Чем отличаются паглюферал 1 2 3
Паглюферал 1,2,3: инструкция по применению таблеток
Паглюферал – многокомпонентный противосудорожный медпрепарат в таблетках, представленный в трех дозировках.
Разработан для лечения эпилепсии у взрослых и детей.
Состав препарата
Паглюферал 1
ЛС в виде белых таблеток с разделительной полоской на одной из поверхностей. Края скошены. Фасуются в ячейковые упаковки по 10 штук. В пачке из картона – 2 упаковки Паглюферала-1, инструкция.
Паглюферал 2
ЛС в виде белых пилюль с риской и скошенными краями. Таблетки фасуются по 10 штук. В картонной упаковке – 2 пластинки, описание-инструкция.
Паглюферал 3
ЛС в виде белых пилюль с линией разлома и скошенными краями. Таблетки фасуются в ячейковую или безъячейковую упаковку по 10 штук, либо в оранжевые стеклянные банки по 40 таблеток. В картонной упаковке – 2 пластинки (или 1 банка), описание-инструкция.
Лечебные свойства
Средняя цена: 82 руб.
Противоэпилептический эффект Паглюферала достигается совокупными действиями активных веществ, входящих в состав медпрепарата:
Фенобарбитал
Вещество входит в группу барбитуратов продолжительного действия. Считается, что его эффект связан со способностью усиливать и/или заменять собой замедляющее действие GABA на механизм синаптической передачи. Также оказывает седативный и снотворный эффект путем воздействия сенсорного участка ГМ, замедлением двигательных функций и влиянием на функциональное состояние мозга. Противосудорожный эффект вещества достигается через угнетение моно- и полисинаптических передач в центральную НС. Фенобарбитал оказывает влияние на дыхательную активность (выраженность побочного эффекта зависит от примененной дозировки). Наименьшая дозировка вещества (25 мг) представлена в таблетках Паглюферал 1, максимальная – в Паглюферал 3 (50 мг).
После перорального приема усваивается продолжительное время в полном объеме. Пиковая концентрация образуется спустя 1-2 часа. Метаболическая трансформация происходит в печени. Кумулируется в клетках и тканях.
Период полувыведения занимает от 2 до 4 суток. Из организма выводится почками в виде метаболита, четверть от дозировки – в неизмененном виде. Экскретируется в грудное молоко, проходит через плаценту.
Кофеин
Вещество обладает возбуждающим действием. Включен в состав препарата для активизации рефлекторных функций спинного мозга, сосудодвигательных и дыхательных участков ГМ. Помимо этого, кофеин стимулирует обменные процессы в клетках и тканях.
Усваивается почти в полном объеме. Максимум концентрации в плазме образуется спустя 45-80 минут. распределяется по всем тканям с высокой скоростью, проходит через ГЭБ, плаценту. Метаболизируется в печени. Время полувыведения занимает от 4 до 5,5 часов (у некоторых пациентов до 10 ч.). Из организма выводится с мочой.
Папаверина гидрохлорид
Является миотропным спазмолитиком. Понижает тонус гладкой мускулатуры органов, сосудов. расширяет просветы артерий, чем обеспечивает улучшение кровотока. Может оказывать гипотензивное действие. В больших дозировках понижает возбуждение сердца, тормозит проводимость внутри органа.
Биодоступнсть составляет около 55 %. Вещество хорошо распространяется в тканях, проходит сквозь ГЭБ. Метаболизируется в печени, полувыведение из организма – от получаса до 2 ч. Из организма выводится почками.
Кальция глюконат
Включен для восполнения нехватки кальциевых ионов, без которых невозможна полноценная передача нервных импульсов.
Усваивается в тонком кишечнике (1/5-1/3 части от принятой дозировки). Из организма удаляется кишечником, около 20 % — почками.
Бромизовал
Одно из производных брома. Обладает седативными и снотворными свойствами. при длительном приеме развивается привыкание.
