгоритм действий для пациентов, не имеющих проблем с желудком, и тех, у кого в анамнезе была язвенная болезнь или эрозивные изменения, различен. Для первой группы, при назначении нестероидных противовоспалительных препаратов более, чем на 5 дней, обязательно назначение препаратов из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП). Таких как, омепразол, пантопразол, рабепразол и т. д. (на весь курс приема). Для второй группы, любые назначения из группы НПВС, независимо от срока приёма, требуют параллельного назначения ингибиторов протонной помпы. Так же обязателен прием ИПП пациентам, принимающих длительно аспирин.
Мифы, с которыми мы сталкиваемся в ежедневной практике
Миф 1. Использование НПВС препаратов в виде свечей является менее агрессивным для желудка, нежели приём таблеток
Это 100% миф. Патогенное, разрушительное действие лекарства реализуется через кровь, доставляющую его по сосудам в желудок.
Миф 2. В качестве «гастропротекторов» можно использовать лекарства из группы антацидов — Ренни, Маалокс, Фосфалюгель и H2-блокаторы (Ранитидин и Фамотидин)
В данном случае они не эффективны.
Миф 3. Принимать ингибиторы протонной помпы можно нерегулярно
Дело в том, что если пожилому человеку назначили на всю жизнь противовоспалительный препарат, абсолютно бессмысленно назначать гастропротекцию на месяц. В подобных случаях лекарства должны приниматься строго параллельно.
Миф 4. В качестве «гастропротекторов» могут выступать пищевые продукты (кисели и пр.)
Этот миф, как абсолютно фантастический, мы оставим без комментариев.
Как выбрать лекарство
На самом деле, самым важным моментом является то, какие именно лекарства мы принимаем. На рисунке можно увидеть шкалу агрессивности различных препаратов из группы НПВС по отношению к желудку.
Самыми агрессивными препаратами являются Аспирин, Кеторолак, Пироксикам, Индометацин. По возможности рекомендуется использовать селективные препараты, которые обладают минимальными гастро-рисками. Их применение всегда более желательно, к ним относится Целекоксиб и Рофекоксиб. Но несмотря на их относительную безопасность, назначать их должен строго по показаниям лечащий доктор, не забывайте об этом.
Про Helicobacter pylori
Еще одним очень важным компонентом профилактики осложнений, является диагностика инфекции Helicobacter pylori у пациента планирующего длительно принимать НПВС (особенно аcпирин). Наличие бактерии увеличивает риски эрозивно-язвенных поражений ЖКТ и кровотечения в При её выявлении должна в обязательном порядке проводится эрадикация (уничтожение этой бактерии).
Резюме
Итак делаем выводы:
Нестероидные противовоспалительные препараты: взгляд клинического фармаколога
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к наиболее часто используемым лекарственным средствам как среди рецептурных препаратов, так и среди средств безрецептурного отпуска. Однако широкий спектр терапевтического действия и высокая клиническая эффективность имеют и обратную сторону.
Введение
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к наиболее часто используемым лекарственным средствам как среди рецептурных препаратов, так и среди средств безрецептурного отпуска, т. е. применяемых самими пациентами для самолечения без назначения врачом. Частота использования НПВП в клинической практике обусловлена спектром их фармакологических эффектов: обезболивающим, противовоспалительным, жаропонижающим, антиагрегационным (ацетилсалициловая кислота). Однако широкий спектр терапевтического действия и высокая клиническая эффективность имеют и обратную сторону: НПВП входят в группу лекарственных препаратов, наиболее часто вызывающих нежелательные лекарственные реакции (НЛР), связанные с токсическим действием, гиперчувствительностью, лекарственными и пищевыми взаимодействиями. Поэтому перед клиницистом стоит непростая задача: подбор НПВП для конкретного пациента.
Выбор лекарственного препарата осуществляется по определенному алгоритму.
Выполнение этого алгоритма возможно только в случае, если врач хорошо знает показания к применению и клинико-фармакологические свойства выбранного лекарственного препарата.
Особенности применения НПВП в клинической практике
Как уже указывалось выше, основные фармакодинамические эффекты НПВП: анальгетический, противовоспалительный, жаропонижающий. Таким образом, препараты этой группы применяются при заболеваниях костно-мышечной системы, суставов, послеоперационной боли, головной боли напряжения, мигрени, дисменореи, почечной и печеночной коликах, синдроме хронической боли, простудных заболеваниях, лихорадке.
Эффективность лекарственного препарата определяется рядом факторов: механизмом действия, биодоступностью (процент от принятой дозы, поступивший в системный кровоток), особенностями метаболизма, концентрацией в крови и тканях организма, скоростью развития терапевтического эффекта и длительностью его удержания. Безопасность применения лекарственного препарата зависит от механизма действия и особенностей метаболизма, выведения препарата, его способности вступать в лекарственные взаимодействия.