Способ применения
Все формы Паглюферала рекомендуется принимать во время приема пищи. Схема приема и длительность терапии определяется лечащим специалистом.
Паглюферал-1
Подросткам (с 14 л.), взрослым: 4 табл. х 2 р. в день.
Схемы лечения Паглюферала-2, согласно инструкции по применению:
Подростки (14+), взрослые: 4 табл. х 2 р./д.
Рекомендуемая схема приема Паглюферала-3, данная инструкцией по применению:
Подростки (14+), взрослые: по 2 табл. дважды в день.
При беременности и грудном вскармливании
Паглюферал запрещено принимать во время беременности.
Кормящим женщинам следует отказаться от лактации на период терапии. Поскольку в составе препарата имеются вещества, способные проходить в грудное молоко, для новорожденных действие Паглюферала может оказаться крайне опасным.
Противопоказания и меры предосторожности
Цена: (20 шт.) – 121 руб.
Применять все формы Паглюферало запрещено при наличии следующих показаниях:
Противопоказания по возрасту:
Повышенной осторожности требуется применение противоэпилептического средства у ослабленных пациентов, так как у них особенно часто проявляются побочные эффекты в виде парадоксального возбуждения, депрессии, помрачения сознания. Причем отрицательные явления могут возникать даже после применения обычных дозировок Паглюферала.
Особые указания
Пациентам с невыраженной формой гиперкальциемии, пониженной клубочковой фильтрации либо имеющим в прошлом нефролитиаз терапия Паглюфералом должна проводиться с осторожностью. Во время лечения требуется постоянная проверка уровня концентрации кальция в моче (из-за имеющегося в составе ЛС глюконата кальция).
На время лечебного курса пациентам, получающим Паглюферал, необходимо воздержаться от всех видов деятельности, при которых требуется мгновенная реакция, быстрое принятие решений, повышенная внимательность (управление транспортными средствами, сложными механизмами).
Во время терапии Паглюфералом нужно исключить прием алкогольных напитков или спиртосодержащих медпрепаратов.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Паглюферал – препарат комбинированного состава, поэтому при одновременном приеме с иными лекарствами могут происходить взаимные реакции или искажаться терапевтические эффекты.
При совмещении Паглюферала с фенитоином или ЛС на основе вальпроевой кислоты повышается сывороточная концентрация фенобарбитала.
При одновременном использовании с Резерпином эффект фенобарбитала понижается, при совмещении с амитриптилином, диазепамом, ниаламидом или хлордиазепоксидом – усиливается.
Фенобарбитал при совмещении с медпрепаратами, содержащими салицилаты, или пероральными противозачаточными средствами понижает их действие.
Фенобарбитал способен уменьшать концентрацию в крови ГКС, антикоагулянтов непрямого действия, гризеофульвина, доксициклина, эстрогена и прочих лекарств, чей метаболизм происходит в печени через окислительные реакции.
Фенобарбитал усиливает действие этанола и лекарств, угнетающих центральную НС (нейролептиков, опиоидных обезболивающих, миорелаксантов, снотворных ЛС, седативных препаратов).
Фенобарбитал при совмещении с антибиотиками и сульфаниламидами, а также противогрибковыми ЛС (гризеофульвином) снижает их эффективность, что может негативно сказаться на результате терапии.
Ацетазоламид ослабляет действие фенобарбитала путем снижения его реабсорбции в почках. Механизм достигается путем ощелачивания мочи.
Побочные эффекты и передозировка
Терапия Паглюфералом может сопровождаться отрицательными реакциями организма:
При возникновении этих или иных нежелательных явлений во время терапии препаратом, нужно связаться с лечащим врачом и обсудить целесообразность дальнейшего применения Паглюферала.
Последствия случайного или преднамеренного приема слишком высоких дозировок Паглюферала проявляется в виде многократно усиленных побочных эффектов.