Механизм действия НПВП обусловлен их способностью ингибировать фермент циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2) в очаге воспаления (рис. 1). Именно ЦОГ-2 принимает участие в образовании провоспалительных простагландинов, которые потенцируют активность медиаторов воспаления (гистамина, серотонина, брадикинина), активирующих болевые рецепторы; участвуют в управлении активностью центра тепловой регуляции, способствуют клеточной пролиферации, мутагенезу и деструкции [1, 2]. При этом НПВП блокируют и циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), которая присутствует во всех органах и обеспечивает нормальные физиологические процессы (синтез защитной слизи желудка, некоторые этапы кроветворения, фильтрации и реабсорбции в почках). Существует также и «конститутивная» ЦОГ-2, которая в высоких концентрациях обнаруживается в головном мозге, костях, органах женской половой системы, почках, обеспечивая их нормальное функционирование.
Дополнительными механизмами противовоспалительного действия НПВП являются:
НПВП можно разделить на две группы: неселективные ингибиторы ЦОГ (ибупрофен, диклофенак, напроксен и т. д.) и селективные, ингибирующие преимущественно ЦОГ-2 (мелоксикам, нимесулид, коксибы). При использовании препаратов второй группы значительно реже развиваются НПВП-гастропатии и НПВП-энтеропатии, желудочно-кишечные кровотечения, но возрастает риск осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы [1]. Эффект НПВП возрастает с увеличением дозы препарата, при этом при максимальных дозах избирательность действия селективных НПВП снижается (рис. 2) [3].
Следует также отметить, что при использовании средних и высоких доз различных НПВП их эффективность сопоставима, что вытекает из результатов многоцентровых клинических исследований, в которых сравнивалось анальгетическое и противовоспалительное действие НПВП при травмах, операциях и заболеваниях опорно-двигательного аппарата. Так, при метаанализе данных 29 рандомизированных клинических исследований (n=18 000) оценивали эффективность различных НПВП при остеоартрите. Различия в выраженности снижения интенсивности боли (в миллиметрах визуальной аналоговой шкалы) между НПВП и плацебо составили:
Существует мнение, что внутривенное или внутримышечное введение лекарственного препарата обеспечивает более быстрый и выраженный терапевтический эффект, чем прием препарата внутрь. Однако это положение не подтверждается данными клинических исследований [5]. В систематическом обзоре 26 РКИ (n=2225) анализировали эффективность НПВП при парентеральном, ректальном, пероральном приеме. Показаниями для назначения НПВП были скелетно-мышечные заболевания, послеоперационная боль, дисменорея, почечная колика. Существенных различий в анальгетическом действии различных лекарственных форм НПВП не отмечено, за исключением почечной колики, при которой было показано достоверное преимущество внутривенного НПВП по сравнению с приемом внутрь [6].
Таким образом, можно сделать следующие выводы [1].
Риск развития нежелательных лекарственных реакций при использовании НПВП
Так как в терапевтических дозах эффективность НПВП сопоставима, то, выбирая НПВП для конкретного пациента, исходят из возможных рисков развития НЛР (табл. 1) [1]. Факторами риска развития НЛР при использовании НПВП являются: возраст старше 60 лет, избыточная масса тела, курение, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, венозные тромбозы и тромбоэмболии в анамнезе, ИБС, цереброваскулярная болезнь, периферический атеросклероз, артериальная гипертензия, нарушения липидного обмена, сахарный диабет, заболевания кишечника, печени, почек, крови, застойная сердечная недостаточность, хроническая алкогольная интоксикация, сочетанный прием лекарственных препаратов, взаимодействующих с НПВП, лактация. Для более дифференцированного выбора НПВП был предложен специальный алгоритм, который подразумевает назначение селективных НПВП пациентам с факторами риска развития осложнений со стороны ЖКТ и применение НПВП с менее выраженным токсическим действием в отношении сердечно-сосудистой системы у больных с высоким сердечно-сосудистым риском, а также назначение протективной терапии (табл. 2) [1].
Согласно российским рекомендациям по рациональному использованию НПВП:
Заключение
Таким образом, НПВП остаются одной из самых широко применяемых групп лекарственных препаратов. Выбор НПВП осуществляется исходя из индивидуальных особенностей пациента, имеющихся у него факторов риска развития осложнений лекарственной терапии. Пациент, регулярно принимающий НПВП, нуждается в наблюдении с целью раннего выявления развития НЛР.
Автор: Прохорович Е.А.,
ФГБОУ ВО МГМСУ им. А.И. Евдокимова Минздрава России, Москва