Чтобы купировать состояния, вызванные передозировкой, применяют промывание желудка, назначают прием активированного угля. При необходимости – показана симптоматическое лечение.
Аналоги
Возможные заменители и аналоги Паглюферала: Дифенин, Карбамазепин, Зептол, Конвулекс, Бензоал, Бривиак.
Тореал
Лекко (РФ)
Цена: 25мг (28 табл.) – 179 руб., 100 мг (28 табл.) – 455 руб.
Противоэпилептическое ЛС на основе топирамата. Разработано для терапии парциальных или генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и детей, устранения и предупреждения мигрени (у взрослых).
ЛС выпускается в виде таблеток под оболочкой.
Способ приема и дозировка определяются индивидуально.
Плюсы:
Недостатки:
ПАГЛЮФЕРАЛ ® (PAGLUFERAL ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата ПАГЛЮФЕРАЛ ®
Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.
| 1 таб. | |
| фенобарбитал | 25 мг |
| бромизовал | 100 мг |
| кофеин бензоат натрия | 7.5 мг |
| папаверина гидрохлорид | 15 мг |
| кальция глюконат | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.
| 1 таб. | |
| фенобарбитал | 35 мг |
| бромизовал | 100 мг |
| кофеин бензоат натрия | 7.5 мг |
| папаверина гидрохлорид | 15 мг |
| кальция глюконат | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.
| 1 таб. | |
| фенобарбитал | 50 мг |
| бромизовал | 150 мг |
| кофеин бензоат натрия | 10 мг |
| папаверина гидрохлорид | 20 мг |
| кальция глюконат | 250 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Фармакокинетика
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Паглюферал 1,2,3: инструкция по применению таблеток
Состав препарата
Паглюферал 1
ЛС в виде белых таблеток с разделительной полоской на одной из поверхностей. Края скошены. Фасуются в ячейковые упаковки по 10 штук. В пачке из картона – 2 упаковки Паглюферала-1, инструкция.
Паглюферал 2
ЛС в виде белых пилюль с риской и скошенными краями. Таблетки фасуются по 10 штук. В картонной упаковке – 2 пластинки, описание-инструкция.
Паглюферал 3
ЛС в виде белых пилюль с линией разлома и скошенными краями. Таблетки фасуются в ячейковую или безъячейковую упаковку по 10 штук, либо в оранжевые стеклянные банки по 40 таблеток. В картонной упаковке – 2 пластинки (или 1 банка), описание-инструкция.
Общая информация о препарате
Паглюферал – противоэпилептическое средство комбинированного типа. К этой фармакологической группе относятся лекарства, способные предупреждать развитие припадков у людей, имеющих хронические неврологические заболевания. Сфера применения – неврология. Международное непатентованное название препарата: бромизовал + кальция глюконат + кофеин + папаверин + фенобарбитал (Bromisoval + Calcium gluc. + Caffeine + Papaverine+Phenobarbital).
Формы выпуска и цены на препарат
В таблице представлены лекарственные формы медикамента и средняя их стоимость по России.
Таблица 1 – Форма выпуска и примерные цены на Паглюферал 1, 2, 3
| Вид Паглюферала | Лекарственная форма | Цена, руб. |
| 1 | таблетки: белые, посередине с фаской и риской | 84 руб. за 20 таблеток |
| 2 | таблетки: белого цвета, с фаской и риской | 101 руб. за 20 таблеток |
| 3 | таблетки: белого цвета, с фаской и разделительной риской на одной из сторон | 115 руб. за 20 таблеток |
Все три вариации Паглюферала выпускаются в форме таблеток. Цена на препарат варьируется от 80 до 120 рублей. Самой дешевой является первая форма лекарственного средства, самой дорогой – третья.
Состав
В состав Паглюферала входит сразу несколько действующих компонентов. Среди них выделяют:
Эти 4 компонента неизменно входят в состав каждого из трех видов лекарства, однако их количество различно. Информация о количестве активных веществ в разных видах Паглюферала приведена в таблице:
Таблица 2 – Содержание активных компонентов в Паглюферале 1, 2, 3
| Форма Паглюферала | Количество активного компонента, мг | ||||
| фенобарбитал | кофеин | глюконат кальция | папаверин | бромизовал | |
| 1 | 25 | 7,5 | 250 | 15 | 100 |
| 2 | 35 | 7,5 | 250 | 15 | 100 |
| 3 | 50 | 10 | 250 | 20 | 150 |
Из таблицы видно, что Паглюферал 1 и Паглюферал 2 отличаются лишь количеством фенобарбитала в составе. В состав медикамента под номером 3 входит большее, чем в предыдущих формах, количество всех активных компонентов, кроме глюконата кальция. Также в состав данного лекарства входят такие вспомогательные компоненты: картофельный крахмал и стеарат магния.
Лечебные свойства
Средняя цена: 82 руб.
Противоэпилептический эффект Паглюферала достигается совокупными действиями активных веществ, входящих в состав медпрепарата:
Фенобарбитал
Вещество входит в группу барбитуратов продолжительного действия. Считается, что его эффект связан со способностью усиливать и/или заменять собой замедляющее действие GABA на механизм синаптической передачи. Также оказывает седативный и снотворный эффект путем воздействия сенсорного участка ГМ, замедлением двигательных функций и влиянием на функциональное состояние мозга. Противосудорожный эффект вещества достигается через угнетение моно- и полисинаптических передач в центральную НС. Фенобарбитал оказывает влияние на дыхательную активность (выраженность побочного эффекта зависит от примененной дозировки). Наименьшая дозировка вещества (25 мг) представлена в таблетках Паглюферал 1, максимальная – в Паглюферал 3 (50 мг).
После перорального приема усваивается продолжительное время в полном объеме. Пиковая концентрация образуется спустя 1-2 часа. Метаболическая трансформация происходит в печени. Кумулируется в клетках и тканях.
Период полувыведения занимает от 2 до 4 суток. Из организма выводится почками в виде метаболита, четверть от дозировки – в неизмененном виде. Экскретируется в грудное молоко, проходит через плаценту.
Кофеин
Вещество обладает возбуждающим действием. Включен в состав препарата для активизации рефлекторных функций спинного мозга, сосудодвигательных и дыхательных участков ГМ. Помимо этого, кофеин стимулирует обменные процессы в клетках и тканях.
Усваивается почти в полном объеме. Максимум концентрации в плазме образуется спустя 45-80 минут. распределяется по всем тканям с высокой скоростью, проходит через ГЭБ, плаценту. Метаболизируется в печени. Время полувыведения занимает от 4 до 5,5 часов (у некоторых пациентов до 10 ч.). Из организма выводится с мочой.
Папаверина гидрохлорид
Является миотропным спазмолитиком. Понижает тонус гладкой мускулатуры органов, сосудов. расширяет просветы артерий, чем обеспечивает улучшение кровотока. Может оказывать гипотензивное действие. В больших дозировках понижает возбуждение сердца, тормозит проводимость внутри органа.
Биодоступнсть составляет около 55 %. Вещество хорошо распространяется в тканях, проходит сквозь ГЭБ. Метаболизируется в печени, полувыведение из организма – от получаса до 2 ч. Из организма выводится почками.
Кальция глюконат
Включен для восполнения нехватки кальциевых ионов, без которых невозможна полноценная передача нервных импульсов.
Усваивается в тонком кишечнике (1/5-1/3 части от принятой дозировки). Из организма удаляется кишечником, около 20 % — почками.
Бромизовал
Одно из производных брома. Обладает седативными и снотворными свойствами. при длительном приеме развивается привыкание.
Фармакологическое действие
Комбинированный противоэпилептический препарат.
Фенобарбитал взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.
Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.
Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.
Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.
Способ применения
Все формы Паглюферала рекомендуется принимать во время приема пищи. Схема приема и длительность терапии определяется лечащим специалистом.
Паглюферал-1
Подросткам (с 14 л.), взрослым: 4 табл. х 2 р. в день.
Схемы лечения Паглюферала-2, согласно инструкции по применению:
Подростки (14+), взрослые: 4 табл. х 2 р./д.
Рекомендуемая схема приема Паглюферала-3, данная инструкцией по применению:
Подростки (14+), взрослые: по 2 табл. дважды в день.
При беременности и грудном вскармливании
Паглюферал запрещено принимать во время беременности.
Кормящим женщинам следует отказаться от лактации на период терапии. Поскольку в составе препарата имеются вещества, способные проходить в грудное молоко, для новорожденных действие Паглюферала может оказаться крайне опасным.
Похожие по действию препараты:
** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Паглюферал 2 Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.
Вас интересует препарат Паглюферал 2? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.
** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Паглюферал 2 приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!
Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.
Противопоказания и меры предосторожности
Цена: (20 шт.) – 121 руб.
Применять все формы Паглюферало запрещено при наличии следующих показаниях:
Противопоказания по возрасту:
Повышенной осторожности требуется применение противоэпилептического средства у ослабленных пациентов, так как у них особенно часто проявляются побочные эффекты в виде парадоксального возбуждения, депрессии, помрачения сознания. Причем отрицательные явления могут возникать даже после применения обычных дозировок Паглюферала.
Особые указания
Пациентам с невыраженной формой гиперкальциемии, пониженной клубочковой фильтрации либо имеющим в прошлом нефролитиаз терапия Паглюфералом должна проводиться с осторожностью. Во время лечения требуется постоянная проверка уровня концентрации кальция в моче (из-за имеющегося в составе ЛС глюконата кальция).
На время лечебного курса пациентам, получающим Паглюферал, необходимо воздержаться от всех видов деятельности, при которых требуется мгновенная реакция, быстрое принятие решений, повышенная внимательность (управление транспортными средствами, сложными механизмами).
Во время терапии Паглюфералом нужно исключить прием алкогольных напитков или спиртосодержащих медпрепаратов.
Паглюферал 2 инструкция
Нозологическая классификация (МКБ-10):
G40 Эпилепсия
Состав и форма выпуска:
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,025 г |
| бромизовал | 0,1 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,0075 г |
| папаверина гидрохорид | 0,015 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,035 г |
| бромизовал | 0,1 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,0075 г |
| папаверина гидрохорид | 0,015 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
| Таблетки | 1 табл. |
| фенобарбитал | 0,05 г |
| бромизовал | 0,15 г |
| кофеин-бензоат натрия | 0,01 г |
| папаверина гидрохорид | 0,02 г |
| кальция глюконат | 0,25 г |
в банках темного стекла по 40 шт. или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или без пачки (только для лечебных учреждений); или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки. Описание лекарственной формы:
Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингридиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.
Фармакологическое действие:
Противоэпилептическое, снотворное
.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. Cmax — 1,58–1,76 мг/л. Т1/2 — 3,9–5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой. Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения Cmax — 1–2 ч, связь с белками плазмы крови — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10–12 раз). Кумулирует. T1/2 — 3–4 дня. Экскреция — почками.
Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде. Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию). Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект. Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.
Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия. При длительном применении — тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.
Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида — усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность. Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении. Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает — ненаркотических анальгетиков.
Диплопия, общая слабость, сонливость или беспокойство.
Способ применения и дозы:
Внутрь
— от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза — 10 табл. Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет — 5 табл. Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала. Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых — 0,05–0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и друние средства, тормозящие деятельность ЦНС.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Паглюферал – препарат комбинированного состава, поэтому при одновременном приеме с иными лекарствами могут происходить взаимные реакции или искажаться терапевтические эффекты.
При совмещении Паглюферала с фенитоином или ЛС на основе вальпроевой кислоты повышается сывороточная концентрация фенобарбитала.
При одновременном использовании с Резерпином эффект фенобарбитала понижается, при совмещении с амитриптилином, диазепамом, ниаламидом или хлордиазепоксидом – усиливается.
Фенобарбитал при совмещении с медпрепаратами, содержащими салицилаты, или пероральными противозачаточными средствами понижает их действие.
Фенобарбитал способен уменьшать концентрацию в крови ГКС, антикоагулянтов непрямого действия, гризеофульвина, доксициклина, эстрогена и прочих лекарств, чей метаболизм происходит в печени через окислительные реакции.
Фенобарбитал усиливает действие этанола и лекарств, угнетающих центральную НС (нейролептиков, опиоидных обезболивающих, миорелаксантов, снотворных ЛС, седативных препаратов).
Фенобарбитал при совмещении с антибиотиками и сульфаниламидами, а также противогрибковыми ЛС (гризеофульвином) снижает их эффективность, что может негативно сказаться на результате терапии.
Ацетазоламид ослабляет действие фенобарбитала путем снижения его реабсорбции в почках. Механизм достигается путем ощелачивания мочи.
Особые указания
Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ, требующих быстроты психомоторных реакций (в т.ч. управления автомобилем).
Побочные эффекты и передозировка
Терапия Паглюфералом может сопровождаться отрицательными реакциями организма:
При возникновении этих или иных нежелательных явлений во время терапии препаратом, нужно связаться с лечащим врачом и обсудить целесообразность дальнейшего применения Паглюферала.
Последствия случайного или преднамеренного приема слишком высоких дозировок Паглюферала проявляется в виде многократно усиленных побочных эффектов.
Чтобы купировать состояния, вызванные передозировкой, применяют промывание желудка, назначают прием активированного угля. При необходимости – показана симптоматическое лечение.
Противопоказания
— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; — лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); — гиперкинезы; — миастения; — выраженная анемия; — порфирия; — сахарный диабет; — гипофункция надпочечников; — гипертиреоз; — депрессия; — бронхообструктивные заболевания; — активный алкоголизм; — беременность; — период лактации; — гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет. С осторожностью следует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах).
Аналоги
Возможные заменители и аналоги Паглюферала: Дифенин, Карбамазепин, Зептол, Конвулекс, Бензоал, Бривиак.
Тореал
Цена: 25мг (28 табл.) – 179 руб., 100 мг (28 табл.) – 455 руб.
Противоэпилептическое ЛС на основе топирамата. Разработано для терапии парциальных или генерализованных тонико-клонических припадков у взрослых и детей, устранения и предупреждения мигрени (у взрослых).
ЛС выпускается в виде таблеток под оболочкой.
Способ приема и дозировка определяются индивидуально.
Плюсы:
Недостатки:
Фармакокинетика
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Cmax в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы — 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% — в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.
Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Cmax в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) — 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни — до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% — в теобромин и около 4% — в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T1/2 у взрослых — 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.
Папаверин: биодоступность в среднем — 54%. Связь с белками плазмы — 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T1/2 — 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.
Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).
Аналогичные средства
Препарат не имеет аналогов со схожим составом, поэтому нельзя заменять его самостоятельно. При необходимости замены препарата врач может назначить медикаменты с подобным антиконвульсивным действием. Ниже приведен список самых эффективных из них:
Тореал – противоэпилептическое средство, в состав которого входит активное вещество – топирамат. Также данный препарат используется для профилактики приступов мигрени. Принимать лекарство можно детям с двух лет.
Существует множество противоэпилептических средств, оказывающих схожее действие на организм человека. Однако Паглюферал имеет уникальный состав, что способствует комплексному действию данного медикамента на организм. В разных ситуациях это может быть, как положительной, так и отрицательной особенностью препарата.